ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

КОКСЕРИН

(COXERIN )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сycloserinum; D-4-аміоно-3-ізоксазолідинон;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули темно-бордовогокольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить циклосерину 250 мг;

допоміжніречовини: тальк очищений, магнію трисилікат, магнію карбонат важкий.

Формавипуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Код АТС J04 A К.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат виявляє широкий спектрантибактеріальної дії: пригнічує грампозитивні і грамнегативні бактерії.Найбільш важливою властивістю є його спроможність затримувати ріст мікобактерійтуберкульозу. В активності поступається стрептоміцину, тубазиду і фтивазиду,але діє на мікобактерії туберкульозу, які стійкі до цих препаратів іпара-аміносаліцилової кислоти.

Фармакокінетика. Циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишковоготракту (70 -90%), проникає у спинномозкову рідину; терапевтична концентрація вкрові виявляється через 4 - 8 год після прийому. Період напіввиведення – 8 - 12год.

Циклосерин виводитьсяіз сечею, близько 66% визначається в незміненому стані протягом 24 год, 10%виводиться протягом 48 год. Близько 35% метаболізується у печінці, протеметаболіти не визначені. Виводиться головним чином нирками (клубочковафільтрація) у незміненому вигляді (66% протягом 24 год і ще 10% - за наступні48 год) і в незнічній кількості з фекаліями.

Показання длязастосування. Туберкульоз легень (активна форма), позанелегеневий туберкульоз у складікомбінованої терапії. Гострі інфекції сечовивідних шляхів.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, порушення сну(інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість,погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухістьу роті, втрата апетиту. Рідко – відчуття страху, галюцинаторні феномени,епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові,мегабластна анемія, алергічні реакції.

Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервовоїсистеми, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів,відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність,періоди вагітності та лактації, серцева недостатність, алкоголізм. Діти до 5років.

Передозування.

Симптоми:відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втратасвідомості.

Лікування.Промивання шлунка, ентеросорбенти. Призначають симптоматичне лікування.

Спосібзастосування та дози. Дозуі термін лікування лікар встановлює індивідуально для кожного хворого.Призначають приймати внутрішньо, до їди, дорослим - по 1 капсулі 3 рази надобу. Вища разова доза для дорослих – 250 мг (1 капсула), добова вища – 1 г (4капсули). Хворі старше 60 років з масою тіла менше 60 кг приймають по 250 мг 2рази на добу. Добова доза для дітей від 5 років (з масою тіла більше 25 кг) –750 мг (1 капсула) 3 рази на добу, причому більшу дозу дають тільки при гострійформі туберкульозу або при недостатній ефективності менших доз.

Особливості застосування. Попередити або зменшити токсичну дію Коксеринуможна, призначаючи у період лікування глютамінову кислоту по 0,5 г 3 - 4 разина добу (до їди); рекомендується також внутрішньом’язове введення натрієвоїсолі аденозинтрифосфорної кислоти – по 1 мл 1% розчину кожен день. Інколиефективним є введення піридоксину (внутрішньом’язово 1 - 2 мл 5 % розчину надобу).

З обережністю потрібно призначати препарат хворим зпорушеннями функції нирок, людям з нестійкою психікою. В амбулаторнійпрактиці Коксерин застосовують після перевірки у стаціонарі чутливості донього.

Для зменшення побічних реакцій потрібно обмежитипсихічне навантаження на хворих і виключити можливі фактори перегріву(перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). Безпека застосуванняКоксерину у періоди вагітності і лактації не встановлена.

Препарат впливає на швидкість психомоторних реакцій,тому його не можна призначати пацієнтам діялність яких потребує підвищеноїуваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Етіонамід і ізоніазид підвищуютьнейротоксичність. Несумісний з алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище25°С. Термін придатності – 2 роки.