ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ОРЛІСТАТ
(Orlistat)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: орлістат;
основні фізико-хімічні властивості: капсули блакитного кольору;
склад: 1 капсула містить 120 мг орлістату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон,натрію крохмаль гліколят, тальк, тверда желатинова капсула.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при ожирінні. Код АТС: А08 АВ 01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.
Механізмдії препарату пов’язаний з утворенням ковалентного зв’язку із сериновимзалишком шлункової і панкреатичної ліпаз у порожнині шлунку і тонкої кишки.Фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею уформі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди.Унаслідок цього зменшується кількість калорій, що надходять в організм, і,отже, знижується маса тіла пацієнта.
Після 24-40 годин відзначається збільшення концентрації жиру в каловихмасах. Після скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідногорівня через 48-72 години.
Фармакокінетика.
Після прийому всередину орлістат практично не абсорбується зшлунково-кишковому тракті. При прийомі разової дози 360 мг концентраціюактивної речовини в плазмі визначити не вдалося. Що означає, що концентраціяорлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг/мол.
Об’єм розподілу встановити не можна через дуже низьку системнуабсорбцію орлістату. Зв’язування з білками плазми in vitro складає 99%. Умінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
42% частини, що абсорбувалася, орлістату метаболізується в організмі зутворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в плазмі (усередньому 26 нг/мол і 108 нг/мол відповідно) і дуже слабко вираженій здатностіінгибірувати ліпазу, вважаються фармакологічно неактивними.
97% прийнятої дози орлістата виводиться з калом, з них 83% - унезмінному вигляді, екскреція із сечею всіх субстанцій не перевищує 2%. Період напіввиведенняорлістату з організму (із сечею і калом) – 3-5 діб. Метаболіти орлістату інезмінна активна речовина можуть виводитися з жовчю.
Показання для застосування.
Терапіяожиріння або надлишкової маси тіла в сполученні з низько калорійною дієтою.
Спосіб застосування та дози. Призначають по 120 мг 3 рази на день разом з основними прийомами їжі.Препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 годину після їжі. Увипадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістатуможна пропустити.
Збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.
Побічна дія. З боку ШКТ: маслянисті виділення з прямої кишки,виділення газів, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекаціїі нетримання калу (як правило, ці явища виникають тимчасово у перші 3 місяцілікування); рідко – болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, боліі дискомфорт у прямій кишці.
Алергійні реакції: шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк,анафілактичні реакції.
Протипоказання. Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз.
Передозування. Випадківпередозування не описано. У клінічних дослідженнях прийом разової дози 800 мгабо багаторазовий прийом по 400 мг 3 рази в день протягом 15 днів несупроводжувалися значними небажаними реакціями.
Лікування: у випадку вираженого передозування рекомендується медичнеспостереження протягом 24 годин.
Особливості застосування. На фоні терапії орлістатом пацієнт повиненодержувати збалансовану помірну низькокалорійную дієту, що містить не більш 30%калорій у вигляді жирів. При більш високому вмісті жирів у раціоні харчуванняпідвищується імовірність виникнення побічних реакцій з боку ШКТ. Зниження маситіла пацієнтів може поліпшити обмін речовин у хворого цукровим діабетом іпотребує зниження дози пероральних гіпоглікемічних засобів.
Безпека й ефективність застосування орлістату у пацієнтів з порушеннямфункції печінки і нирок не встановлена.
Уклінічних дослідженнях у більшості пацієнтів, що приймали орлістат протягом 2років, концентрація вітамінів А, Д, Е, К и бета-каротину була в межах норми.Але для адекватного надходження всіх поживних речовин в організм можнапризначити полівітаміни через 2 години після прийому орлістата або перед сном.
Безпека застосування препарату у дітей не встановлена.
Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому препарат неслід застосовувати при під час годування груддю. Препарат не слід призначативагітним, тому що дані про безпеку клинічного застосування відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не встановлено лікарської взаємодії при поєднанні застосуванняорлістату з дигоксином, варфарином, метформіном, пероральними контрацептивами,ніфедипіном, статинами, етанолом.
При одночасному застосуванні орлістату може зменшуватися всмоктуванняжиророзчинних вітамінів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці при температурі не вище 25 0С. Не застосовуватипісля закінчення терміну придатності.
Термін придатності - 4 роки у невідкритій первинній упаковці.