ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОФАМІН-ДАРНИЦЯ
(Dofamin-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: doрaminе;
4-(2-аміноетил)бензол-1,2-діолгідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: прозорабезбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл концентрату містить 5 мг або 40 мгдофаміну гідрохлориду в перерахунку на 100 % суху речовину;
допоміжні речовини: натріюметабісульфіт або піросульфіт натрію, 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти,вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину дляінфузій.
Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби.Адренергічні та дофамінергічні препарати. Код АТС С01С А04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Захімічним походженням дофамін є попередником біосинтезу норадреналіну і виявляєспецифічний стимулюючий вплив на дофамінові рецептори, а в більших дозахстимулює також α- і β-адренорецептори. Під впливом Дофаміну-Дарницяпідвищується загальний периферичний опір судин (ЗПОС) та систолічнийартеріальний тиск, посилюються серцеві скорочення, збільшується серцевий викид.Частота серцевих скорочень змінюється відносно мало. Підвищується потребаміокарда в кисні, але у зв’язку зі збільшенням коронарного кровотокузабезпечується підвищена доставка кисню. Дофамін-Дарниця зменшує опір нирковихсудин зі збільшенням у них кровотоку, збільшує клубочкову фільтрацію, екскреціюнатрію. Реєстровані фармакологічні ефекти залежні від концентрації діючоїречовини в крові. У низьких дозах (0,5-2 мкг/кг/хв) впливає в основному надофамінові рецептори. Розширює мезентеріальні, мозкові, коронарні судини,зменшує опір ниркових судин, збільшує клубочкову фільтрацію, збільшує діурез тавиведення натрію з організму.
В інтервалі середніх доз (2-10мкг/кг/хв) стимулює β1-адренорецептори, чим викликає позитивнийноотропний ефект, збільшує хвилинний об’єм серця.
У дозах 10 мкг/кг/хв і більшевпливає на α1-адренорецептори, чим збільшує ЗПОС, звужуєниркові судини, підвищує артеріальний тиск, знижує діурез.
Після припинення введення ефекттриває не більше 5-10 хвилин.
Фармакокінетика. Так як дофамінє природним проміжним продуктом синтезу норадреналіну, відстежити йогофармакокінетику в організмі в більшості випадків неможливо.
Після внутрішньовенного введенняперіод напіввиведення (Т1/2) становить до 5 хвилин (у середньому 2хвилини). Метаболізується практично у всіх тканинах. До 75 % введеної дозививодиться з організму протягом першої доби нирками у вигляді неактивнихметаболітів. До 25 % уведеного дофаміну шляхом механізму зворотного захопленняв нейровезікули використовується для синтезу норадреналіну. Початок дії – умежах 5 хвилин після початку введення, закінчення – через 5-10 хвилин післяприпинення інфузії.
Показання для застосування. Кардіогенний, травматичний,післяопераційний, ендотоксичний, гіповолемічний (тільки після відновлення ОЦК)шок, гостра серцева і судинна недостатність, синдром “низького серцевоговикиду".
Спосіб застосування та дози. Дофамін-Дарниця вводять внутрішньовеннокрапельно. Вміст ампули (25 або 200 мг) розбавляють, відповідно, у 125 мл або400 мл 5 % розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду зрозрахунку, щоб 1 мл розчину містив, відповідно, 200 і 500 мкгДофаміну-Дарниця. При протипоказаннях до введення великих об’ємів рідинизастосовують більш концентровані розчини, розбавляючи вміст ампули (200 мг) у250 мл вищевказаних розчинів (у 1 мл міститься 800 мкг Дофаміну-Дарниця).
Початкова швидкість введення присередній масі тіла 70 кг становить 1-4 мкг/кг/хв (2-11 крапель 0,05 % розчинуабо 1,5-6 крапель 0,08 % розчину). Лікувальна доза становить 5-9 мкг/кг/хв. Привазодилятації та гіпотензії Дофамін-Дарниця доцільно застосовувати в дозі 10-15мкг/кг/хв. При необхідності швидкість введення збільшують до 18 мкг/кг/хв.Інфузію проводять безперервно протягом від 2-3 годин до 1-4 днів. Добова дозадосягає 400-800 мг. Дія препарату настає швидко та закінчується через 5-10 хвпісля закінчення введення.
Введення Дофаміну-Дарниця вартопроводити під кардіомоніторним контролем. Дози й швидкість введенняДофаміну-Дарниця визначають із урахуванням рівня артеріального тиску, частотисерцевих скорочень, ритму серця, величини серцевого викиду та діурезу.Зменшення діурезу без гіпотензії вказує на необхідність зменшення дози.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, більза грудиною, підвищення артеріального тиску, при застосуванні високих дозпрепарату – аритмії.
З боку системи травлення: нудота, блювання,кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.
З боку нервової системи: головний біль, неспокій,тремор.
Алергічні реакції: у хворих на бронхіальну астму –бронхоспазм, порушення свідомості, шок.
Місцеві реакції: при потраплянні препарату під шкіру – некрози шкіри,підшкірної клітковини.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату. Застосування Дофаміну-Дарниця протипоказане при феохромоцитомі,гіпертиреозі. Не слід призначати Дофамін-Дарниця при аритмії та фибриляціїшлуночків, а також за наявності станів, які супроводжуються механічним опоромнаповнення шлуночків. Розчини Дофаміну-Дарниця не можна змішувати з лужнимирозчинами інших препаратів. Не призначати препарат при закритокутовій глаукомі,при клінічно значимій гіперплазії передміхурової залози.
Передозування. Симптоми передозування є: спазм периферичнихартерій, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія, диспное, головнийбіль, психомоторне збудження.
Лікування. У зв’язку зі швидким руйнуванням дофамінув організмі зазначені явища припиняються при зменшенні дози або при припиненнівведення препарату.
Особливості застосування. Перед введенням шоковим хворим гіповолемія повиннабути скорегована введенням плазми та інших кровозамінних рідин. Інфузія повиннапроводитися під кардіомоніторним контролем. Зменшення діурезу без гіпотензіївказує на необхідність зменшення дози.
Існують дані про репродуктивнутоксичність дофаміну. Тому під час вагітності застосовують препарат тільки тодіколи користь для матері перевищує ризик для плода. При застосуванні Дофаміну-Дарницяв період лактації годування груддю слід припинити.
З великою обережністюзастосовують для лікування хворих на облітеруючі захворювання судин в анамнезі.З появою ознак периферичної ішемії введення препарату припиняють длязапобігання розвитку некрозу шкіри й гангрени. Те саме відноситься до хворих зДВЗ-синдромом.
Швидкість інфузії препаратуварто постійно корегувати залежно від діурезу, рівня артеріального тиску йсерцевого викиду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з лужнимирозчинами, засобами, що окислюють, солями заліза, тіаміном (сприяє руйнуваннювітаміну). Симпатоміметичний ефект підсилюють симпатоміметики, інгібітори МАО(пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, необхідно застосовувати низькі дозиДофаміну-Дарниця), гуанетідин. Діуретичний ефект дофаміну підсилюють сечогіннізасоби. Побічні кардіальні ефекти підсилюють анестезуючі засоби, трициклічніантидепресанти (ризик розвитку порушень серцевого ритму); послабляють –бутирофенони, пропранолол.
Сумісне застосування ізциклопропаном або інгаляційними галогенізованими вуглеводнями для загальноїанестезії збільшує ризик розвитку аритмії.
Одночасне застосування ізпрепаратами алкалоїдів споринні збільшує ризик розвитку периферичного некрозута гангрени.
Пацієнтам, які приймаютьінгібітори МАО, треба застосовувати низькі дози Дофаміну-Дарниця.
Препарати щитовидної залозиможуть знижувати позитивну та хронотропну дію Дофаміну-Дарниця.
Сумісне застосування зфенітоїном або трициклічними антидепресантами може призвести до зниженняартеріального тиску й появи брадіаритмії.
Діуретики можуть потенціюватидію Дофаміну-Дарниця.
Дофамін-Дарниця можна поєднуватиіз призначенням серцевих глікозидів, а також діуретичних засобів (фуросемід таін.). При гіповолемічному шоку Дофамін-Дарниця поєднують із введенням плазми,плазмозамінювачів або крові.
Дофамін-Дарниця знижуєантиангінальний вплив нітратів, антигіпертензивну діюα-β-адреноблокаторів та інших гіпотензивних засобів.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 4 роки.