Гепатопротектор. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии токсических продуктов этанола. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.
Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени.
Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.
Метадоксин активирует холинергическую и GABA-эргическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.
Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%). Связывание с белками плазмы - 50%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% препарата выводится с мочой в течение 24 ч, 35-50% выводится с калом в течение 96 ч.
3>
Показания— токсическое поражение печени алкогольной этиологии;
— профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения;
— острая алкогольная интоксикация;
— хронический алкоголизм;
— алкогольный абстинентный синдром;
— снижение влечения к алкоголю.
4>
Режим дозированияПри острой алкогольной интоксикации в зависимости от степени интоксикации вводят в/м 300-600 мг (5-10 мл) или в/в 300-900 мг (5-15 мл).
При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1.5 ч.
Токсическое поражение печени алкогольной этиологии, профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения и хронический алкоголизм: внутрь по 500 мг (1 таб.) 2 раза/сут (1 г/сут) за 15-30 мин до приема пищи. Дозу можно увеличить до 500 мг 3 раза/сут (1.5 г/сут) или ввести в/м в дозе 300 мг (5 мл)/сут.
При алкогольном абстинентом синдроме в/в в виде инфузии в дозе (15 мл) 1 раз/сут в течение 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.
5>
Побочное действиеВозможно: аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при применении раствора для инъекций).
6>
Противопоказания— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата Метадоксил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
0>
Особые указанияС осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность последней.
В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у пациентов, предрасположенных к астматическим приступам (особенно с бронхиальной астмой), аллергические реакции или усиление приступов астмы.
1>
ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Метадоксил не сообщалось.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с леводопой Метадоксин снижает эффективность последней.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.