ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
МДСЕРИН
(MDSERIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cycloserіne; (R)-4-аміно-3-ізоксазолідинон;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули блакитно-жовтогокольору;
склад: 1 капсула містить циклосерину 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натріюлаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AВ01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробна дія. Інгібуєсинтез клітинної стінки грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючиMycobacterіum tuberculosіs.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в ШКТ, терапевтична концентрація вплазмі створюється через 1 год. Рівномірно розподіляється, проникає в лімфоїднутканину, тканини легенів, плевральну і асцитичну рідину, мокротиння, жовч.Проходить крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр (концентрація вцереброспинальній рідині відповідає концентрації в плазмі, визначається вамніотичній рідині і крові плода). Метаболізується в печінці (30%).Виділяється, в основному нирками (66% – виявляється в сечі протягом 24 год, ще10% – протягом наступних 48 год) у незміненому вигляді і виводиться зфекаліями. Деяка кількість екскретується з грудним молоком.
Показання для застосування. Туберкульоз легенів (активна форма),позалегеневий туберкульоз (включаючи захворювання нирок) – у складікомбінованої терапії; гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливимидо препарату збудниками.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дорослимпризначають 500 – 750 мг/добу на 2 – 3 прийоми (12,5 мг/кг маси тіла) підконтролем рівня препарату в крові. Дітям призначають 10 – 20 мг/кг маси тіла надобу, але не більше 75 мг/кг маси на добу. Доза змінюється залежно відтерапевтичного ефекту і рівня циклосерину в крові. Тривалість лікуваннявизначається темпами інволюції процесу та залежить від категорії хворого.
Побічна дія. Головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення,судоми, сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, щосупроводжується втратою пам’яті, психоз із суїциідальними спробами, змінахарактеру, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія,парестезія, великі і малі напади клонічних судом, кома, застійна серцеванедостатність (при прийомі 1 000 – 1 500 мг на добу), мегалобластна абосидеробластна анемія, збільшення амінотрансфераз у сироватці, алергійні реакції(свербіж).
Протипоказання. Гіперчутливість, епілепсія, депресія, вираженезбудження, психоз, тяжка ниркова недостатність, алкоголізм; діти до 5 років.
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення,дратівливість, парестезія, дизартрія, парез, судоми, психоз, сплутаність абовтрата свідомості.
Лікування: застосування активованого вугілля і підтримуюча терапія(гемодіаліз, введення 200 – 300 мг на добу піридоксину з метою купіруваннярозвитку нейротоксичних ефектів і ін.); усі заходи проводяться на фоні відмінипрепарату.
Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно виділитикультуру мікроорганізмів, визначити чутливість штаму до циклосерину та іншихпротитуберкульозних препаратів. Призначається в поєднанні з іншимихіміотерапевтичними засобами за відсутності ефекту від лікування препаратамипершої лінії, такими як стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин, етамбутол.
Слід контролювати гематологічні показники, функції нирок і печінки.
Застосування в період вагітності і лактації. В період вагітності призначають тільки увипадку гострої потреби. При годуванні груддю слід оцінити передбачуванукористь для матері і можливий ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Етіонамід і ізоніазид підвищуютьнейротоксичність. Несумісний з алкоголем (збільшується ризик виникненняепілептичних нападів).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.
Термін придатності – 2 роки.