Ингибитор ацетилхолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы и усиления действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
Биодоступность составляет 8-20%. Cmax достигается через 1.5-3 ч. Одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения максимальной концентрации.
Распределение
Практически не связывается белками плазмы.
Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей составляет 0.36-0.65 л/кг/ч. T1/2 - 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При миастении биодоступность снижается до 4%.
3>
Показания— миастения;
— миастенический синдром;
— атония мускулатуры ЖКТ;
— атония мочевого пузыря.
4>
Режим дозированияПри при начальных симптомах миастении препарат назначают в суточной дозе 30-120 мг в 1 или 2 приема, при прогрессировании заболевания - 120-720 мг в 2-4 приема. Максимальная суточная доза - 720 мг.
При атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря Калимин 60 Н назначают в дозе по 60 мг каждые 4 ч.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, усиление перистальтики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь (обусловлена содержанием в препарате брома).
Прочие: гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, потливость, частое мочеиспускание, миоз, судороги, фасцикуляции мышц, мышечная слабость.
6>
Противопоказания— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— обтурационная кишечная непроходимость;
— спазм желчных и мочевыводящих путей;
— спастические состояния органов ЖКТ;
— миотония;
— шок в послеоперационном периоде;
— тиреотоксикоз;
— паркинсонизм;
— бронхиальная астма;
— хронический обструктивный бронхит;
— одновременное применение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний);
— ирит;
— лактация (грудное вскармливание).
Учитывая высокое содержание действующего вещества, Калимин 60 Н не применяют для лечения атонии мускулатуры ЖКТ и мочевого пузыря у детей младше 16 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, сердечной и почечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардии, сахарном диабете, операциях на ЖКТ, заболеваниях печени.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью следует назначать препарат при беременности.
Калимин 60 Н противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Больным с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах. Необходимую дозу подбирают индивидуально.
0>
Особые указанияБольным с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах. Необходимую дозу подбирают индивидуально.
Пациент должен быть информирован о том, что если он забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать эту дозу дополнительно к предписанной схеме дозирования.
В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Калимин 60 Н может вызвать замедление скорости психомоторных реакций. Следует избегать вождения автомобиля и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаСимптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия, остановка сердца.
Лечение: отмена препарата, в/в введение (медленно) атропина сульфата в дозе 1-2 мг. При необходимости и в зависимости от ЧСС возможно повторное введение атропина сульфата в такой же дозе через 2-4 ч. Проводят симптоматическую терапию.
2>
Лекарственное взаимодействиеАтропин ослабляет побочные действия пиридостигмина такие, как брадикардия и гиперсекреция.
Пиридостигмин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов.
М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина.
4>
Условия и сроки храненияСписок А. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.