Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инфузионного раствора содержит кармустина 100 мг; в комплекте с растворителем (1 флакон 3 мл).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое. Алкилирует основания и фосфатные группы ДНК, приводя к разрывам и сшивкам ее молекулы, влияет на хроматин клеток, алкилируя корчастицы нуклеосом. Образующиеся при метаболизме изоционаты ингибируют репарацию ДНК.
Фармакокинетика
После в/в введения подвергается быстрой деградации (неизмененный препарат не обнаруживается уже через 15 мин). Хорошо растворяется в липидах и проходит через ГЭБ. В течение 96 ч 60–70% дозы выделяется с мочой, около 10% — в виде выдыхаемого CO2.
Показания
Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазирующие опухоли мозга; множественная миелома, лимфогранулематоз, рецидивы лимфомы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При лечении во время беременности или при ее наступлении (рекомендуется избегать) следует помнить об опасности для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Миелосупрессия (лейкопения); легочный фиброз — редко; тошнота, рвота, повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, нефрит, нейроретинит; ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей; при быстром в/в введении — ощущение жжения в точке введения (редко — тромбоз), покраснение кожи, набухание конъюнктивы.
Способ применения и дозы
В/в, капельно (в течение не менее 1–2 ч). Монотерапия — однократно от 150 до 200 мг/м2 (или по 75–100 мг/м2 два дня подряд) с интервалом 6 нед. Последующие дозы подбираются в соответствии с гематологической реакцией на предшествующее введение.
Меры предосторожности
На протяжении 6 нед после введения препарата следует еженедельно определять содержание форменных элементов крови. Рекомендуется следить за функциональным состоянием легких, печени, почек. При попадании препарата или его раствора на кожу или слизистые необходима тщательная обработка водой с мылом.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре 2–8 °C.