ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ТАЗЕПАМ

(TAZEPAM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: оксазепам;7-хлор-3-дигідро-5-феніл-1,3-дигідро-2Н-1,4-бензодіазепін – 2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою білогочи майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею і цільнимикраями;

склад: 1 таблетка містить оксазепаму 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, полісорбат 80,тальк, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, лактоза;

оболонка: ацетилцелюлози фталат, полі етиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Психолептичнізасоби. Анксіолітики.Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Оксазепам є похідним 1,4-бензодіазепіну. Лікарськийзасіб діє на багато структур центральної нервової системи, насамперед −на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцієюемоційних функцій. Як і всі бензодіазепіни, оксазепам підсилює сповільнюючу діюГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, гіпокампа, мозочка,мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи. Результатомцього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних,холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних. Виявлено існуванняспецифічних для бензодіазепінів місць з’єднання, що являють собою білковіслизові структури, які мають зв’язок з комплексом, що складається з рецептораГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору. Дія оксазепаму полягає в зміні“чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що підсилює подібність цього рецепторудо гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), що є ендогенним сповільнюючимнейропередавачем. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A єзбільшення припливу іонів хлору всередину нейрона через канал для вхідних токівіонів хлору. Це приводить до гіперполяризації клітинної оболонки, в результатічого відбувається уповільнення функцій нейрону (так зване звільненнянейропередавача). Клінічно оксазепам діє анксіолітично, заспокійливо, снодійно,меншою мірою знижує напруження скелетних м’язів.

Фармакокінетика. Оксазепам добре всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 92%. Післяперорального прийому 30 мг максимальна концентрація в крові досягається через 3години і становить близько 0,00045 мг/мл. Оксазепам у 88% зв’язується з білкамикрові. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр,потрапляє в грудне молоко.

Процес біотрансформації оксазепаму відбувається в печінці. В результатізв’язування з глюкуроновою кислотою утворюється неактивний метаболіт −глюкуронат оксазепаму.

Біологічний період напіврозпаду становить 8,2 години (у діапазоні5,7-10,9). У пацієнтів з печінковою недостатністю біологічний період напіврозпадуоксазепаму більш тривалий. Виділяється оксазепам з організму на 90% у виглядіглюкуронату оксазепаму.

Показаннядля застосування.

Неврози,неврозоподібні стани, які супроводжуються

- тривожним розладом, у тому числі короткочасним;

- відчуттям страху, що передує стану депресії;

- порушенням сну на фоні синдрому тривоги;

- тривожним станом, надмірним напруженням, збудженням, дратівливістю упацієнтів літнього віку.

Стан збудження і психічного напруження при синдромі алкогольноїабстиненції.

Стани напруження та неспокою, що пов’язані з поточними проблемами, не єпоказанням для застосування препарату.

Спосібзастосування та дози.

Дозування і тривалість лікування є індивідуальними для кожного пацієнтаі призначаються виключно лікарем.

Дорослі

При синдромі тривоги з легкою або середньою інтенсивністю, щосупроводжується підвищеним напруженням, дратівливістю, збудженням, або припсихоорганічних синдромах – 10 − 15 мг 3 − 4 рази на добу.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг на добу.

При гострому синдромі тривоги, збудженні та відчутті страху, щопередують стану депресії, синдромі алкогольної абстиненції − 15 – 30 мг 3– 4 рази на добу.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг на добу.

При розладах сну на фоні синдрому тривоги − 15 – 25 мгодноразово, за годину до сну.

В індивідуальних випадках, у разі потреби, можна збільшити дозуоксазепаму до 50 мг одноразово, за годину до сну.

Пацієнти літнього віку

Слід призначати найменшу початкову та підтримуючу дозу, яка усуває симптомихвороби. Звичайно − 10 мг 3 рази на добу. В окремих випадках лікар можезбільшити дозу оксазепаму до 15 мг 3 − 4 рази на добу. Максимальна добовадоза не повинна перевищувати 60 мг на добу.

Хворі з порушеннями функції печінки та нирок

Рекомендується не перевищувати звичайні терапевтичні дози препарату.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.

Побічна дія.

Незначна, минуща сонливість, яка звичайно виникає в перші дні лікування(у випадку вираженої сонливості потрібно зменшити дозу препарату),запаморочення, головний біль.

Рідше − непритомні стани, що супроводжуються сонливістю.

Нудота, тремтіння, нечітка мова, сонна хвороба, набряки, шкірний висип(подібний до кору, у вигляді опіків від кропиви, папульозно-пустульозний)спостерігаються рідко і звичайно зникають після зменшення дози препарату.

В окремих випадках − лейкопенія, жовтуха, збільшення активностіамінотрансфераз, атаксія, яка виникає незалежно від дози препарату і вікупацієнта.

Парадоксальні реакції (психомоторне збудження, безсоння, виражена ажитаціята агресивність, м’язове тремтіння, судоми) частішеза все виникають після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку, хворих зпсихічними рзладами.

Можливі побічні симптоми, що спостерігалися під час застосування іншихбензодіазепінів, але не відмічалися під час лікування оксазепамом:парадоксальне збудження, ейфорія, галюцинації, нечіткий зір, подвійний зір,порушення орієнтації, ступор, порушення менструального циклу, зміниелектроенцефалограми (ЕЕГ), агранулоцитоз, нетримання сечі, розлад пам’яті.

Систематичне застосування препарату протягомтривалого часу може призвести до розвитку лікарської залежності, а такожабстинентного синдрому – у випадку раптової відміни оксазепаму.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до оксазепаму або будь-якого компонентапрепарату;

- психопатичні стани;

- тяжка дихальна недостатність незалежно від причини, синдром нічногоапное;

- тяжка печінкова та ниркова недостатність;

- закритокутова глаукома;

- міастенія;

- застосування інших лікарських засобів, які пригнічують центральнунервову систему, або вживання алкоголю;

- дитячий вік до 12 років;

- вагітність (абсолютно – І триместр);

- лактація.

Передозування.

Ознаками передозування оксазепаму є виражена сонливість, розладсвідомості, ослаблення рефлексів, сонна хвороба.

При передозуванні препарату необхідно вжитизаходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму ще не всмоктаноїлікарської речовини або зменшення її абсорбції з травного тракту (блювання,промивання шлунка, застосування активованого вугілля − за умовипритомності пацієнта).

Лікування полягає в спостереженні за основними життєвими функціями(дихання, пульс, артеріальний тиск) і симптоматичному лікуванні. У деякихвипадках необхідним є внутрішньовенне вливання відповідних розчинів. Призниженні тиску можливо застосування парентерального катехоламіну левартеланолу(levartelanol), метарамінолу.

При лікуванні передозування препаратом діаліз є малоефективним.Специфічним антидотом є флумазеніл (ефективний інгібітор бензодіазепіновогорецептора), що застосовується в критичній ситуації.

При рецидивах передозування необхідно повторне застосуванняфлумазенілу.

Також слід брати до уваги ризик виникнення нападу судом після різкогоблокування ГАМК-рецептора флумазенілом.

Особливості застосування.

Препарат необхідно застосовувати тільки протягомвизначеного часу (звичайно цей період не повинен перевищувати 4 тижнів).

Слід дотримуватися обережності при призначенні оксазепаму разом зіншими психотропними ліками.

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки неслід перевищувати звичайні дози препарату.

Під час застосування оксазепау слід періодично контролювати морфологіюпериферичної крові, рівень білірубінів і активність трансаміназ.

Слід дотримуватися обережності при призначенні оксазепаму пацієнтам зхворобами серця та особам літнього віку. У деяких випадках під часлікування спостерігається зниження артеріального тиску, що може призвести докардіологічних ускладнень у цій групі пацієнтів.

Оксазепам може стати причиною психічної та фізичної лікарськоїзалежності, особливо при застосуванні препарату у великих дозах аботривалий час. Необхідно дотримувати особливої обережності при лікуванні хворихз обтяженим анамнезом щодо наркоманії (ліки, алкоголь) або схильних доімпульсивної поведінки. У таких хворих велика ймовірність виникнення лікарськоїзалежності.

Різке припинення лікування оксазепамом може спричинити синдром відміни(психомоторне збудження, посилення страху, вегетативні порушення і безсоння).

Під час лікування оксазепамом і протягом 3 днівпісля його завершення не можна вживати алкогольні напої.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей до 6 років невстановлені.

Застосування препарату в період вагітності ілактації

Препарат абсолютно протипоказаний жінкам у Ітриместрі вагітності. Призначення препарату у більш пізній період вагітностідопускається тільки в тому випадку, якщо його застосування жінкою має абсолютніпоказання, а застосування більш безпечного, альтернативного засобу неможливоабо протипоказано.

Препарат не повинні застосовувати жінки, якігодують груддю. Якщо необхідно застосовувати препарат матерям, треба припинитигодування груддю.

Вплив на здатність керувати автотранспортом іобслуговувати механічні пристрої.

Під час лікування препаратом Тазепам і протягом 3днів після його завершення не можна керувати автотранспортом та обслуговуватимеханічні пристрої, виконувати роботу, що вимагає особливої уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.

Депресивний вплив оксазепаму на центральну нервову систему підсилюютьнаркотичні знеболюючі, препарати загального знеболювання (анестетики),психотропні (нейролептики), антидепресивні та протигістамінні засоби,гіпотензивні препарати.

Вживання алкоголю під час лікування оксазепамом підсилює депресивнийвплив на центральну нервову систему і може призвести до виникненняпарадоксальних реакцій (психомоторне збудження, агресивна поведінка).

Оксазепам підсилює і подовжує дію міорелаксантів, які приймаютьсяразом.

Препарати, які індукують активність цитохрому Р₄₅₀(наприклад фенобарбітал, фентоїн, карбамазепін), впливають на процесибіотрансформації похідних 1,4-бензодіазепіну і спричинюють змінифармакологічної дії.

Антибактеріальні (наприклад еритроміцин), протигрибкові (наприкладкетоконазол) та антивірусні засоби як інгібітори ферментів, залежних відцитохрому Р₄₅₀, можуть сповільнювати процеси метаболізму похідних1,4-бензодіазепіну, що збільшує їх концентрацію в крові, внаслідок чогопідсилюється фармакологічна дія.

Дисульфірам і циметидин як інгібітори зменшують активність системимонооксигеназ, залежної від цитохрому Р₄₅₀, внаслідок чогоблокуються процеси біотрансформації похідних 1,4-бензодіазепіну та підсилюєтьсяїх депресивна дія на центральну нервову систему.

Пероральні протизаплідні лікарські засоби можуть прискорювати процесиметаболізму і скорочувати біологічний період напіврозпаду оксазепаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С.

Захищати від світла та вологи.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термінпридатності - 3 роки.