ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Нозепам
Nozepam
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: Oxazepam; 7-хлор-2,3-дигідро-3-окси-5-феніл-1Н-1,4- бензодіазепін-2-ОН;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого чи білого із злегкажовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка мiстить 10 мг оксазепаму;
допомiжнi речовини: крохмаль картопляний,кальцію стеарат, лактоза, полівінілпіролідон, цукор.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему.Анксіолітики.
Похідні бензодіазепіну.
Код АТС N05B A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Оксазепам виявляєанксіолітичну і седативну дію. Міорелаксантні і протисудомні властивостівиражені слабкіше. Усуває напруження, зменшує або пригнічує тривогу і страх,емоційне напруження.
Механізм дії пов’язаний з підсиленнямГАМК-ергічних процесів у головному мозку. Анксіолітична дія препарату пов’язанаголовним чином з гальмуючим впливом на лімбічну систему.
Фармакокінетика. Оксазепам майже повністю(90 - 100%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентраціяактивної речовини в плазмі крові досягається через 1 - 3 години. 95 - 98%оксазепаму зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу 0,6 - 2,0 л/кг.Період напіввиведення з плазми від 5 до 15 годин. В печінці оксазепам швидкометаболізується в оксазепам-о-глюкуронід - головний неактивний метаболіт.Виявлена невелика кількість шести неактивних, частково кон’югованихметаболітів. Виділення здійснюється нирками (87%). З калом виводиться менше 10%від прийнятої дози. При нирковій недостатності метаболічний кліренс оксазепамуі його вільна концентрація в плазмі залишаються в межах норми.
Оксазепам проникає крізь плацентарнийбар’єр, виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування.
Неврози,неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги, страху,підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади інав’язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.
Спосiб застосування та дози.
Нозепам приймаютьвнутрішньо, запиваючи рідиною. Доза має бути по змозі низькою а тривалістькурсу лікування невеликим.
При невротичних станах, які супроводжуютьсятривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю: для дорослих разовадоза становить 10 - 30 мг. При амбулаторному лікуванні звичайно добова дозастановить 20 - 30 мг (у два прийоми – уранці і ввечері). У більш тяжкихвипадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15 -30 мг ввечері.Максимальна добова доза – 120 мг. Дози понад 60 мг призначають тільки пристаціонарному лікуванні.
У гострихвипадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози аболікуванням протягом декількох днів.
Порушення сну: при безсонні викликаномустаном тривоги, призначають 10 - 25 мг за півгодини – годину до сну.Максимальна разова доза – 50 мг. Ввечері таблетку не слід приймати відразупісля їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості снуможливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступногоранку).
Для лікування алкогольного абстинентногосиндрому: 15 - 30 мг 3 - 4 рази на день. Для осіб похилого віку, ослаблениххворих, при порушенні функції печінки і нирок, серцевій і легеневійнедостатності, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг(по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг на добу.
Приблизно через 2 тижні від початкулікування слід впевнитись, чи є показання для продовження прийому Нозепаму,оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4тижнів. Застосування Нозепаму протягом декількох тижнів може викликати фізичнуі психічну залежність. При необхідності тривалого лікування (декілька місяців)застосовують метод перервної терапії – припиняють прийом Нозепаму на декількаднів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичнійдозі.
Застосування препарату припиняють, поступовознижуючи дозу. Раптове припинення прийому препарату може викликати синдромабстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.
Побiчнi дії.
Застосуванняпрепарату у великих дозах може супроводжуватись надмірною сонливістю, м’язовоюслабкістю, в’ялістю, порушенням координації рухів і концентрації уваги,запамороченням, підвищеною втомлюваністю. Рідко виникають: головний біль,гіпотензія, нудота, сухість у роті, збільшення або зниження апетиту, порушенняартикуляції (дизартрія) і зору (двоїння, затуманеність), ретенція сечі,гастроінтестинальні розлади, висипання, тремор, порушення лібідо, зміни вкартині крові, лейкопенія, жовтяниця. Можливі парадоксальні реакції підсиленняагресивності, гостре збудження, страх, порушення сну, депресія, підвищенапітливість і тремор (до судом), психічні реакції (абстинентний делірій). В цихвипадках зменшують дозу або відміняють прийом препарату. В період лікуванняНозепамом слід категорично відмовитись від спиртних напоїв, оскільки можутьвиявитися індивідуальні реакції. Необхідно повідомити пацієнта про те, що припояві будь-яких побічних явищ слід звернутися до лікаря.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до оксазепаму та інших бензодізепінів; медикаментозна, наркотична чиалкогольна залежність; гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами,опіатами, психотропними засобами (нейролептиками, антидепресантами, літієм);тяжка форма міастенії. З великою обережністю Нозепам можна призначати приміастенії, спинальній і церебральній атаксії, нічному апное. Не призначаютьдітям до 6 років.
Вагітність ігодування груддю.
Особливості застосування.
У хворих наалкоголізм чи барбітуратозалежних хворих можлива перехрестна толерантність.Хворі групи ризику (дихальна недостатність і хронічні обструктивні хворобилегень, старі чи ослаблені хворі, гіпотензія, серцева недостатність, органічнізміни мозку, порушення функції печінки і нирок) на початку лікування повинніперебувати під медичним наглядом для встановлення індивідуальної реакціїхворого на медикамент з метою виключення можливого відносного передозуванняпрепарату.
Застосування Нозепаму протягом декількохтижнів без перерви може викликати фізичну і психічну залежність, тому після 2тижнів необхідно оцінити доцільність подальшої терапії. Слід враховувати, щопри тривалому застосування (понад 1 тиждень) після припинення прийому препаратупопередні симптоми можуть поновитись підсилено. Тому терапію припиняють,поступово знижуючи дози, особливо після прийому великих доз. У хворих наепілепсію раптове припинення прийому Нозепама може викликати епілептичнінапади.
При тривалому застосуванні препаратурекомендується контролювати картину крові, функцію печінки і нирок.
Особам, професія яких потребує підвищеноїуваги і швидких психічних і моторних реакцій, під час лікування препаратомнеобхідно утримуватися від виконання потенційно небезпечних робіт.
З великоюобережністю Нозепам можна призначати при міастенії, спинальній і церебральнійатаксії, нічному апное.
Дітям від 6 до 14 років Нозепам можнапризначати тільки після серйозної оцінки співвідношення ступеня ризику ідоцільності терапії.
Передозування.
Симптоми отруєння: легкого ступеняоглушеність, сонливість, атаксія, дизартрія, м’язева атонія і дискінезія,гіпотензія. При важкому отруєнні спостерігається пригнічення дихання ікровообігу центрального характеру (з ціанозом, коматозний стан).
Лікування: Якомога раніше спричинитиблювання і промити шлунок, звичайно достатньо заходів контролю за диханням, пульсомі артеріальним тиском і симптоматичного лікування, однак необхідно усунутиможливу обструкцію дихальних шляхів. Гемодіаліз малоефективний.
При бензодіазепіновій інтоксикації якспеціальний антидот застосовується флумазеніл. Свідомість повертається через 5- 15 хвилин після введення препарату.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами
Дія взаємнопідсилюється при одночасному застосуванні Нозепаму з іншими засобами, якіпригнічують центральну нервову систему (психотропними, снодійними,анестезуючими чи засобами для наркозу, b-адреноблокаторами, опіатами). Особливоце стосується алкоголю (можуть спостерігатись непередбачувані індивідуальніреакції). Можливе підсилення дії міорелаксантів. У хворих, які тривалоприймають інші медикаменти, наприклад, гіпотензивні чи антидіабетичні засоби,взаємодію важко прогнозувати. У цьому випадку лікар повинен з’ясувати, чиприймає хворий інші препарати, і на початку лікування нозепамом необхіднеретельне спостереження за хворим.
Циметидин уповільнює метаболізм Нозепаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному відсвітла місці при температурі від 15°Cдо 25°C.
Зберігають в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 4 роки.