ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛІДЕВІН
LIDEVINE
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: кругла, пласка таблетка білого кольору, зкремоватим відтінком, з фаскою, з хрестоподібною рискою на одному боці (дляподілу на чотири частини);
склад:
1 таблетка містить дисульфіраму – 500 мг, аденіну (вітамін В4)– 0,5 мг, нікотинаміду (вітамін В3) – 0,3 мг;
допоміжніречовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, сіль натрієвакарбоксиметилцелюлози (кармелоза), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при алкогольнійзалежності.
Код АТС: N07BB01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Лідевін являє собою комбінаціюдисульфіраму з вітамінами групи В. Вітаміни підвищують переносимістьдисульфіраму, пом’якшуючи можливі побічні реакції. Дія дисульфіраму базуєтьсяна блокаді ацетальдегіддегідрогенази, яка бере участь у метаболізмі етиловогоспирту. Це призводить до підвищення концентрації метаболіту етилового спирту –ацетальдегіду, який спричиняє такі негативні відчуття, як припливи крові дообличчя, нудоту, блювання, нездужання, тахикардію, зниження артеріального тискутощо. Зазначені відчуття з’являються після кожного вживання алкоголю, якщоперед цим застосовувався Лідевін, і призводять до умовно-рефлекторної відразидо смаку та запаху алкогольних напоїв.
Фармакокінетика. Після перорального застосування усмоктуваністьдисульфіраму з ШКТ становить від 70 до 90%. Він швидко метаболізується,відновлюючись до дитиокарбамату, який самостійно виводиться у виглядіглюкурон-кон’югата або перетворюється у диетиламін і сульфід вуглецю, частинаякого (4-53%) виводиться через легені.
Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 год післяперорального прийому і може тривати впродовж 10-14 днів після припиненнялікування.
Показання для застосування. Лікування та профілактика рецидивівхронічного алкоголізму.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають після ретельногообстеження пацієнта та попередження щодо наслідків та ускладнень терапії.Застосовувати Лідевін дозволяється не раніше ніж через 12-24 год післяостаннього разу вживання алкоголю. Препарат приймають всередину дорослим по1/4-1 таблетці, та дiтям по 1/4-1/2 таблетцi 2 рази на добу за індивідуальноюсхемою. Через 7-10 днів терапії проводять дисульфірамалкогольну пробу (20-30 мл40% етанолу після прийому 1 таблетки препарату), при слабкій реакції дозуалкоголю збільшують на 10-20 мл (максимальна доза становить 100-120 мл). Пробуповторно проводять через 1-2 дні в стаціонарі і через 4-5 днів амбулаторно, занеобхідності - з наступним корегуванням доз алкоголю та\або препарату. Уподальшому переходять на підтримуючу дозу 1/4-1/2 таблетки на добу впродовж 1-3років.
Побічна дія.
Побічні ефекти, які з’являються внаслідок дії дисульфіраму: металевийприсмак у роті, поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерву, погіршенняпам’яті, неясна свідомість, астенія, головний біль, шкірні алергічні реакції,неприємний запах у хворих з колостомією (пов’язаний з сульфідом вуглецю); упоодиноких випадках - гепатит (у пацієнтів без хронічного алкоголізму залергічним контактним дерматитом, спричиненим нікелем).
Побічні ефекти, пов’язані з взаємодією дисульфіраму та етанолу:спостерігалися випадки дихальної недостатності, колапс, аритмія, нападистенокардії; рідко - інфаркт міокарда, а також неврологічні розлади - набрякмозку.
При вживанні алкоголю у кількості більше ніж 50-80 мл 40% етанолу, можливийрозвиток тяжких порушень функцій серцево-судинної та дихальної систем, набряки,судоми. В такому випадку негайно проводять дезінтоксикаційну терапію, вводятьаналептики, проводять симптоматичне лікування.
Ефекти, пов’язані з тривалим застосуванням препарату: у поодинокихвипадках спостерігаються психози (які нагадують алкогольні), гепатит, гастрит;в окремих випадках - у пацієнтів, які страждають серцево-судиннимизахворюваннями, може спостерігатися тромбоз судин головного мозку (тому принаявності скарг на парестезії у кінцівках та обличчі, слід негайно відмінитизастосування препарату), загострення поліневриту.
Протипоказання.
Абсолютні: тяжкі захворювання серцево-судинної системи, органів слуху(неврити слухового нерву) та очей (глаукома, неврит зорового нерву),бронхіальна астма, емфізема легень, туберкульоз легень, тяжка печінкованедостатність, тяжкі порушення кровотворення, цукровий діабет, тиреотоксикоз,епілепсія та судинний синдром різного генезу, психічні захворювання,загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороби нирок,злоякісні пухлини, поліневрити різної етіології, вагітність, підвищеначутливість до компонентів препарату.
Відносні: серцево-судинні захворювання у стадії компенсації, похилийвік (старше 60-и років), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки устадії ремісії, залишкові прояви після порушень мозкового кровообігу,дисульфірамові (антабусні) психози в анамнезі.
Передозування.При одночасномузастосуванні препарату та алкоголю може спостерігатися пригнічення свідомостінавіть до стану коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення.Лікування - симптоматичне.
Особливостізастосування.
Пацієнтів слідпопередити щодо небезпеки реакції непереносимості алкогольних напоїв (див.Взаємодія з іншими лікарськими засобами).
Дисульфірам слідзастосовувати обережно пацієнтам з нирковою недостатністю або гіпотироїдизмом,особливо при наявності ризику можливого поєднання з алкоголем (див. Побічніефекти).
Вагітність талактація: Лідевін протипоказаний під час вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Протипоказані комбінації:
Алкоголь - реакція непереносимості (припливи крові, еритема, блювання,тахікардія). Небажані комбінації:
Ізоніазид - порушення поведінки та координації.
Нітро-5-імідазоли (метронідазол, ординазол, секнидазол, тинідазол):деліріозні розлади, неясна свідомість.
Фенітоїн - суттєвий і швидкий підйом рівня фенітоїну у плазмі зтоксичними симптомами (пригнічення його метаболізму).
Якщо комбінацій не можливо уникнути, слід проводити клінічнеспостереження і контроль концентрацій препарату у плазмі впродовж та післялікування дисульфірамом.
Комбінації, які потребують підвищеної обережності:
Варфарин (та інші пероральні антикоагулянти) - підвищений ефектпероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження розпаду варфаринув печінці). Рекомендується частіший контроль концентрації варфарину такорегування дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни дисульфіраму.
Теофілин - дисульфірам ингібує метаболізм теофілину. В результаті цьогодоза теофілину має бути скоригована (знижене дозування) залежно від клінічнихсимптомів та концентрації препарату в плазмі.
Бензодіазепіни - дисульфірам може підсилювати седативний ефектбензодиазепінів шляхом ингібіювання їх окислюваного метаболізму (особливохлордіазепоксиду та діазепаму). Дозування бензодіазепінів має бути скоригованеу відповідності до клінічних проявів.
Трициклічні антидеперсанти - можливе посилення реакції непереносимостіалкоголю, якщо пацієнти, які лікувались дисульфірамом, приймають алкогольнінапої.
Умови татермін зберігання. Зберігатипри температурі не вище +25 OС в місці, недоступному для дітей.Термін придатності - 5 років. Забороняється застосовувати препарат після дати,зазначеної на упаковці.