І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосуванняпрепарату

 ГІНІПРАЛ

( GYNIPRAL)

 Загальна характеристика:

міжнародна та хімічнаназви: hexoprenaline;

 N,N – біс[2-(3’,4’-дигідроксифеніл)-2-гідроксіетил]-гексаметилендіамін сульфат;

основні фізико-хімічнівластивості: білогокольору, круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 0,5 мг гексопреналіну сульфату;

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний,лактози моногідрат, коповідон, динатрію едетату дигідрат, гліцеролупальмітостеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування у гінекології.Симпатоміметики, що пригнічують скорочувальну активність матки.

Код АТС G02СА05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гініпрал є селективнимбета-2-симпатоміметиком, що розслаблює мускулатуру матки. Під впливом Гініпралузменшується частота та інтенсивність скорочень матки. Препарат пригнічуєспонтанні, а також спричинені окситоцином пологові перейми; під час пологівнормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми. Під дією Гініпралу передчасніперейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність донормального терміну пологів. За рахунок своєї бета-2-селективності Гініпралсправляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду.

Фармакокінетика. Препарат складається з двох катехоламіновихгруп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахуноккатехоламін-О-метилтрансферази. Якщо дія ізопреналіну майже повністюприпиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічнонеактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп. Цявластивість, а також висока здатність Гініпралу адгезувати на поверхнівважаються причиною його довготривалої дії.

При застосуванні гексопреналіну протягом перших 4 годин 80% активнихречовин виділяється із сечею у незміненому вигляді, тобто у вигляді вільногогексопреналіну та монометилдеоівату. Після цього підвищується екскреціядиметилдеривату і споріднених сполук (глюкуроніду і сульфату). Невелика частинавиділяється з жовчю у формі складних метаболітів.

Показання для застосування.

Загроза передчасних пологів (у першу чергу – як продовження інфузійноїтерапії).

Спосіб застосування та дози.

Перорально.

Таблетки слід запивати великою кількістю води.

За 1-2 години до припинення інфузії Гініпралу розпочати прийомтаблеток. Приймати спочатку по 1 таблетці кожні 3 години, потім – кожні 4-6годин (від 4 до 8 таблеток на добу).

Побічна дія.

Звичайно Гініпрал добре переноситься хворими.

Під час прийому Гініпралу можуть розвинутися запаморочення, легкийтремор пальців, тривожність, підсилене потовиділення, тахікардія, головнийбіль, нудота, блювання.

Були зафіксовані поодинокі випадки порушення ритму серця (шлуночковаекстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання. Ці симптоми швидко минаютьпісля припинення застосування препарату.

Рівень цукру в крові, особливо при діабеті, підвищується за рахунокглікогенлітичної дії препарату.

Діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування. У пацієнтокзі схильністю до затримки рідини у тканинах це може призвести до виникненнянабряків.

Під час лікування препаратом Гініпрал може знизитись інтенсивністьперистальтики кишечнику (необхідно звернути увагу на регулярністьвипорожнення).

У новонароджених можуть виникати гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм,анафілактичний шок.

Протипоказання.

· Гіперчутливість до компонентів препарату;

· тиреотоксикоз;

· серцево-судинні захворювання, особливо порушення серцевого ритму, щоперебігають з тахікардією, міокардит, порок мітрального клапана і аортальнийстеноз;

· ішемічна хвороба серця;

· артеріальна гіпертензія;

· тяжкі захворювання печінки та нирок;

· закритокутова глаукома;

· маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти;

· внутрішньоматкові інфекції;

· вагітність ( І триместр);

· період лактації.

Передозування.

Симптоми: тривожність, тремор, підсилене потовиділення, значнатахікардія, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску,задишка. Лікування: застосування антагоністів Гініпралу – неселективнихбета-адреноблокаторів, які повністю нейтралізують дію Гініпралу.

Особливості застосування.

Під час лікування підконтролем лікаря повинні постійно бути артеріальний тиск, пульс і серцевадіяльність.

У хворих на цукровийдіабет необхідно постійно контролювати рівень цукру в крові.

Під впливом Гініпралузменшується діурез, тому слід уважно спостерігати за симптомами, щовідображають затримку рідини в організмі (наприклад: набряки, утрудненедихання). Особливе значення це має у випадку одночасного прийомукортикостероїдів або при захворюваннях нирок.

У процесі токолітичноголікування необхідно контролювати звільнення кишечнику.

Необхідно зменшити прийомрідини та солі.

При тривалому лікуваннінеобхідно контролювати стан фетоплацентарного комплексу. У випадку, коли розривнавколоплідної оболонки вже відбувся та зів матки розкрит більше, ніж на 2 – 3см, шанси на успіх токолітичного лікування незначні.

За необхідності проведенняоперативного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію Гініпралом.

Необхідно обов’язкововраховувати прийом будь-яких інших препаратів при призначенні терапіїГініпралом.

Кава та чай можутьпідсилити побічні ефекти Гініпралу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ряд препаратів, що знижують артеріальний тиск (наприкладбета-адреноблокатори), послаблюють дію Гініпралу або нейтралізують його.

Метилксантини (наприклад теофілін) підсилюють дію Гініпралу.

Дія пероральних гіпоглікемічних засобів на фоні терапії Гініпраломпослаблюється.

Деякі симпатоміметики (серцево-судинні і антиастматичні препарати),підсилюють побічні ефекти Гініпралу (тахікардія).

Засоби для загальної анестезії (фторотан) і адреностимуляторипідсилюють побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.

Гініпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, препарати інгібітори МАО,трициклічні антидепресанти, а також з препаратами, що містять кальцій і вітамінД, а також з дигідротахістеролом і мінералкортикоїдами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі 18 – 25ºС. Термін придатності – 5 років.