ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АДЕНОКОР®
(АDЕNОСОR®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:adenosine -9-b-D>рибофуранозил-9-Н-6-амінопурин;
основні фізико-хімічнівластивості: прозорийбезбарвний розчин;
склад: кожний флакон містить 6 мг аденозину;
допоміжні речовини: натріюхлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Аденозин. АТС С01ЕВ10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аденозин -пуриновий нуклеозид, що є у всіх клітинах організму людини. Фармакологічні дослідження на деякихвидах тварин показали, що Аденозин має негативну дромотропну дію наатріовентрикулярний (А\/) вузол.
У людини швидко введенийвнутрішньовенно Аденокор® уповільнює провідність через атріовентрикулярний вузол. Ця дія можеперервати циркуляцію збудження щодо атріовентрикулярного вузла та відновити нормальнийсинусовии ритм у пацієнтів з пароксизмальною суправентрикулярною тахікардією.Оскільки циркуляція збудження перервана, тахікардія припиняється, та відновлюєтьсянормальний синусовии ритм.
Одного гострого перериванняциркуляції збудження зазвичай досить для припинення тахікардії.
Через те, що при мерехтінні та тріпотінніпередсердь атріовентрикулярний вузол не є частиною циркуляції збудження, Аденокор® невпливає на цей вид аритмії.
Тимчасове уповільненняатріовентрикулярної провідності полегшує оцінку активностіпередсердь за ЕКГ і, у такийспосіб, застосування Аденокору® допомагає в діагностуваннітахікардії з вузькими абоширокими комплексами.
Аденокор® може бути корисним велектрофізіологічних дослідженнях з метою визначення місця знаходження атріовентрикулярного блокаабо визначення, у деяких випадках, чи відбувається порушення черезатріовентрикулярний вузол, чи додатковим шляхом.
Фармакокінетика. Аденокор неможна досліджувати відповідно до класичного протоколу АDМЕ. Він у різних формах присутній уклітинах організму, де відіграє важливу роль у системах енергопостачання та утилізації. Ворганізмі, головним чином в еритроцитах і ендотеліальних клітинах кров’яних судин єефективна система збереження та повторного використання аденозину.
Період напіврозпаду в системііп vitro становить менше 10 сек, а у системі іп vivo ця величина може бути ще меншою.
Показання для застосування.Терапевтичні показання.
Швидке відновлення нормальногосинусового ритму при пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, в тому числіпов’язаною з наявністю додаткових провідних шляхів (синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта).
Діагностичні показання.
Діагностуваннясуправентрикулярної тахікардії з широкими або вузькими комплексами.
Хоча Аденокор® не відновлюєсинусний ритм при мерехтінні та тріпотінні передсердь або шлуночковоїтахікардії, уповільнення провідності атріовентрикулярного вузла допомагаєдіагностувати активність передсердь. Чутливість при внутрішньопорожниннихелектрофізіологічних обстеженнях.
Спосіб застосування та дози. Аденокор® застосовується тільки устаціонарах при ЕКГ контролі та за наявності обладнання для серцево-легеневої реанімації,доступного для негайного застосування. Препарат необхідно вводити у вигляді швидкоївнутрішньовенної ін’єкції болюсно відповідно до схеми, наведеної нижче.
Для того, щоб ін’єкційнийрозчин вірогідно потрапив у системний кровообіг, його необхідно вводити або безпосередньо у вену,або в систему внутрішньовенного вливання.
При введенні препарату всистему внутрішньовенного вливання, препарат необхідно вводити якнайближче до серединної лінії тілаз наступним швидким промиванням фізіологічним розчином.
Аденокор® можна застосовуватитільки за наявності відповідного обладнання для кардіоконтролю.
Пацієнти, у яких приіндивідуальному дозуванні розвився високий ступінь атріовентрикулярного блока, не повиннінадалі одержувати лікування цим препаратом.
Терапевтична доза:
Дорослі:
Початкова доза: 3 мг, у виглядішвидкої внутрішньовенної ін’єкції болюсно (вводиться протягом 2 сек).
Друга доза: якщо перша доза неподіяла протягом 1 або 2 хв, для купірування суправентрикулярной тахікардії необхідноввести 6 мг у вигляді швидкої внутрішньовенної ін’єкції болюсно.
Третя доза: якщо друга доза неподіяла протягом 1 або 2 хв, необхідно ввести 12 мг у вигляді швидкої внутрішньовенної ін’єкціїболюсно.
Додаткові або вищі дози нерекомендуються.
Діти: Контрольовані педіатричнідослідження не проводилися. Опубліковані неконтрольовані дослідження показали подібнудію Аденокору® як на дорослих, так і на дітей, ефективна доза для дітей у межах0,0375 - 0,25 мг/кг.
Літні. Див. дозування длядорослих.
Діагностична доза.
Наведена вище зростаюча схемадозування застосовується до одержання відповідної діагностичної інформації.
Побічна дія. Після введення Аденокору® можеспостерігатися почервоніння обличчя, задишка, бронхоспазм, почуття стиснення вгрудях, нудота та легке запаморочення. Набагато рідше спостерігаються почуттядискомфорту, потіння, збільшення частоти пульсу, гіпервентиляція, відчуттястиснення у голові, почуття страху, нечіткість зору, печіння, брадикардія,асистолія, біль у грудях, головний біль, запаморочення, тяжкість у руках, більу руках, шиї та спині, присмак металу в роті. Ці побічні ефекти є помірними,спостерігаються протягом короткого періоду часу (звичайно менше 1 хв) і, восновному, добре переносяться пацієнтами.
Описаний один випадок різкогопідвищення внутрішньочерепного тиску. Воно було тимчасовим і швидко минуло безлікарського втручання.
Під час переходу до нормальногосинусовому ритму ЕКГ може показувати передчасне скорочення шлуночків іпередсердь, фібриляцію передсердь, синусову брадикардію та тахікардію,стрибкоподібну пульсацію, синусову паузу та/або атріовентрикулярний блок.Викликана брадикардія може бути передвісником шлуночкових порушень, включаючифібриляцію шлуночків, тріпотіння-мерехтіння шлуночків; відповідні рекомендаціїдані в розділі “Спосіб застосування та дози”.
Повідомлялося про тяжкубрадикардію, а деяким пацієнтам була необхідна тимчасова кардіостимуляція. ДіюАденокору® не можна блокувати атропіном.
Протипоказання. Підвищена чутливість до аденозину. Другийабо третій ступінь атріовентрикулярного блока (за винятком пацієнтів зфункціонуючим електрокардіостимулятором); синдром слабкості синусового вузла (завинятком пацієнтів з функціонуючим електрокардіостимулятором); бронхіальнуастму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Дипіридамол відомий якінгібітор всмоктування аденозину, тому він може посилювати дію Аденокору®. Водному дослідженні було показано, що дипіридамол у 4 рази збільшив діюаденозину. Таким чином, Аденокор® не рекомендується вводити пацієнтам, якіодержують дипіридамол; якщо використання Аденокору® необхідно, його дозунеобхідно знизити. Теофілін та інші ксантини (наприклад кофеїн) відомі яксильні інгібітори Аденокору®. Аденокор може взаємодіяти з ліками, якіпослаблюють серцеву провідність.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося.В наслідок короткого періоду напіврозпаду Аденозину в крові поява симптомівпередозування малоймовірна.
Особливості застосування.
Загальні особливості.
Через можливість минущихелектрофізіологічних явищ, що виникають при переході від суправентрикулярної тахікардії донормального синусовому ритму, вводити препарат необхідно в умовах стаціонару піделектрокардіографічним контролем.
У пацієнтів із тріпотінням-мерехтіннямшлуночків і шунтом може розвинутися підвищена провідність, аномальний метаболізм.
Через можливий ризик виникненнятріпотіння-мерехтіння шлуночків Аденокор® необхідно вводити з обережністю пацієнтам з подовженимінтервалом QТ, незалежно від того, чи є це вродженим дефектом або наслідком змін якметаболічних, так і викликаних лікарськими засобами.
У пацієнтів з тяжким хронічнимобструктивним захворюванням легенів Аденокор® може спричинити або посилювати бронхоспазм.
Вплив на здатність керувати автомобілемта виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги. Не відзначено.
Вагітність. Через відсутністьданих про вплив Аденокору® на розвиток плода застосування препарату під час вагітностіповинно бути ретельно обґрунтовано.
Лактація. Через відсутністьклінічного досвіду, Аденокор® у період годування груддю може застосовуватися у разі крайньоїнеобхідності.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при кімнатній температурі. Не охолоджувати. Невикористаний розчин має відразузнищуватися. Термін придатності- 3 роки.