ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Дилтіазем ЛАННАХЕР 90 мгретард

(Diltiazem Lannacher 90 mgretard)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, поліакрилат дисперсний 30%,сополімер кислоти метакрилової-етилакрилату (1:1), амонію метакрилат сополімертип В, гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованоїдії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна

серце. Код АТС C08DB01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія дилтіазему –антиангінальна, гіпотензивна, антиаритмічна. Дилтіазем блокує потенціалзалежнікальцієві канальці L-типу і інгібує участь іонів кальцію у фазі деполяризаціїкардіоміоцитів і гладеньких м''язів судин. Знижує скорочувальну здатність міокарда,зменшує ЧСС і уповільнює AV провідність. Розслабляє гладенькі м''язи судин,знижує загальний периферичний опір судин. Має дозозалежний антигіпертензивнийефект при легкій та помірній артеріальній гіпертензії. Ступінь зменшення АТкорелює з рівнем гіпертензії (у людей з нормальним АТ відмічається лишемінімальне його зниження). Гіпотензивна дія виявляється як у горизонтальному,так і в вертикальному положенні. Рідко викликає постуральну гіпотензію ірефлекторну тахікардію. Не змінює або незначною мірою зменшує максимальну ЧССпри навантаженні. Зменшує ниркові і периферичні ефекти ангіотензину ІІ.Антиангінальний ефект зумовлений зниженням потреб міокарда в кисні внаслідокзменшення ЧСС і системного АТ, вазодилатацією епікардіальних судин, здатністю усуватикоронароспазм. Уповільнює шлуночковий ритм у пацієнтів з високою частотоюшлуночкових скорочень при мерехтінні передсердь.

Фармакокінетика. Після перорального застосування добре (90% дози)всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 40% (має ефект“першого проходження” через печінку).

Максимальна концентрація (C_max) досягається через 2 – 4 год.Об''єм розподілу – 5,3 л/кг. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 3– 4,5 год. Зв''язується з білками плазми на 70 – 80% (40% - з кислим альфа-глікопротеїном,30% - з альбуміном). При пероральному застосуванні дія розвивається через 30 –60 хв, тривалість дії - 4-8 год. Метаболізується у печінці шляхомдеацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р₄₅₀ (якдоповнення до кон''югації). Два основних метаболіти, що знаходяться в плазміпісля внутрішнього прийому – деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем.Деацетильований метаболіт має властивості коронарного вазодилататора(концентрація в плазмі становить 10-20%, активність – 25-50% як такоїдилтіазему), здатний до кумуляції. Концентрується в жовчі і піддаєтьсяентерогепатичній циркуляції. Екскреція (у тому числі метаболітів) відбувається,переважно, через ШКТ (65%) і меншою мірою через нирки (35%). У сечі виявляється5 метаболітів і 2-4% незміненого препарату.

Показання для застосування.

Стенокардія (стабільна, вазоспатична); профілактика коронароспазму припроведенні коронароангіографії або операції аортокоронарного шунтування;артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами).

Після перенесеного інфаркту міокарда хворим з супутньою стенокардією,коли протипоказано застосування бета-адреноблокаторів.

Спосіб застосування та дози.

Таблетку слід ковтати не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньоюкількістю рідини.

Стандартне дозування таблеток пролонгованої дії 90 мг – 1 таблеткадвічі на добу з інтервалом прийому 12 год; доза може бути збільшена до 4таблеток на добу.

Максимальна добова доза – 360 мг (4 таблетки).

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія; брадикардія, порушенняAV-провідності, зменшення хвилинного об''єму серця, асистолія, периферичнінабряки.

З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення,слабкість, відчуття втоми.

З боку сечовидільної системи: порушення потенції (в окремих випадках).

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (запор або пронос,нудота, печія, частіше у людей літнього віку), гіперплазія слизової оболонкиясен (рідко).

З боку шкірних покривів: пітливість, гіперемія шкіри.

Алергічніреакції: шкірний висип і свербіж, рідко - ексудативна еритема.

Інші: підвищення активності трансміназ (АЛТ, АСТ), гіперглікемія (вокремих випадках).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної тадопоміжних речовин, що містяться у таблетках;

кардіогенний шок;

систолічна дисфункція лівого шлуночка(клінічні і рентгенологічні ознаки застійних явищ у легенях, фракція викидулівого шлуночка менше 35-40%), у тому числі при гострому інфаркті міокарда;

синусова брадикардія (менше 55 уд/хв.);

синдромі слабкості синусного вузла (якщо неімплантований електрокардіостимулятор);

синоатріальна и AV блокада ІІ – ІІІ ступеня(без електрокардіостимулятора);

виражений аортальний стеноз;

WPW-синдром і синдром Лауна-Ганонга-Левіна спароксизмами мерехтіння передсердь;

вагітність і лактація, дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, внутрішньосерцева блокада, серцеванедостатність.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля,плазмаферез і гемоперфузія із застосуванням активованого вугілля; симптоматичнатерапія – введення атропіну, ізопротеренолу, дофаміну або добутаміну,діуретиків, інфузія рідини.

При високих ступенях AV блокади можливе проведення електричноїкардіостимуляції.

Токсичні симптоми можуть бути зменшені завдяки внутрішньовенномувведенню 10 – 20 мл 10% кальцію глюконату.

Особливості застосування.

Хворим з ослабленою функцією печінки і нирок, а також людям літньоговіку слід контролювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Привідхиленні від норми, слід коригувати дозу.

У разі необхідності відміни препарату, не слід раптово припинятизастосування препарату. Щоб запобігти періодичним нападам стенокардії потрібнопоступово знижувати дозу.

При тривалому застосуванні лікарського засобу, слід контролюватифункцію печінки, особливо у хворих групи ризику.

Вагітність і лактація

Застосування в період вагітності можливе лише у випадку, колипотенційний ризик від застосування препарату нижчий від очікуваного ефекту. Вперіод лактації не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати зіскладними механізмами

При тривалому застосуванні Дилтіазему слід уникати роботи зі складнимимеханізмами та керування автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Потенційно небезпечними є комбінації з бета-адреноблокаторами,хінідином та іншими антиаритмічними засобами ІА класу, серцевими глікозидами.Гіпотензивні препарати потенціюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Препаратпідвищує концентрацію дигоксину в крові. Циметидин збільшує концентраціюдилтіазему в крові; фенобарбітал, діазепам – знижує. Дилтіазем збільшуєконцентрацію в крові циклоспоринів, карбамазепіна, теофіліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла інедоступному для дітей місці, при температурі до 25°С у щільно закритійупаковці.

Термін придатності – 3 роки.