ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТАМОКСИФЕН
(Tamoxifen)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: tamoxifen,(Z)-2-[4-(1,2-Діфеніл-1-бутеніл)феноксі]-N,N-діметилетанамін (у виглядіцитрату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглі, плоскі, безоболонки, з лінією розлому з одного боку;
склад: в одній таблетці міститься 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мгтамоксифену;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль, лактоза,PVPK-30, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні препарати.Антиестрогенні засоби. Код АТС L02B A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має вираженуантиестрогенну дію. Це пов''язано з його здатністю запобігати поглинаннюестрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифенінгібує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресуванняпухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.
Фармакокінетика. Тамоксифенлегко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препаратув плазмі спостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан рівновагидосягається за 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком плазми.
Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. Зсечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреціїтамоксифену двохфазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінокпід час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб.Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену –14 діб.
Клінічно помітні результати спостерігаються при концентраціїтамоксифену в плазмі ³ 70 мкг/л.
Показання для застосування. Рак молочної залози та ендометрія, рак ниркиі саркома м''яких тканин, ановуляторне безпліддя, пухлини гіпофізу,олігоспермія.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюєтьсяіндивідуально. Таблетки запивають водою.
При раку молочної залози, ендометрію, нирок, саркомім’яких тканин – дорослим по10–20 мг 2 рази на день; лікування проводять до появи ознак регресії процесу іпротягом наступних 2–3 років.
При ановуляторному безплідді призначають по 10 мг 2 рази на деньпротягом 4 днів, починаючи з 2 дня менструації, далі дозу можна підвищити до 20мг, а потім – 40 мг.
У випадку припинення відділення молока після пологів – по 10 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.
При олігоспермії – по 10 мг 2 рази на день.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, почервоніння і сухістьшкіри, запаморочення, головний біль, депресія, сонливість, біль у кістках імісцях ураження (при метастазах), свербіж у ділянці геніталій, вагінальнікровотечі, набряки, алопеція, розлади зору, тромбоемболія, тромбоцитопенія,флебіт, підвищення температури тіла, висипи на шкірі. У поодиноких випадках спостерігаютьсязміни складу периферичної крові або збільшення розмірів яєчників. Дуже рідкоспостерігаються помутніння рогової оболонки і дегенерація сітківки. У жінок допочатку менопаузи менструальний цикл може бути нерегулярним або повністюприпинятися. У більшості випадків побічні реакції мають транзиторний характер іможуть коригуватися зниженням дози препарату. Зафіксовані випадки виникненняраку ендометрія при лікуванні Тамоксифеном.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Вагітність ілактація. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.
Передозування. Тамоксифен у високих дозах може викликати посиленняпобічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія.
Особливості застосування. Особлива обережність і ретельне спостереження необхідніпри лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом, офтальмологічнимизахворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. До початку лікуванняТамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключеннявагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза,важливо роз''яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивнихзасобів (пероральні контрацептиви в цих випадках не є надійними). Контрацепціяповинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікуванняТамоксифеном. При лікуванні препаратом необхідний контроль за картиною крові(вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифенунеобхідні регулярні обстеження у окуліста. Слід з обережністю призначатипрепарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. В процесілікування необхідний контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію,показників системи згортання крові.
Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, щомістять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, яківпливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. Приодночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні Тамоксифену тагормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зменшенняефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно зантикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної діїостанніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентамизбільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може викликатипідвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболіту N-деметилтамоксифенув плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C усухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.