ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІКОРЕТТЕ® ЗІ СМАКОМ М’ЯТИ
(NICORETTE®MINT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicotine; 3-(1-метил-2-піролідил)піридин;
основні фізико-хімічнівластивості: квадратні подушечкибежевого (жовтого – для дозування 4 мг) кольору розміром приблизно 14 х 14 х 5мм зі смаком м’яти;
склад: 1 подушечка містить 2 мг або 4 мг нікотину;
допоміжні речовини: основа гумкижувальної, ксиліт, натрію карбонат безводний, натрію гідрокарбонат, левоментол,магнію оксид, хінолін жовтий (Е104) (лише для дозування по 4 мг), тальк, азот.
Форма випуску. Гумка жувальна.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування нікотиновоїзалежності.
Код АТС N07B A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Нікоретте®зі смаком м’яти дає змогу уникнути розвитку синдрому відміни в осіб, які кинулипалити; допомагає уникнути відновлення паління. При цьому концентрація нікотинув крові підвищується повільніше, ніж під час паління, і має нижчі значення.
При застосуванні препарату забезпечується надходженняв організм нікотину; при цьому такі інгредієнти тютюнового диму, як смола, окисвуглецю в організм не потрапляють. Необхідно мати на увазі, що пацієнт самвирішує відмовитися від паління, а препарат Нікоретте® зісмаком м’яти допомагає йому в цьому, зменшуючи фармакологічну залежність віднікотину. Фармакологічні ефекти нікотину мають широкий спектр і варіабельністьзалежно від дози, що потрапляє (кількість цигарок, що викурюються), та індивідуальноїтолерантності до даної речовини.
Серцево-судинні ефекти нікотину включають:
- збільшення частоти серцевих скорочень, об’ємуциркуляції і коронарного кровотоку;
- периферичну вазоконстрикцію, яка пов’язана зізменшенням температури шкіри, системну вазоконстрикцію і збільшення припливукрові до м’язів;
- збільшення циркуляторних концентрацій адреналіну інорадреналіну;
- збільшення рівня вільних жирних кислот, гліцерину ілактату, що циркулюють у плазмі крові.
Фармакокінетика. Упроцесі жування гумки нікотин повільно вивільняється й абсорбується у порожнинірота. Кількість нікотину, що естрагується з гумки, залежить від інтенсивностіжування. Кількість нікотину, що всмоктується, залежить від кількостіестрагованого нікотину і втраченого при ковтанні чи випльовуванні. Основначастка нікотину, що виділяється з жувальної гумки Нікоретте®зі смаком м’яти, всмоктується безпосередньо через слизову ротової порожнини.Системна біодоступність проковтнутого нікотину незначна внаслідок йогоутилізації печінкою за так званим “ефектом першого проходження”. Отже, швидкедосягнення високого рівня нікотину, що відбувається при палінні, малоймовірнепри застосуванні Нікоретте®. Звичайно з гумки естрагується3,4 мг нікотину з 4 мг, що містяться в гумці.
Показання для застосування. Лікування тютюнової залежності шляхомпом’якшення явищ звикання до нікотину і симптомів відміни; полегшення процесувідмови від паління за наявності мотивації; полегшення стану курців притимчасовому утриманні від паління; допомога курцям, які не можуть повністювідмовитись від нікотинової залежності, зменшити кількість випалених цигарок.
Спосіб застосування та дози. Дорослі пацієнти, включаючи пацієнтівпохилого віку
Залежно від вираженості пристрасті до паління можезастосовуватися жувальна гумка з різною концентрацією активної речовини.Зазвичай достатньо застосовувати 8–12 жувальних гумок на добу. Для завзятихкурців (тест на нікотинову залежність Fagerström ≥ 6 балів або тих,хто палить понад 20 цигарок на день) або пацієнтів, які не можуть відмовитисявід паління за допомогою жувальної гумки Нікоретте® 2 мг,рекомендується починати з лікарської форми 4 мг. Інші пацієнти повинні починатилікування з лікарської форми 2 мг. Не слід застосовувати більше 24 подушечок надобу.
У разі повної відмови від паління Нікоретте®застосовують щонайменше протягом 3 місяців. Потім слід поступово знижуватикількість жувальної гумки. Застосування препарату слід припинити тоді, колидобове споживання гумки знизиться до 1 – 2 подушечок.
Якщо відмова від паління здійснюється поступово шляхом зменшеннякількості випалених цигарок, то гумку слід жувати між епізодами паління,тільки-но з’являється непереборне бажання палити, щоб якомога більше збільшитиінтервали між епізодами паління і у такий спосіб знизити добове споживанняцигарок. Якщо зменшення кількості випалених сигарет не досягається протягом 6тижнів, слід переглянути терапевтичні заходи.
Спробу відмовитися від паління слід здійснити тоді, колипацієнт буде відчувати себе готовим до цього, але не пізніше, ніж через 6місяців після початку лікування. Якщо суттєва відмова від паління недосягається протягом 9 місяців після початку лікування, слід переглянути схемулікування.
Як правило, не рекомендується застосовувати Нікоретте®зі смаком м’яти понад 12 місяців. Однак деяким пацієнтам може знадобитисятриваліше лікування, щоб запобігти поверненню до паління або попереднього рівняспоживання тютюну. Якщо раптом виникає бажання запалити знову, слід застосуватикілька гумок Нікоретте® зі смаком м’яти.
Консультації психолога і підтримка зазвичайдопомагають досягти успіху.
У більшості курців після припинення паління можезбільшитися вага тіла. Гумка Нікоретте® зі смаком м’яти можедопомогти контролювати цей процес, який є дозозалежним. Застосування 8-12 гумокНікоретте® у відповідній дозовій формі може допомогтиконтролювати збільшення ваги тіла після припинення паління.
Тимчасова абстиненція
Щоб уникнути проявів тимчасової абстиненції,рекомендовано застосовувати гумку Нікоретте® протягомперіоду, коли пацієнт не палить, наприклад у зонах, де паління заборонено або вінших ситуаціях, коли пацієнт змушений не палити і з’являється раптове бажаннязапалити.
Побічна дія. Нікоретте® може спричиняти небажаніреакції, які подібні до реакцій на нікотин, що надходить з інших джерел.Імовірність розвитку та тяжкість небажаних реакцій залежать від дози.
Більшість небажаних реакцій виникає протягом 3–4тижнів з моменту початку лікування.
Деякі із симптомів, такі як запаморочення, головнийбіль і розлади сну можуть бути проявами синдрому відміни, спричиненого відмовоювід паління. У такому разі може також збільшитися частота виникнення афтозногостоматиту. Зв’язок цього симптому з використанням жувальної гумки не доведений.
Побічні прояви зустрічалися з частотою: дуже часті –1/10; часті – 1/100, 1/10; нечасті – 1/1 000, 1/100; поодинокі – 1/10 000, 1/1 000; дуже поодинокі – 1/10 000, утому числі – окремі випадки.
Нервова система. Дуже часті прояви – головний біль;часті – запаморочення. Серцеві розлади. Нечасті – пальпітація; дуже поодинокі –оборотна фібриляція передсердь. Розлади травного тракту. Дуже часті – явищадискомфорту, гикання, нудота; часті – блювання. Порушення з боку шкіри і підшкірноїклітковини. Нечасті – еритема, кропив’янка. Загальні розлади і зміни в місцівведення. Дуже часті – виразки на слизовій ротової порожнини і горла, вугри вділянці жувальних м’язів; рідкі – алергічні реакції, у тому числіангіоневротичний набряк.
Протипоказання. Наявність гіперчутливості до компонентів препарату.
Передозування. Надмірне застосування нікотину при жуванні гумкита/або курінні може спричинити появу ознак передозування. Ризик отруєння припроковтуванні жувальної гумки дуже низький, оскільки, якщо не здійснюєтьсяжування, то всмоктування відбувається дуже повільно і не повністю.
При передозуваннівідзначаються ті ж симптоми, що й при гострому отруєнні нікотином, а саме:нудота, підвищене слиновиділення, біль у ділянці живота, діарея, пітливість,головний біль, запаморочення, порушення слуху і виражена загальна слабкість.При надходженні в організм високих доз, окрім вищеперелічених симптомів, можевиникнути артеріальна гіпотензія, слабкий і неритмічний пульс, утрудненедихання, прострація, судинний колапс і генералізовані судоми.
Дози нікотину, що під час лікування добрепереносяться дорослими курцями, можуть призвести до появи ознак тяжкогоотруєння у маленьких дітей і навіть – до смерті.
Заходи при передозуванні
Слід негайно припинити надходження нікотину іпризначити симптоматичне лікування. Активоване вугілля зменшує всмоктуваннянікотину в травному тракті.
Особливості застосування.
У курців, які носять зйомні зубні протези, можутьвиникати труднощі при жуванні Нікоретте® зі смаком м’яти.Жувальна гумка може прилипати до зубних протезів та інколи пошкоджувати їх.
Гумка Нікоретте® зі смаком м’ятиможе бути рекомендована для використання тільки під наглядом лікаря у таких групахпацієнтів з серцево-судинними захворюваннями: пацієнти, що перенесли серйознийсерцево-судинний напад або були госпіталізовані у зв’язку зі скаргами з бокусерцево-судинної системи протягом попередніх чотирьох тижнів (наприклад,інсульт, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, аритмія серця,ангіопластика або шунтування коронарних артерій) або у пацієнтів знеконтрольованою (злоякісною) артеріальною гіпертензією.
Жувальна гумка Нікоретте® зісмаком м’яти повинна застосовуватися з обережністю для лікування пацієнтів зпомірною або вираженою печінковою недостатністю, вираженою нирковоюнедостатністю, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в активнійстадії.
Нікотин як від прийому жувальної гумки, так і відпаління сприяє викиду наднирковими залозами катехоламінів. Тому жувальна гумкаНікоретте® також повинна застосовуватися з обережністю длялікування пацієнтів з неконтрольованим гіпертиреозом або феохромоцитомою.
Через припинення паління може виявитися необхіднимзменшення дози інсуліну.
Деякі пацієнти продовжують застосовувати Нікоретте®понад рекомендований період, однак потенційний ризик тривалого застосуваннягумки значно менший, ніж продовження паління.
Діти і підлітки. Жувальну гумку з нікотином не слід застосовувати особаммолодше 18 років без призначення лікаря. Досвід застосування Нікоретте®зі смаком м’яти у цієї категорії пацієнтів обмежений.
Вагітність та лактація
Нікотин проникає в організм плода і впливає на йогодихальну активність і кровообіг. Вплив на кровообіг є дозозалежним. Палінняможе завдати значної шкоди плоду або дитині, і тому його слід припинити. Ризикдля плода від застосування Нікоретте® не вивчений у повномуобсязі. Продовження паління становить більш серйозну небезпеку для плода, ніжзастосування препаратів для замісної терапії, що містять нікотин.
Нікотин вільно проникає в материнське молоко укількості, яка може несприятливо впливати на немовля. З метою знизитиекспозицію на дитину жувальна гумка Нікоретте® повиннавикористовуватися тільки після годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зтехнікою. Малоймовірно, що Нікоретте® впливатиме наздатність керувати транспортними засобами або працювати з потенційнонебезпечними механізмами.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Паління (але не нікотин) пов’язане зі збільшеннямактивності CYP1A2. Після відмови від паління може спостерігатися зниженнякліренсу субстратів для цього ферменту. Це може призводити до збільшення рівняу плазмі деяких лікарських препаратів; це явище також може бути клінічнозначимим для препаратів з вузьким терапевтичним вікном, таких як теофілін,такрин, клозапін і ропінірол.
Плазмова концентрація деяких інших лікарськихпрепаратів, у метаболізмі яких бере участь CYP1A2, також може зрости післявідмови від паління; наприклад, це явище може спостерігатися для іміпраміну,оланзапіну, кломіпраміну та флювоксаміну, але дані, що підтверджують цей ефект,недостатні і можливі клінічні наслідки не досліджені.
Обмежені дані свідчать, що метаболізм флекаїніду іпентазоцину також може зазнавати трансформації при палінні.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці, притемпературі 15– 25С.
Термін придатності – 2,5 року.