ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

НАЗОНЕКС®

NASONEX®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mometasone; 9,21-дихлоро-17[(2-фуранілкарбоніл)окси]-11b-гидроксі-16a-метилпрегна-1,4-діене-3,20-діонемоногідрат.

основні фізико-хімічні властивості: суспензія являє собою непрозору рідинубілого чи близького до білого кольору.

склад: 1 доза спрею містить мометазону фуроату моногідратуу кількості, еквівалентній 50 мкг хімічно чистого мометазону фуроату;

допоміжні речовини: целюлоза дисперсна, гліцерол, натрію цитратудигідрат, кислоти лимонної моногідрат, полісорбат-80, бензалконію хлорид, спиртфенілетиловий, вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний, дозований.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування захворювань носа,глюкокортикоїди. Код АТС R01AD09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Мометазону фуроат –синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який має вираженупротизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється втаких дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної таантиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю знижувативиділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшуєсинтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів у пацієнтів, які страждають наалергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітинвисокий потенціал (принаймні в 10 разів більшу активність ніж інши стероїди,включаючи беклометазон дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон)пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-6 та TNFα. Він також значнопригнічує вироблення Th₂ цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺Т-клітин. Мометазону фуроат також принаймні в 6 разів більш активний забеклометазон дипропіонат та бетаметазон відносно пригнічення продукції IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами знанесенням антигенів на слизову носа була продемонстрована висока протизапальнаактивність водного назального спрею НАЗОНЕКС^® як у ранній,так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням(порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а такожзменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів ібілків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годинвикористання водного назального спрею НАЗОНЕКС^® бувдосягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%)полегшення наставало протягом 35,9 годин.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з назальнимиполіпами, НАЗОНЕКС^® продемонстрував значну клінічнуефективність щодо закладеності носа, розмірів поліпів, відновлення нюхупорівняно з плацебо.

Фармакокінетика. Мометазону фуроату при призначенніу вигляді назального спрея притаманна дуже незначна біодоступність (≤0,1%),і він практично не визначається в плазмі крові, навіть при використаннічутливого методу визначення з порогом чутливості, що дорівнює 50 пг/мл. Узв’язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для даної лікарської форми неіснує. Мометазону фуроат дуже слабко абсорбується зішлунково-кишкового тракту, та невелика його кількість, що може потрапити вшлунково-кишковий тракт після проковтування, ще до екскреції з сечею чи жовчюпіддається активному первинному метаболізму.

Показання для застосування.

Лікування сезонного чи цілорічного алергічногориніту у дорослих та дітей з 2-х років і старше.

Профілактичне лікування алергічного ринітусереднього і тяжкого перебігу рекомендується за 2 – 4 тижні до передбачуваногопочатку сезону пилкування.

Допоміжний терапевтичний засіб при лікуванніантибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі старечоговіку) і дітей з 12 років і старше.

Лікування назальних поліпів та пов’язаних з нимисимптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів з 18 років істарше.

Спосіб застосування та дози. Після початкового підготовчого “калібрування”назального спрею НАЗОНЕКС^® шляхом 6 – 7 натискань дозуючогопристрою, встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій зкожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії мометазонуфуроату, що містить мометазону фуроату моногідрату у кількості, еквівалентній50 мкг хімічно чистого мометазону фуроату (одна доза). Якщо назальний спрей невикористовувався протягом 14 днів або довше, необхідне повторне “калібрування”.

Перед кожним використанням необхідно енергійно струшуватифлакон спрею.

Якщо насадка забилася, слід зняти пластиковийковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку й промити їїхолодною проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце.

Лікування сезонного чи цілорічного алергічногориніту: дорослим хворим (у тому числі пацієнтам старечого віку іпідліткам з 12 років і старше рекомендована профілактична і терапевтична дозапрепарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз надобу (загальна добова доза 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту дляпідтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування в кожну ніздрю 1раз на добу (загальна добова доза 100 мкг).

У разі, якщо зменшення симптомів захворювання невдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі,добова доза може бути збільшена до максимальної по 4 впорскування у кожнуніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза 400 мкг). Після зменшення симптомівзахворювання рекомендується зниження дози.

Початок дії препарату клінічно відзначаєтьсяпротягом 12 годин після першого застосування препарату.

Для дітей 2 – 11 років рекомендована терапевтичнадоза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальнадобова доза 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим(у тому числі старечого віку) і дітям з 12 років і старше рекомендованатерапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази надобу (загальна добова доза 400 мкг).

У разі, якщо зменшення симптомів захворювання невдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі,добова доза може бути збільшена до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на день(загальна добова доза 800 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендуєтьсязниження дози.

Назальні поліпи. Для дорослих (у тому числі дляпацієнтів старечого віку) і підлітків з 18 років і старше рекомендована дозастановить 2 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальнадобова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендованозменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добовадоза – 200 мкг).

Побічна дія. Під час клінічних досліджень при сезонному іцілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов’язані іззастосуванням назального спрею НАЗОНЕКС^®: головний біль (8%),носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення пофарбованого кров’юслизу чи згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%),подразнення (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа. Виникненняподібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спреюдля носа, що містить кортикостероїди. Носові кровотечі припинялися самостійно ібули помірними, виникали з частотою трохи більшою, ніж при використанні плацебо(5%), але меншою, ніж при призначенні інших кортикостероїдів дляінтраназального застосування, що досліджувалися та використовувалися якактивний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотечстановила до 15%). Частота виникнення всіх інших небажаних явищ булапорівнюваною з частотою виникнення при призначенні плацебо.

У дітей частота виникнення небажаних явищ, у томучислі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття подразнення в носі(2%) і чхання (2%), була порівнювана з частотою виникнення при застосуванніплацебо.

Після інтраназального введення мометазону фуроатурідко може виникати алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм,диспное). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялось про поодинокі випадки розладів смакута нюху.

При використанні назального спрею НАЗОНЕКС^®як допоміжного засобу у лікуванні гострих епізодів синуситів відзначалися такінебажані явища, частота виникнення яких була порівнювана з такою призастосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння вносі (1%) і подразнення слизової носа (1%). Носові кровотечі були помірновиражені і частота їх виникнення при застосуванні спрею НАЗОНЕКС^®була також порівнювана з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5%та 4% відповідно).

У пацієнтів із назальними поліпами при застосуванніспрею НАЗОНЕКС^® загальна кількість наведених вище небажанихявищ була порівняна з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості,що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Дуже рідко при інтраназальному застосуваннікортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перетинки чипідвищення внутрішньоочного тиску.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини чибудь-якого неактивного компонента препарату НАЗОНЕКС^®.

Передозування. Внаслідок малої (<0,1%) системної біодоступностіпрепарату НАЗОНЕКС^® малоймовірно, що при передозуванні будутьпотрібні будь-які заходи, крім спостереження за станом хворого з наступнимпризначенням препарату в рекомендованій дозі.

Особливості застосування. Застосування препарату для лікування малихдітей повинне відбуватися за допомогою дорослих.

Назальний спрей НАЗОНЕКС^® не слідзастосовувати за наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процесслизової оболонки носа. У зв’язку з тим, що кортикостероїди гальмують загоєнняран, такі препарати не слід призначати для місцевого інтраназальногозастосування хворим, які нещодавно перенесли оперативне втручання чи травмуноса, до повного загоєння ран.

Назальний спрей НАЗОНЕКС^® слід призначатиз обережністю або не призначати хворим з активною чи латентною туберкульозноюінфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій,бактеріальній, системній вірусній інфекції чи при інфекції herpes simplex зураженням очей.

Після 12-місячного лікування назальним спреємНАЗОНЕКС^® не виникало ознак атрофії слизової носа; крім того,мометазону фуроат виявляв тенденцію сприяння нормалізації гістологічної картинипри дослідженні біоптатів слизової носа. Як і при всякому довготриваломулікуванні хворі, які користуються назальним спреєм НАЗОНЕКС^®протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд напредмет можливих змін слизової носа. У випадку розвитку локальної грибковоїінфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії назальним спреємНАЗОНЕКС^® чи проведення спеціального лікування. Подразнення слизовоїноса і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показаннямдо припинення лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^®.

При тривалому лікуванні назальним спреєм НАЗОНЕКС^®ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи неспостерігалося. Хворі, що переходять до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^®після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, вимагають особливоїуваги. Припинення прийому кортикостероїдів системної дії у таких хворих можепризвести до недостатності функції кори надниркових залоз, що може вимагативикористання відповідних заходів.

Під час переходу від лікування кортикостероїдамисистемної дії до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^® у деякиххворих можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад, біль у суглобахта/або м’язах, відчуття втоми і депресія). Таких хворих необхідно спеціальнопереконувати у доцільності продовження лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^®.Зміна терапії може також виявити у Вас алергічні захворювання (такі якалергічний кон’юнктивіт, екзема тощо), що розвинулись раніше і маскувалисятерапією кортикостероїдами системної дії. Хворі, яких лікуютькортикостероїдами, мають потенційно знижену імунну реактивність і повинні бутипопереджені про підвищений для них ризик зараження у разі контакту з хворими надеякі інфекційні захворювання (наприклад, вітряною віспою, кором), а також пронеобхідність лікарської консультації, якщо такий контакт відбувся.

При проведенні плацебо-контрольованих клінічнихдосліджень у дітей, у яких назальний спрей НАЗОНЕКС^® застосовувавсяу добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту дітей не відзначалося.

Не досліджувались безпека та ефективністьвикористання назального спрею НАЗОНЕКС^® при лікуванні назальнихполіпів у дітей та підлітків молодше 18 років.

Застосування при вагітності та лактації. Спеціальнихдосліджень дії препарату у вагітних жінок не проводилося. Після інтраназальногопризначення препарату в максимальній терапевтичній дозі мометазон невизначається в плазмі крові навіть у мінімальній концентрації. Отже, можнаочікувати, що дія препарату на плід буде дуже малою, а потенційна репродуктивнатоксичність – дуже низькою. Проте як і інші кортикостероїди для інтраназальногозастосування, назальний спрей НАЗОНЕКС^® варто призначати вагітним,жінкам, які годують груддю, якщо потенційна перевага від його призначеннявиправдовує потенційний ризик для матері, плода або немовляти. Немовлят, матеріяких під час вагітності одержували кортикостероїди, слід ретельно обстежуватищодо можливої гіпофункції надниркових залоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Назальний спрей НАЗОНЕКС^®призначався одночасно з лоратадином, при цьому не було відзначено жодноговпливу на концентрацію в плазмі крові лоратадину чи його головного метаболіту,а в плазмі не визначалося присутності мометазону фуроату навіть у мінімальнійконцентрації. Сумісна терапія добре переносилася хворими. Дані щодо взаємодії зіншими препаратами не представлені.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 2^оСдо 25^оС у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Термін придатності – 3 роки. Не слід використовуватипрепарат після закінчення терміну придатності.