ІН С Т Р У К Ц І Я

длямедичного застосування препарату

ТИЗЕРЦИН

(TISERCINÒ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: levomepromazine; 2-метокси-10-(3-диметиламіно-2-метил-пропіл)фенотіазин;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий воднийрозчин;

склад: в 1 мл розчину міститься 25 мг левомепромазину(метотримепразин);

допоміжні речовини: натрію пиросульфіт, кислота аскорбінова,дистильована вода для ін''єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТСN05 AA 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тизерцин – нейролептик фенотіазиновогоряду, має антипсихотичну, аналгетичну та помірну протиблювотну дію. Купіруєпсихомоторне збудження, виявляє седативний ефект, має антидепресивну,адреноблокуючу, помірну холіноблокуючу та антигістамінну активність. Викликаєгіпотензію.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмідосягається через 30 – 90 хвилин після внутрішньом’язового введення. Метаболіт,що утворюється в результаті деметилювання, має фармакологічну активність, інші– неактивні. Період напіввиведення становить від 15 до 78 годин. Елімінується зсечею та калом.

Показання для застосування.

- Психомоторне збудження різної етіології: маніакальнастадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія,кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та іншіпсихотонічні стани, що супроводжуються явищами тривоги, страху;

- невротичні розлади з підвищеним збудженням, порушеннямсну;

- захворювання, що супроводжуються больовим синдромом:невралгія трійчастого нерва, оперізувальний лишай і тощо.;

- сверблячі дерматози (як засіб додаткової терапії);

- епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії);

- для потенціювання дії аналгетиків, засобів для наркозу.

Спосіб застосування та дози. Парентеральне введенняпрепарату показане у випадках, коли пероральне застосування неможливе. Хворому,який знаходиться у ліжку, вводять 1 - 2 рази дозу 75 – 100 мг/доба (3 – 4ампули) під контролем артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Ін’єкції необхідно робити глибоко в м’яз. При внутрішньовенному застосуваннірозчин необхідно розвести та вводити тільки у вигляді краплинної інфузії (50 –100 мг Тизерцину в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або розчинуглюкози).

Побічна дія. Найчастіша побічна дія –постуральна гіпотензія. У такому разі можуть виникати непритомність,запаморочення, сонливість або стомленість. Крім цього, можуть спостерігатисьтакі побічні ефекти, як сухість у роті, тахікардія, констипація та/або труднощісечовипускання. Відзначались випадки імпотенції, фригідності, припиненняменструальних кровотеч.

У деяких випадках змінювався склад крові та виникали деякіневрологічні симптоми (наприклад, нездатність стояти нерухомо, тремор). Такожіноді можуть розвиватись алергічні реакції та реакції фотосенсибілізації.

Протипоказання. Ін’єкції Тизерцину не слідвикористовувати в разі:

- алергії до фенотіазину або будь-яких інгредієнтів, щовходять до складу препарату;

- вагітності (чи її планування) або годування груддю;

- тяжкого захворювання печінки, змін показників крові,недостатності кровообігу;

- випадків раптового зниження артеріального тиску;

- лікування антидепресантом, який належить до інгібіторівмоноаміноксидази;

- лікування препаратами для зниження артеріального тиску(особливо гуанетидин та інгібітори ангіотензин-перетворюючих ферментів).

Препарат не можна вводити дітям та особам, які перебуваютьу непритомному стані, у стані алкогольного сп’яніння або під дією наркотиків.

Передозування. Симптоми: судомний синдром, кома.

Лікування: реанімаційні заходи та симптоматична терапія.

Особливості застосування. Якщо хворий вже приймав інгібіторимоноаміноксидази, то перед початком лікування Тизерцином необхідно зробитиперерву тривалістю не менше 14 днів, протягом яких не приймати жодних ліків.

Перед початком лікування може виникнути необхідність упроведенні лабораторного дослідження крові, перевірці функціональної активностіпечінки, нирок, серця.

Протягомвсього курсу лікування Тизерцином не можна вживати алкогольних напоїв. Прилікуванні може виникнути необхідність у проведенні деяких лабораторнихдосліджень для перевірки функції печінки та складу крові.Ослабленим людям талюдям похилого віку рекомендується знизити дози.На початку лікування ( якщозагальний стан хворого не дозволяє) не рекомендується керувати автомобілем таіншими механічними приладами або виконувати роботу, що потребує підвищеноїуваги та швидкості психічних та фізичних реакцій. Надалі ці обмеження залежатьвід індивідуальної реакції на препарат.Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Інгібітори МАО підвищують ризик появи екстрапірамідних розладів під часлікування Тизерцином через зниження інактивації препарату у печінці. Одночаснепризначення Тизерцину та лікарських засобів, що виявляють пригнічувальну дію наЦНС, призводить до посилення центральної депресивної дії. Під впливом Тизерцинупротипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується із-за антагоністичноївзаємодії, що обумовлена викликаною нейролептиками блокадою допамінергічнихрецепторів.При одночасному застосуванні Тизерцину та гіпотензивних препаратівпідвищується ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Інгібітори МАО підвищують ризик появи екстрапіраміднихрозладів під час лікування Тизерцином через зниження інактивації препарату упечінці.

Одночаснепризначення Тизерцину та лікарських засобів, що виявляють пригнічувальну дію наЦНС, призводить до посилення центральної депресивної дії. Під впливом Тизерцинупротипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується із-за антагоністичноївзаємодії, що обумовлена викликаною нейролептиками блокадою допамінергічнихрецепторів.

При одночасномузастосуванні Тизерцину та гіпотензивних препаратів підвищується ризиквиникнення ортостатичної гіпотензії.

Умови та термінзберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15– 25 ^оС) у місцях, захищених від дії світла та недоступних длядітей. Термін придатності – 2 роки.