ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

МАГНІЮСУЛЬФАТ-ДАРНИЦЯ

(MAGNESIUMSULFATE-DARNITSA)

Склад:

Діюча речовина: magnesium sulfate; 1 млрозчину містить магнію сульфату гептагідрату 200мг або 250 мг у перерахуванніна 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа.Додаткові розчини для внутрішньовенного введення. Магнію сульфат.

Код АТС.В05ХА05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертонічнийкриз, інфаркт міокарда, еклампсія. Гіпомагніємія за рахунок прийомуконтрацептивів, діуретиків, міорелаксантів. Хронічний алкоголізм. Гострагіпомагніємія – при тетанії. Судомний синдром. Судомний синдром при гестозах.Комплексна терапія передчасних пологів, бронхіальної астми, стенокардіїнапруги, серцевих аритмій (особливо суправентрикулярних та обумовлених терапієюантиаритмічними або діуретичними засобами, глюкокортикоїдами або серцевимиглікозидами).

Поліморфнашлуночкова тахікардія (типу "пірует"). Отруєння солями важкихметалів, арсеном, тетраетилсвинцем, розчинними солями барію.

Протипоказання.

Гіперчутливістьдо компонентів препарату. Артеріальна гіпотензія, пригнічення дихальногоцентру, виражена брадикардія, AV–блокада. Тяжка хронічна ниркова недостатність(кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.). Передпологовий період за 2 години допологів. Міастенія. Захворювання органів дихання, які супроводжуються дихальноюнедостатністю. Менструація.

Спосіб застосування тадози.

Приартеріальній гіпертензії I–II стадії вводять щодня внутрішньом’язово по 5–10–20мл 20 % або 25 % розчину препарату. На курс лікування – 15–20 ін’єкцій. Прицьому разом із зниженням рівня артеріального тиску може спостерігатисязменшення вираженості стенокардії.

Пригіпертонічному кризі внутрішньом’язово або внутрішньовенно струминно (повільно)вводять 10–20 мл 20–25 % розчину.

Для знеболенняпологів внутрішньом’язово вводять по 5–10–20 мл 25 % розчину, у разі потребикомбінують Магнію Сульфат-Дарниця з аналгетиками.

При пізньомутоксикозі вагітних 1–2 рази на добу вводять внутрішньом’язово 10–20мл   25 % розчину препарату (можна поєднувати з одночаснимпризначенням нейролептиків).

При судомнихстанах вводять внутрішньом’язово 5–10–20 мл 25 % розчину.

При свинцевійколіці та затримці сечовипускання внутрішньом’язово вводять 5–10мл     20 % розчину.

Як антидотмагнію сульфат застосовують: при отруєнні ртуттю, арсеном, тетраетилсвинцем –внутрішньовенно по 5 мл 25 % розчину, струминно.

Діти. Для ліквідації дефіцитумагнію в організмі новонародженого призначають 25 % розчин по 0,5–0,8 мл/кгмаси тіла 1 раз на добу протягом 5–8 днів.

Дітям з тяжкоюгіпоксією в пологах починають вводити з 0,2 мл/кг маси тіла, підвищуючи дозу до0,8 мл/кг на 3–4 добу.

Привнутрішньовенному введенні рідини дітям необхідно додавати 25 % розчин магніюсульфату в добовій дозі 0,5–0,75 ммоль/кг маси тіла (в 1 мл розчину міститься 1ммоль магнію), рівномірно розводять його у всьому об’ємі розчину, що вводиться.

Побічні реакції.

Поява побічноїдії вказує на існування гіпермагніємії: брадикардія, диплопія, раптовий"приплив" крові до шкіри обличчя, головний біль, зниженняартеріального тиску, нудота, задишка, порушення мови, блювання, астенія.

Побічні ефекти,що з’являються, носять ранжирований характер залежно від ступеня підвищенняконцентрації Mg²⁺ в сироватці крові:

- зниженняглибоких сухожильних рефлексів (2–3,5 ммоль/л);

- подовженняінтервалу PQ і розширення комплексу QRS на ЕКГ (2,5–5 ммоль/л);

- втратаглибоких сухожильних рефлексів (4–5 ммоль/л);

- пригніченнядихального центру (5–6,5 ммоль/л);

- порушенняпровідності серця (7,5 ммоль/л);

- зупинка серця(12,5 ммоль/л);

Крім того,гіпергідроз, тривожність, загальмованість, поліурія, атонія матки.

Передозування.

Симптоми: зникнення колінногорефлексу, нудота, блювання, різке зниження артеріального тиску, брадикардія,пригнічення дихання та ЦНС.

Лікування: внутрішньовенно, повільновводять розчин кальцію хлориду або кальцію глюконату – 5–10 мл 10 %, проводятьоксигенотерапію, вдихання карбогену. При необхідності – штучне дихання.Подальша терапія симптоматична.

Застосування у періодвагітності або годування груддю.

Досліди налабораторних тваринах показують, що введення магнію сульфату в терапевтичнійдозі вагітним самкам не викликає будь-яких змін у зародка.

Проте будь–якихсуворо контрольованих досліджень що до застосування магнію сульфату у вагітнихне проводилося.

Сульфат магніюпроникає крізь плаценту, тому тривала терапія матері цим препаратом сприяє«вимиванню» кальцію у плоду та розвитку природженого рахіту.

Сульфат магніюбезпечний при годуванні груддю.

Особливості застосування.

Принеобхідності одночасного внутрішньовенного введення солей магнію і кальцію їхвводять в різні вени. Можливе застосування магнію сульфату для купіруванняепілептичного статусу (у складі комплексної терапії). При застосуванніпрепарату слід бути особливо обережним, щоб не утворити токсичних концентрацій.Тому у немолодих хворих і у хворих з тяжким порушенням функції нирок дозапрепарату не повинна становити більше 20 г магнію сульфату (81 ммоль Mg²⁺)протягом 48 годин, хворим з олігурією або тяжким порушенням функції нирок неслід вводити магнію сульфат внутрішньовенно швидко. Рекомендується контрольконцентрації Mg²⁺ в сироватці крові (повинна бути не вище 0,8–1,2ммоль/л), діурезу (не меншого 100 мл/4години), частоти дихання (не менше16/хв.), артеріального тиску.

Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування не допускаєтьсякерування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкостіпсихомоторних реакцій.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Підсилює ефектилікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Серцеві глікозиди збільшують ризикпорушення провідності та частоту виникнення AV–блокади (особливо приодночасному внутрішньовенному введенні солей Ca²⁺). Міорелаксанти таніфедипін підсилюють нервово–м’язову блокаду. При сумісному застосуванні магніюсульфату для парентерального введення з іншими вазодилататорами можливепосилення гіпотензивного ефекту. Барбітурати, наркотичні аналгетики,гіпотензивні лікарські засоби підвищують вірогідність пригнічення дихальногоцентру. Сполуки Ca²⁺ зменшують дію магнію сульфату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Магнію Сульфат-Дарниця маєседативну, діуретичну, вазодилатуючу, протисудомну, антиаритмічну,гіпотензивну, спазмолітичну, у великих дозах − курареподібну(пригнічувальний вплив на нервово-м’язову передачу), токолітичну, снодійну інаркотичну дію, ослабляє функцію дихального центру. Іони магнію є до певноїміри "фізіологічними" блокаторами повільних кальцієвих каналів таздатні витісняти кальцій з місць його зв’язування. Регулює обмінні процеси,міжнейрональну передачу та м’язову збудливість, перешкоджає надходженню Ca²⁺через пресинаптичну мембрану, знижує кількість ацетилхоліну в периферичнійнервовій системі та ЦНС. Розслабляє гладку мускулатуру, знижує артеріальнийтиск (переважно підвищений), підсилює діурез. Протисудомна дія – Mg²⁺зменшує вивільнення ацетилхоліну з нервово-м’язових синапсів, пригнічуючи прицьому нервово-м’язову передачу. Має пряму пригнічуючу дію на ЦНС. Антиаритмічнадія – Mg²⁺ знижує збудливість кардіоміоцитів, відновлює іоннурівновагу, стабілізує клітинні мембрани, порушує потік Na⁺,повільний вхідний потік Ca²⁺ та однобічний потік K⁺.Кардіопротекторний ефект обумовлений розширенням коронарних артерій, зниженнямзагального периферичного опору судин та агрегації тромбоцитів. Токолітична дія– Mg²⁺ пригнічує скоротливу здатність міометрія (зниженняпоглинання, зв’язування і розподілу Ca²⁺ в клітинах гладкоїмускулатури), підсилює кровотік в матці в результаті розширення її судин. Єантидотом при отруєннях сполуками важких металів.

Фармакокінетика.

Системні ефектирозвиваються через 1 годину після внутрішньом’язового введення та майже миттєвопісля внутрішньовенного. Тривалість їх при внутрішньовенному введенні – 30 хвилин,при внутрішньом’язовому – 3–4 години. Проходить крізь гематоенцефалічний бар’єрта плаценту, утворює в молоці концентрацію в 2 рази вищу за концентраціюпрепарату в плазмі. Протисудомна середня рівноважна концентрація – 2–3,5ммоль/л. Виведення препарату здійснюється нирками, його швидкість пропорційнаконцентрації в плазмі та рівню клубочкової фільтрації.

Фармацевтичніхарактеристики.

Основні фізико-хімічнівластивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність. Фармацевтично несумісний(утворює осад) з препаратами що містять іони кальцію, етанолом (у високихконцентраціях), карбонатами, гідрокарбонатами та фосфатами лужних металів,солями арсенової кислоти, барію, стронцію, кліндаміцину фосфату, натріюгідрокортизону, сукцинатом, поліміксину В сульфатом, прокаїну гідрохлориду,саліцилатами і тартратами. При концентраціях Mg²⁺ вище 10 ммоль/мл всумішах для повного парентерального харчування можливий розподіл жировихемульсій.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці,в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Свіжоприготованіінфузійні розчини не підлягають тривалому зберіганню та повинні бутивикористані відразу після приготування.