ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ФАВІР
(FAVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: efavirenz;(S)-6-хлоро-4-(циклопропілфеніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі, тверді желатинові капсули, що містять кристалічнийпорошок білого або блідо-жовтого кольору;
склад: 1 капсула містить 200 мгефавіренцу;
допоміжніречовини:лактоза, натріюлаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, талькочищений, метилпарабен, пропілпарабен, тверда желатинова оболонка.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусний препарат. Код АТС J05A G03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фавір - селективний ненуклеозиднийінгібітор зворотної транскриптази ВІЛ–1. Пригнічує активність ферментів вірусу,перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарному ланцюжку ДНК івбудовуванню останньої в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджеріРНК, що кодують білки ВІЛ. В терапевтичних концентраціях не інгібує клітинніальфа-, бета-, гама- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапіїрезистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний у гостроінфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.
Фармакокінетика. Фавір помірно всмоктується в шлунково-кишковомутракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягненняпікової концентрації в сироватці - 4 год. Практично повністю зв''язується збілками плазми крові. Погано проникає через гемато-енцефалічний бар’єр, рівеньу спинно-мозковій рідині становить всього 0,25 - 1,2% від концентрації вплазмі. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею і калом. Періоднапіввиведення – 40 - 75 год.
Показання для застосування. Комбінована противірусна терапія дорослих,підлітків і дітей, інфікованих ВІЛ-1.
Спосіб застосування та дози. Препарат слід призначати в комбінації зіншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз і/чи нуклеозидами – інгібіторамизворотної транскриптази).
Для дорослих рекомендована доза становить600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.
Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дозипрепарату встановлюють залежно від віку і маси тіла.
| Маса тіла (кг)
| Доза препарату (мг) на добу
|
| 13 - 15
| 200
|
| 15 - 20
| 250
|
| 20 - 25
| 300
|
| 25 - 32,5
| 350
|
| 32,5 - 40
| 400
|
Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше40 кг становить 600 мг на добу. Фавір слід призначати лише дітям, які можутьлегко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кгзастосування Фавіру не вивчалося. Препарат можна приймати незалежно від прийомуїжі.
Для поліпшення переносимості побічнихефектів з боку нервової системи протягом перших 2 - 4 тижнів лікування, а такожхворим, в яких зберігаються ці симптоми, рекомендується приймати препарат передсном.
Побічна дія. Під час застосування Фавіру можуть з’явитисяпобічні реакції у вигляді свербежу, висипу на шкірі, в окремих випадках -мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, набряки.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння,сонливість, стомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії,нейропатії.
З боку сечовидільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея.
З боку печінки і підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія,підвищення активності трансаміназ і амілази.
Інші: ядуха, гіперглікемія.
Протипоказання. Абсолютнимипротипоказаннями для застосування Фавіру є:
- гіперчутливість до компонентівпрепарату;
- вагітність;
- період лактації і годування груддю.
Відносні протипоказання:
- печінкова і/або ниркованедостатність;
- активний вірусний гепатит;
- алкоголізм;
- наркоманія;
- енцефалопатія;
- вік до 3 років;
- маса тіла менше 13 кг.
Передозування. При передозуванні у хворихможуть посилюватися побічні реакції з боку нервової системи, в поодинокихвипадках - мимовільні м''язові посмикування.
Лікування: загальні заходи, включаючимоніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічнимстаном хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можназастосувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренцактивно зв''язується з білками, малоймовірно, що діаліз може видаляти з кровіістотну кількість препарату.
Особливості застосування. При появі помірних симптомів гіперчутливостіефавіренц відміняють і застосовують антигістамінні препарати. З повторноюпоявою висипів препарат відміняють остаточно. При тяжких алергічних реакціяхабо при поєднанні алергічних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ(більш ніж у 2 рази у порівнянні з верхньою межею норми) препарат відміняють ібільше не застосовують.
У зв''язку з тим, що ефавіренц порушуєконцентрацію уваги, при його прийомі може бути утруднене керуваннятранспортними засобами.
Дані про проходження ефавіренцу черезплаценту і зменшення ризику трансплацентарної передачі вірусу, а також дані пропроникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.
Ефективність і безпека ефавіренцу вивчені удітей старше 3 років і масою тіла більш 13 кг. Висипи на шкірі у дітейз’являються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітей зустрічаютьсяу 10 разів частіше, ніж у дорослих.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.
При комбінації ефавіренцу з індинавіром,саквінавіром чи ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена узв''язку зі зниженням їхньої концентрації в плазмі крові.
При одночасному прийомі ефавіренцу ікларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частотапояви алергічних висипів зростає. Слід розглянути можливість заміникларитроміцину на інший АМП.
Ефавіренц зменшує концентрації в плазміфенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень у плазміефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.
Рифабутин не впливає на концентрацію вплазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 0С,у захищеному від світла та недоступному для дітеймісці. Термін придатності - 2 роки.