ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
">АСМАНЕКС">®
">ASMANEX ®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назв">а">и:"> ">mometasone; 9,21-дихлоро-17[(2-фуранілкарбоніл)окси]-11b-г">і">дрокс">і">и">-16a-метилпрегна-1,4-ді">є">н-3,20-діон моногідрат">;
основні фізико-хімічні властивості: ">пор">ошок ">білого або практично білого кольору, порошко">подіб">ні агломерати без видимихсторонніх ">включень,">порошок ">в тв">і">и">стхейлері (інгаляторі), який ">розпочинає діяти"> при вдиханні;
склад: ">к">ожна ">інгаляційна ">доза ">містить 200 мкг ">(А">СМАНЕКС"> 200 мкг/дозу) ">або 400 мкг"> (">АСМАНЕКС"> 400 мкг/дозу)"> мометазону фуроату">;">
">допоміжна"> речовин">а">: ">л">актоза"> безводна">.
Форма випуску. ">Порошок"> для інгаляцій"> дозований">.
Фармакотерапевтичнагрупа. ">Протиастматичн">і"> зас">о">б">и"> для інгаляційногозастосування">."> ">Глюкокортикостероїди
Код АТС ">R03B">"> ">A.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка">:">. ">АСМАНЕКС">, який містить м">о">">е">метазону фуроат">у">,">–"> ">це"> ">глюкокортикостероїдний ">препарат для інгаляцій змісцев">ою"> протизапальною дією.
">М">еханізм ">протиалергічних"> та протизапальних ефектівмометазону фуроату">значн">ою"> мір">і">ою"> полягає в його здатності ">знижувати ">вивільнення медіаторів ">запалення">. ">В">ін суттєво"> ">інгіб">іру">є"> вивільнення ">лейкотр">і">єнів ">з ">лейкоцит">ів"> у пацієнтів">, що страждають на алергію">, ">інгіб">ір">ує"> ">синтез та вивільнення ">і">нтерлейкінів 1, 5, 6, а також фактор">а"> некрозу ">пухлини"> альфа (">IL-1, IL-5, IL-6 та TNFa">)">; він є також сильнимінгібітором продукування LT (лейкотр">і">єнів), а крім того – дуже сильним інгібіторомпродукування Th2-цитокінів, ">інтерлейкінів"> 4, 5 (">IL-4">, ">IL-5">)">">,"> CD4+ Т-клітинами людини.
">Мометазонуфуроат в дослідженнях in vіtro ">продемонстрував сп">о">рідненість та здатність до зв’">язування з глюкокортикостероїднимирецепторами людини в 1">2"> разів більшу за дексаметазон, в 7 разів більшу затриамцинолон ">у ">ацетонід, в 5 разів більшу забудесонід та в 1,5 рази більшу за флутиказон.
">Застосування ">мометазону фуроату"> в дозах від 200 до 800мкг/добу покращ">увало"> ф">ункції зовнішнього дихання запоказниками пікової швидкості ">видиху"> та ОФВ">1">, до більш повно">го"> контролю симптомів астми">,та знижувало ">потребув застосуванні інгаляційних b2-агоніст">ів">. Покращ">а">ння функції дихання спостерігалося у деяких пацієнтіввже через 24 години після початку терапії, однак максим">а">льний ефект досягався через 1-">2 тижні. ">Покращання функціїзовнішнього дихання зберігалося протягом всьог">о"> періоду лікування.
">У пацієнтів">,">">-"> хворих на астму">,"> ">при ">багато">разовому введенні ">мометазону фуроату - ">протягом 4 тижнів ">у">">в"> дозах від 200 ">мкг"> двічі на ">добу"> до 1200 ">мкг"> щодня не було виявленоознак клінічно значущого пригнічення ">гіпоталамо-">гіпофіз">арно">-наднирков">ої"> ">системи ">(HPA) при будь-якому рівні доз, а помітний рівень системноїактивності спостерігався лише при дозі 1600 ">мкг"> на ">добу">. В довгострокових клінічних випробуваннях звикористанням доз до 800 ">мкг"> на ">добу"> ознак пригнічення ">гіпоталамо-">гіпофіз">арно">-">надниркової ">системи"> ">(">включаючи ">зниження ранкових рівнів кортизолу у плазмі">)"> не виявлено.
Фармакокінетика">.">Оскільки п">ри інгаляційномузастосуванні препарат демонструє"> ">надзвичайно"> низький рівень системної біодоступності (<1%)">, фармакокінетикапрепарату не досліджена."> При застосуванні в рекомендованих дозахконцентрація препарату"> в плазмі знаходилась"> на рівні"> біля або нижче порог">">у">а"> визначення"> (50 пг/мл)">.
">Післяінгаляції не ">мож">ливо"> було визначити ні період">у">">у"> напіввиведення, ні об’">єм">у ">розподіл">у">. ">В клінічних дослідженнях ">доведен">о, що"> ">частина ">мометазону фуроат">у">, що потрапляє в ШКТ впроцесі інгаляції">,"> ">повністю метаболізується ">при першому проходженні черезпечінку.
Показання для застосування. ">Б">ронхіальн">а"> астм">а"> будь-якого ступен">я"> тяжкості, у тому числі ">гормонозалежна ">(пацієнт">и">, що використовуютьсистемні чи інгаляційні кортикостероїди) та гормоно">не">залежн">а"> (пацієнт">и">, які н">е"> досягли достатньогоконтролю на">д"> хворобою">,"> використовуючи інші схемилікування"> безвикористання глюкокортикостероїдів">)."> ">Хронічні обструктивні захворювання"> ">легенів ">середньо">го"> та"> ">тяжкого"> ступен">я"> тяжкості.">
Спосіб застосування та дози.
">Препарат"> призначений для інгаляції"> через рот">."> Рекомендовані до">з">и залежать від тяжкостізахворювання.">Препарат застосову">ют">ь для"> ">систематичного лікуваннядорослих ">та"> дітей з 12 років.
">Бронхіальна а">стма ">легкого"> ">та"> середньо">го ступеня тяжкості.
">Рекомендована початкова доза лікування ">АСМАНЕКС">ом ">становить 400 ">1"> ">раз на ">добу">. ">Інгаляцію рекоменд">овано"> проводити ввечері. ">У д">еяк">и">х"> пацієнт">ів">, що раніше ">отримували"> високі ">інгаляційні ">дози ">глюко">кортикостероїдів ">більш ефективний"> контрол">ь захворювання досягається">,"> ">коли добова"> доз">а"> 400 ">мкг поділена на 2 інгаляції ">(">по ">200 ">мкг"> двічі на ">добу">).
">Для деякихпацієнтів ефективна підтриму">юч">а доза може бути знижена до 200 ">мкг"> ">1 раз ">на добу"> з прийомом увечері.
">Доза маєвизначатися індивідуально і поступово знижуватися до найменшої дози, щозабезпечує ">адекватний"> контроль ">перебіг">у"> ">астми.
">Тяжка ">форма бронхіальної ">астм">и">.
">Початкова р">екомендована доза ">АСМАНЕКС">у ">становить 400 ">мкг ">2 рази ">на ">добу">, що є максимальноюрекомендованою дозою. Після ">досягнення ефективного контролю симптомів астмислід поступово ">з">нижувати дозу ">АСМАНЕКС">у до мінімально ефективної.
">АСМАНЕКС"> ">продемонстрував поліпшеннялегеневої функції протя">гом ">24 годин після першої дози. Однак у деякихпацієнтів максимальний ">позитивний"> ">ефект може бути досягнутий не раніше">,"> як за 1-"> ">2 тижні чи пізніше.
">Хронічн">і"> обструктивн">і"> захворювання"> ">легенів."> ">Рекомендована доза ">АСМАНЕКС">у ">становить 800 мкг на добу"> (як правило, 1 раз на добуввечері)">. ">У деяких пацієнтів більшефективний контроль захворювання досягається">, ">коли добова доза 800 мкг поділена на ">два прийоми"> (по 400 мкг двічі на добу).">
">Правила користування інгалятором-твистхейлером. ">Увага! Не слід відкривати ">без необхідності інгалятор!Відкриття без наступної інгаляції призводить до втрати дози. ">Перед тим, як зняти зТВИСТХЕЙЛЕРА ковпачок, слід переконатися в тому, що лічильник доз та мітка наковпачку суміщені. ТВИСТХЕЙЛЕР відкривають, повертаючи білий ковпачок проти">годинникової стрілки,одночасно притримуючи у фіксованому положенні ">забарвлену нижню частину. Лічильник доз від">зна">чає при цьому використання 1 дози. Пацієнт має">ввести"> інгалятор ">в"> рот, затиснувши мундштук губами, і ">вдихнути"> глибоко та швидко. Потімінгалятор виймають з рота і затримують дихання приблизно на 10 сек абонастільки, наскільки це буде зручно хворому. Пацієнт не повинен видихати черезінгалятор. Для закриття інгалятора після кожної інгаляції слід негайновстановити на місце ковпачок, утримуючи пристрій вертикально, та завантажитинаступну дозу в пристрій шляхом повороту ковпачка за годинниковою стрілкою">,"> одночасно обережнонатискаючи на нього донизу">,"> доки не почуєте клацання і ковпачок не будеповністю закритий. Стрілка на ковпачку при цьому повністю суміститься звіконцем лічильника. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот. Цедопоможе знизити ризик кандидозу.
">Цифровий дисплейлічильника доз покаже, коли буде за">ванта">жена остання доза. Після дози 01 лічильникпоказуватиме 00">,"> і ковпачок будезаблокований. Після цього проведення інгаляцій буде неможлив">им">е">,"> і пристрій має бути утилізований. ІнгаляторТВИСТХЕЙЛЕР слід тримати чистим та сухим. Зовнішню поверхню мундштука можна ">протирати"> сухою тканиною чи серветкою.ТВИСТХЕЙЛЕР не можна промивати водою.
Побічна дія. ">Най">більш поширен ">небажан ефект кандидоз ">порожнини рот">а">, фарингіт">, дисфонія ">та головний біль."> Профіль небажаних ефектів ">у хворих з ">бронхіальною ">астмою та ">хронічни">ми"> обструктивнимизахворюваннями легенів був с">хожий">.
">Немає свідченьпідвищеного ризику небажаних ефектів у підлітків чи пацієнтів у віці 65 роківчи старше.
">Системніефекти ">інгаляційних"> ">глюко">кортикостероїдів можутьспостерігатися, особливо якщо ">їх"> ">призначають"> у високих дозах протягом тривал">ого"> період">у">.
">При застосуванні">інгаляційних ">глюкокортикостероїдів"> були"> ">повідомл">ення"> про п">оодинокі випадки глаукоми, підвищеннявнутрішньоочного тиску, розвиток катаракти">.">
">Так само, які для інших глюкокортикоїдних ">препарат">ів, слід зважати на потенційну можливість алергі">ч">">ч">них реакцій, включаючивисипи, кропив’">янку,">свербіж"> та еритему, а такожнабряк ">повік">, обличчя, губ та горла.
Протипоказання. ">Підвищена чутливість до компонентів препарату">.
Передозування. ">Зарахунок"> низькоїсистемної біодоступності ">АСМАНЕКС">у"> передозування ">не потребує спеціальної"> терапії, крімспостереження"> застаном хворого">. ">Потім слід ">поновити застосуванняпрепарату в терапевтичній дозі">. ">Слід враховувати, що довготривале застосування ">інгаляційних ">глюкокортикостероїдів упідвищених дозах">може призвести до пригнічення функції ">гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи">.
Особливості застосування. ">АСМАНЕКС"> використовують з обережністюабо зовсім не використовують ">у хворих"> з активним чи латентним туберкульоз">ом"> ">легенів"> або з грибковими,бактеріальними, системними вірусними інфекціями чи герпетичн">им"> ураженн">і">ям"> ">очей"> (вірусом Herpes simplex)">.">
">Виникненнякандидозу може потребувати проведення відповідної протигрибкової терапії чиприпинення застосування ">АСМАНЕКС">у.
">Аналогічно іншимінгаляційним препаратам, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму післявведення дози. Якщо бронхоспазм виникає після введення ">АСМАНЕКС">у, потрібно негайн">о"> застосува">ти"> швидкодіюч">ий"> інгаляційн">ий"> бронходилятатор">, ">відмін">ити"> ">АСМАНЕКС"> та признач">ити"> альтернативн">у"> терапі">ї">ю">.
">П">ереход">ити"> з глюкокортикостероїдів для системногозастосування на інгаляції ">АСМАНЕКС">у"> ">треба з"> особлив">а">ою"> обережніст">ь">ю"> ">через"> можлив">ий"> риз">ик розвитку ">недостатності ">наднирков">их залоз">. Після відміни системних глюкокортикостероїдів"> для відновлення функціїгіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи ">потрібно"> кілька місяців.
">При переході з прийому пероральногоглюкокортикостероїд">а">у"> на терапію ">АСМАНЕКС">ом ">на початкутерапії обидва препарати слід застосовувати одночасно. Приблизно через одинтиждень одночасного застосування починають поступово відміняти прийомсистемного глюкокортикостероїду шляхом зменшення дози щодня або пропускаючиодин прийом. Наступне зниження дози проводять ще через 1 або 2 тижні, залежновід стану пацієнта. Загалом">, величинизменшення дози не повинні перевищувати 2,5 мг преднізолону чи ">його"> еквівалента щоденно. Відмінуслід проводити поступово. При цьому ">потрібен"> ретельний контроль стану пацієнта, включаючипоказники функції зовнішнього дихання (для виявлення ознак нестабільної астми)та функції надниркових залоз (для виключення недостатності функції коринадниркових залоз). При виявленні ознак недостатності надниркових залоз дозисистемних кортикостероїдів тимчасово збільшують, після чого відміну їх прийомупродовжують більш повільно. Під час стресів">, включаючи травми, хірургічні втручання,інфекційні захворювання">,"> або"> тяжких ">нападів"> ">бронхіальної ">астми пацієнти">, які раніше отримувалисистемні глюкокортикостероїди">,"> потребу">ють"> додаткового ">призначення короткого курсу системних ">глюко">кортикостероїд">ів"> з поступовою відміною по ">мірі ">послаблення"> симптомів">.
">Р">екоменд">овано ">носи">т">и ">при собі"> ">невелику кількість ">глюко">кортикостероїдів ">для прийому ">внутрішньо"> разом з ">попереджувальн">у">ою"> картк">у">ою, де"> вказ">ано про ">необхідність застосування ">та рекомендован">і"> дози системних ">глюко">кортикостероїдів п">ри"> стресових ">ситуаціях">. ">У цієї категорії ">хвори">х"> слід ">регулярно контролювати функціюнадниркових залоз">,зокрема, ">ранковий ">рів">ень"> кортизолу у плазмі.
">Переведенняпацієнтів з системної ">глюко">кортикостероїдної терапії на ">АСМАНЕКС ">може виявити алергічністани, що існували раніше, але були пригнічені системною ">глюко">кортикостероїдною терапією.
">Пацієнт має бутипопереджений про ">необхідністьпостійного застосування ">АСМАНЕКС">у (навіть при відсутностісимптомів захворювання) та про недопустимість різкого ">припинення ">лікування ">АСМАНЕКС">ом.
">АСМАНЕКС"> ">не ">призначений для швидкого купі">ру">вання бронхоспазму. ">Слід попередити пацієнтів, ">що">б"> вони мали напоготовішвидкодіючи">й"> ">інгаляційний ">бронхоліти ">для використання у разіпотреби.
">Пацієнтамрекоменду">ють"> негайно звернутися досвого лікаря, якщо ">нафоні лікування ">АСМАНЕКС">ом ">приступи бронхоспазму не ">проходять після"> застосуванн">я ">бронхолітичн">их"> засоб">ів. ">У"> цих випадках"> ">лікар"> мож">е"> збільш">ити"> доз">у"> ">АСМАНЕКС">у ">(">до максимальної"> добової"> дози">)"> та/або ">признач">ити"> ">глюкокортикостероїд ">и ">для ">системно">го"> ">застосування">.
">АСМАНЕКС"> ">часто ">дає можливість"> контролювати симптомиастми з меншим пригніченням функції системи гіпофіз">у">а">-надниркових залоз, ніж терапевтично еквівалентні ">дози ">системн">их глюкокортикостероїдів.">Для підтримки низькогопотенціалу пригнічення ">системи ">гіпоталамо-">гіпофіз">арно">-наднирков">ої системи"> не слід перевищувати рекомендовані дози ">АСМАНЕКС">у ">і поступово знижувати дозидо мінімально ефективної для кожного окремого пацієнта. ">При призначенні ">АСМАНЕКС">у л">ікарям ">слід"> враховувати, що ">вплив препарату напродукування кортизолу ">може змінюватись ">у"> різних пацієнтів.
">Немаєсвідчень того, що застосування ">АСМАНЕКС">у"> ">в ">дозах">, що перевищують рекомендовані ">при">з">водить до посилення йоготерапевтичного ефекту">.
">Придовготривалому використанні високих доз інгаляційних кортикостероїдів можливевиникнення системних ефектів терапії (адреналова супресія">, затримка росту у дітей тапідлітків, зниження мінералізації кісток, катаракта, глаукома).
">П">ацієнт">ам">, які приймають ">глюко">кортикостероїди ">або"> інші імунодепрес">анти">, ">слід ">радити уникати ">контакту з ">хворими на деякі ">інфекці">ї"> (">вітряна ">вісп">а">, к">і">р) та ">обов’">язко">в">о проконсультуватися злікарем"> ">у випадку таких контактів.Це особливо важливо для дітей.
">Безпе">ка"> та ефективність ">застосування у"> дітей до 12 років не ">встановлені">.
">Рекомендованорегулярно вимірювати ріст підлітків, які отримують довготривалу терапіюглюкокортикостероїдами"> для інгаляцій. При затримці росту слідпередивитися терапію з ">метою"> зниження дози інгаляційних глюкокортикостероїдівдо мінімальної, яка забезпечує ефективний контроль за симптомами захворювання.
">Застосування підчас вагітності та лактації."> ">Адекватні"> та добре контрольован">і"> випробуван">ь">ня під час вагітності непроводил">и">ся">. ">Однак, після інгаляційного застосуванняконцентрація мометазону фуроату в плазмі крові край низька; вплив на пл">і">д">,"> ">очевидно, зневажливо мал">ий">."> ">Аналогічно іншим ">інгаляційним"> ">глюко">кортикостероїднимпрепаратам, ">АСМАНЕКС"> ">не ">слід"> використовувати під часвагітності або матерям, що годують, якщо потенційний корисний ефект невиправдовує потенційного ризику для матері, плоду чи дитини. Немовлят,народжених матерями, що одержували ">глюко">кортикостероїди під час вагітності, ">слід"> спостерігати длявиявлення ">недостатностіфункції кори надниркових залоз">.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. ">При одночасному застосуванні ">АСМАНЕКС">у ">з сильним"> інгібітор">ом"> фермент">у"> ">CYP3A4 кетоконазолом від">зна">чено невелике (на границі статистичної з">н">ачимості) зниження ">AUC(0-24)кортизолу у сироватці.
">Проте">, ">мало">ймовірно, ">що ці зміни мають клінічнезначення">.
Умови та термін зберігання. ">Зберігати в недоступному для дітей місці ">оригінальній упаковці зфольги ">притемпературі ">невище"> ">30">°С">. ">Не охолоджувати, незаморожувати. ">Термін">придатності - 2"> роки">. Використати протягом"> 3 місяці">в"> після відкриття ">упаковки"> з фольги">. ">Після відкри">тт">я упаковки зберігатиінгалятор у сухому місці. Уникати контакту з водою.