Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca²⁺ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект тольперизона.

Всасывание

После приема внутрь тольперизон хорошо всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 0.5-1 ч, биодоступность составляет около 20%.

Метаболизм

Тольперизон метаболизируется в печени и в почках. Фармакологическая активность метаболитов не известна.

Выведение

T_1/2 после в/в введения составляет приблизительно 1.5 ч. Выводится почками в виде метаболитов - более 99%.

— лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);

— лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов);

— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

— в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Взрослым вводят в/м по 100 мг 2 раза/сут или в/в (медленно) по 100 мг 1 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

При уменьшении дозы указанные побочные явления обычно проходят.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

— миастения;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину.

Применение при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мидокалм-Рихтер не повышает риск отрицательных последствий при вождении автотранспорта и деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Данных о передозировке препарата Мидокалм-Рихтер недостаточно.

Симптомы: препарат обладает высоким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без появления серьезных симптомов интоксикации. У детей при приеме препарата внутрь в дозе 300-600 мг/сут в отдельных случаях наблюдалась раздражительность.

В экспериментальных исследованиях на животных при изучении острой токсичности при пероральном введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонические и клонические судороги, одышка, паралич дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о лекарственном взаимодействии, ограничивающем применение Мидокалма-Рихтер, не имеется.

Хотя тольперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не изменяет действие этанола на ЦНС.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C. Срок годности - 3 года.