основні фізико-хімічні властивості:

• для таблеток по 200 мг, 400 мг - таблетки

білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями (з фаскою) і рискою;

для таблеток по 100 мг - таблетки білого кольору, круглої форми, з двовипуклою поверхнею;

склад:

• 1 таблетка містить 100 мг або 200 мг або 400 мг етамбутолу

гідрохлориду;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етамбутол проявляє виражену бактеріостатичну дію стосовно Mycobacterіum tuberculosіs і Mycobacterіum bovіs, а також до деяких атипічних (опортуністичних, нетуберкульозних) видів мікобактерій. На інші патогенні бактерії, віруси та гриби не діє. Препарат пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та інших протитуберкульозних засобів. Механізм дії етамбутолу після його проникнення в мікобактерію зв’язують із пригніченням синтезу РНК і білків, здатністю взаємодіяти з іонами двовалентних біометалів (мідь, магній), порушенням структури рибосом та пригніченням інтенсивності ліпідного обміну. Первинна стійкість Mycobacterіum tuberculosіs і M. bovіs розвивається рідко, вторинна повільно. Швидка толерантність розвивається при монотерапії туберкульозу.

Фармакокінетика. При застосуванні усередину 75-80% препарату адсорбується з травного каналу. Одночасний прийом їжі підсилює і прискорює процес всмоктування. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 год і складає 4-5 мкг/мл при введенні препарату в дозі 25 мг/кг і 8-9 мкг/мл - при введенні препарату в дозі 50 мк/кг. Зв’язування з білками плазми крові залежить від прийнятої дози і складає 10-40%. Період напіввиведення (Тandfrac12;) становить 3,3 - 3,5 год. Особливістю фармакокінетики етамбутолу є те, що він вибірково накопичується в еритроцитах (у 2 рази вище, ніж концентрація в плазмі крові). Етамбутол проникає в спинномозкову рідину, через плаценту і надходить у грудне молоко. Препарат виводиться переважно в незміненому вигляді із сечею. Близько 10-20% етамбутолу екскретується з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегіди, дикарбонові кислоти). Призначення етамбутолу при порушеній функції нирок може призвести до кумуляції його в організмі.

Показання для застосування.

• Легенева і позалегенева форми туберкульозу (тільки

у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами); інфекції, викликані чутливими атипічними мікобактеріями.

Спосіб застосування і дози. Призначають у постійному режимі - 1 раз на добу в дозі 25 мг/кг або в інтермітируючомі режимі - у дозі 30-40 мг/кг 3 рази на тиждень. Максимальна добова доза 2,5 г. При стабілізації туберкульозного процесу призначають у дозі 15 мг/кг протягом усього періоду лікування в складі комбінованої терапії. Прийом етамбутолу після їжі поліпшує його переносимість. Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і складає від 6 до 12 міс.

Дітям старше 13 років призначають етамбутол усередину в дозі 20-25мг/кг на добу. Максимальна добова доза для дітей 1,0 г.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до препарату, неврит зорового

нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, вагітність, лактація, важкі ураження функції нирок, дитячий вік до 13 років.

Особливості застосування.

• Перед початком і в процесі лікування показано

систематичний контроль за гостротою зору, рефракцію, полем зору, внутрішньоочним тиском і дослідження очного дна. При порушенні функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно. У випадку появи порушень зору для попередження атрофії зорового нерва необхідно негайно припинити застосування етамбутолу. При порушенні зору використовують гідроксикобаламін чи ціанокобаламін. Зір відновлюється протягом декількох тижнів чи навіть місяців. В окремих випадках спостерігаються необоротні зміни, що призводить до сліпоти. При необхідності прийому препарату під час лактації годування грудьми немовляти необхідно припинити. При призначенні етамбутолу хворим з подагрою чи з гіперурикемією варто виявляти підвищену обачливість. На початку лікування можливо пригнічення кашлю, підвищення

кількості мокротиння. Використання етамбутолу вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.

Умови та термін зберігання.

• В недоступному для дітей, сухому місці, при

температурі не вище + 25 °С. Термін придатності - 3 роки.