ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО

(FLUANXOL DEPOT)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: flupentixol;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий від безбарвного до трохижовтуватого кольору, маслянистий розчин, практично вільний від механічнихвключень;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 20 або 100 мгциз(Z)-флюпентиксолу деканоату. допоміжні речовини: тригліцеридисереднєланцюгові, аргон RM1137.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій (олійний).

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флюанксол Депо є похіднимтіоксантену із вираженою антипсихотичною, активуючою та анксіолітичною дією.Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофаміновихрецепторів, що може спричинити ланцюгову реакцію, до якої залучаються й іншінейротрансмітерні системи. Флюанксол Депо ефективний при лікуванні хронічнихпсихозів. Він послабляє такі симптоми психозу, як галюцинації, параноїдальнемарення та порушеннями мислення. Антипсихотична дія підсилюється із збільшеннямдозування. В дозах від малих до помірних Флюанксол Депо не чинить седативнимйефект. За більш високих доз можна очікувати нехарактерної седативної дії.Флюанксол Депо має розгальмовуючу та підвищуючу настрій дію, яка робитьапатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними ітакими, які краще взаємодіють і більш активно шукають соціальні контакти.

Терапевтична дія Флюанксолу Депо є значно більш пролонгованою впорівнянні з дією Флюанксолу. Флюанксол Депо дозволяє проводити безперервнеантипсихотичне лікування, особливо тих пацієнтів, які неакуратно приймаютьпризначені їм лікарські засоби. Таким чином, Флюанксол Депо попереджує частірецидиви, спричинені відмовою від прийому пероральних лікарських засобів.

Фармакокінетика. Ін’єкції Флюанксолу Депоможуть проводитись з інтервалами від 2 до 4 тижнів. Циз(Z)-флюпентиксолдеканоат в організмі зазнає ферментативного розщеплення на активний компонентциз(Z)-флюпентиксол і деканову кислоту. Максимальна концентрація в сироватцікрові досягається через 3 - 7 діб після ін’єкції. Він у незначних кількостяхпроходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудниммолоком. Метаболіти не мають фармакологічної активності та виводяться, головнимчином з калом і, частково - із сечею. Крива концентрації у сироватці знижуєтьсяекспоненціально з періодом напіввиведення близько 3 тижнів, що відображаєшвидкість вивільнення з депо.

Фармакокінетично доза Флюанксолу Депо 40 мг на 2 тижні еквівалентнащоденній пероральній дозі 10 мг Флюанксолу.

Показання для застосування. Шизофренія та інші психотичні розлади, щосупроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення тапорушеннями мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

Спосіб застосування та дози. Дози препарату, інтервал між ін’єкціями татривалість курсу лікування визначаються лікарем індивідуально до кожногопацієнта. Флюанксол Депо призначається у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції.Ін’єкції в олії Viscoleo добре переносяться у місці введення, незначноушкоджуючи м’язову тканину.

Флюанксол Депо 20 мг/мл. При підтримуючомулікуванні діапазон дозувань звичайно становить 20 - 40 мг (1 - 2 мл) кожні 2 -4 тижні. Деяким пацієнтам показані більш високі дози або коротші інтервали міжін’єкціями. Якщо необхідний об’єм розчину (20 мг/мл) перевищує 2 - 3 мл, тобажано використовувати розчин більшої концентрації (Флюанксол Депо 100 мг/мл).

Флюанксол Депо 100 мг/мл. 50 - 200 мг (0,5 -1,5 мл) кожні 2 - 4 тижні.

Під час загострення або гострого рецидиву захворювання може бутипотрібно раз на 2 тижні або навіть на тиждень одна ін’єкція не менше 400 мг.При досягненні ефекту проводиться поступове зниження до відповідної дози (20 -200 мг) кожні 2 - 4 тижні.

При переході з лікування пероральнимФлюанксолом на підтримуюче лікування Флюанксолом Депо слід керуватисьнажченаведеною схемою:

пероральна добова доза Флюанксолу (мг) x 4 =Флюанксолу Депо (мг) внутрішньо м’язово кожні 2 тижні.

Пацієнтам слід продовжувати приймати пероральний Флюанксол під часпершого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі. Наступні дози таінтервали між ін’єкціями повинні встановлюватись відповідно до реакціїпацієнта.

Пацієнти похилого віку. Необхідно призначення нижчих доз.

Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функціє нирокфлупентиксол призначається у звичайних дозах.

Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінкинеобхідно обережно визначати терапевтичну дозу, а також, за можливості, проводитивизначення рівня препарату у сироватці крові.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливий розвитокекстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. Убільшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/абопротипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосуванняпротипаркінсонічних препаратів не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії упацієнтів може розвинутись пізня дискинезія. Протипаркінсонічні препарати незнімають цих симптомів. Рекомендується зменшення дозувань або, якщо можливо,припинення терапії.

З боку психічної діяльності: транзиторнебезсоння, особливо, коли пацієнта перевели із седативних нейролептиків.

З боку серцево-судинної системи:порушенняспостерігаються дуже рідко, артеріальна гіпотензія.

З боку печінки: можуть бути незначнітранзиторні зміни печінкових проб.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системибудь-якого походження (наприклад алкоголь, барбітуратна або опіоїднаінтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові,феохромоцитома. Препарат не рекомендується для пацієнтів, які є збудженими,оскільки його активуюча дія може призвести до підсилення цих особливостей.

Передозування.

Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія,екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.

Лікування - симптоматичне та підтримуюче.Слід вжити заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинноїсистем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести доподальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати за допомогоюдіазепаму, а екстрапірамідні симптоми - біпериденом.

Особливості застосування. Флюанксол Депо слід з обережністю призначатипацієнтам із нирковою недостатністю, судомним синдромом, гепатитом ісерцево-судинними захворюваннями. Якщо раніше пацієнт лікувавсятранквілізаторами, які мають седативну дію, їх застосування слід припинятипоступово. Необхідно здійснювати ретельний контроль і періодичну оцінку станупацієнтів при тривалій терапії, особливо при великих дозах, щоб прийнятирішення про зменшення підтримуючої дози.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливимускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головнимихарактеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушення свідомості усполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальнийтиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припиненнязастосування нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходіві симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності та лактації.

Флюанксол Депо не повинен призначатися у період вагітності, якщо тількиочікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода.Флюанксол Депо виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, йоговплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, якутримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденноїдози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в періодлікування Флюанксолом Депо, якщо це є клінічно важливим, але рекомендуєтьсявести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Діти. Не рекомендується застосування препарату через відсутністьклінічних даних.

Незважаючи на те, що Флюанксол Депо неспричиняє седативного ефекту, можливим є його вплив на здатність керуватиавтомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії слід виявлятиобережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флюанксол Депо може підсилювати реакцію наалкоголь і дію барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.Флюанксол Депо не слід призначати разом із гуанетидіном та аналогічно діючимизасобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект.Супутнє застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності.Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм одинодного. Флюанксол Депо може знижувати ефективність леводопи та іншихадренергічних засобів, а супутнє застосування з метоклопрамідом і піперазиномпідвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.