Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| аллопуринол | 100 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный); крахмал картофельный; магния стеарат (магний стеариновокислый); желатин пищевой | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок; или в банках темного стекла или банках полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоподагрическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточная дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
Взрослым: назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100–200 мг/сут; при заболеваниях средней тяжести — 300–600 мг/сут; при тяжелом течении — 700–900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень <0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24–48 ч.
Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с дозы 100–300 мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут.
Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600–800 мг и продолжают лечение в течение 2–3 дней.
При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза препарата — 200–300 мг/сут.
Детям: от 10 до 15 лет назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг в день; до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут.
Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
При хронической почечной недостаточности необходимо начинать с суточной дозы не выше 100 мг/сут с интервалом более 1 дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам доза аллопуринола постепенно увеличивается, а урикозурических средств — снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать рН мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.
При Cl креатинина >20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при Сl креатинина <20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
* * *
АЛЛОПУРИНОЛ ( Аllорurinolum ). 4-Оксипиразоло[3,4-d]пиримидин. Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral, Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim, Zyloric и др. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В связи с этим понижается образование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение их в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается и повышается выделение гипоксантина и ксантина. Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной), почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной и вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови, что может привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек. Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема). В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед, затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев). При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3 дней нежелательны. Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии. Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес. Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в начале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо. У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь, понижение температуры тела, эозинофилия. Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки. При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной. Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и беременности. В случае применения аллопуринола при лечении гематобластом противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.) следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление этих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но вместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чем дозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены (до 50 %). Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратями железа. Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.