ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату
ДИЛТІАЗЕМ(DILTIAZEM)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічнаназви: diltiazem;D-цис-3-ацетокси-2,3-дигідро-5-[2-
(диметиламіно)етил]-2-(2-метоксифеніл)-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-онагідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого або білого з кремуватим
відтінкомкольору;
склад:1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 60 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, целюлозамікрокристалічна, крохмаль
картопляний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію
стеарат.
Формавипуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні блокатори кальцієвих каналів групи бензодіазепіну. АТС С08DВ01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Блокатор кальцієвих каналівL-типу, має антиангінальну, антиаритмічну і гіпотензивну дію. Зменшує трансмембранненадходження іонів кальцію в клітини серцевого м''яза і гладкої мускулатурисудин. У зв''язку з цим викликає розширеннякоронарних і периферичних судин. Зменшує постнавантаження на серце й загальнийпериферичний судинний опір. Збільшує коронарний кровообіг, запобігає розвитку спазму коронарних артерій.Знижує підвищений артеріальний тиск. Зменшуєчастоту серцевих скорочень, атріовентрикулярну провідність. Фармакокінетика.Після прийому всередину активна речовина препарату абсорбується з шлунково-кишковоготракту приблизно на 80%. Піддається біотрансформації при "першомупроходженні" через печінку. Біодоступність становить 40%. Максимальнаконцентрація Дилтіазему в плазмі реєструється через 2 -З години після прийомувсередину. Зв''язування препарату з білками плазми установить 80%. Період напіввиведення - 3 - 5 годин. Препаратвиводиться у вигляді метаболітів ізжовчю (60%) та сечею (40%). Близько 2 - 4% виводиться у незміненому вигляді.
Показання для застосування.Ішемічнахвороба серця (профілактика нападів стенокардії,у тому числі стенокардії Принцметала і постінфарктної стенокардії),профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія,мерехтіння і тріпотіння передсердь, екстрасистолія), артеріальна гіпертензія.
Спосібзастосування та дози. Дозування та термін застосуваннявизначає лікар. Як правило, препарат приймають 3 рази на добу по 1 - 2 таблетки.Максимальна добова доза - 720 мг.
Побічнадія. Дилтіазем добре переноситься. У поодиноких випадках підчас лікування можеспостерігатися втомлюваність, запаморочення, головний біль, свербіж або висипання. Інколи розвиваються побічні ефекти збоку травного каналу: анорексія, нудота, діарея, запор, печія. При підвищеннідози можливі набряки нижніх кінцівок, порушення частоти серцевих скорочень. Притривалому застосуванні необхідний контроль результатів печінкових тестів(трансаміназ).
Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату; виражена брадикардія, синдромслабкості і синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II – Ш cтупенів (за виняткомхворих з імплантованим кардіостимулятором), кардіогенний шок, гостра серцеванедостатність, хронічна серцева недостатність ПБ - II стадій, синдромВольфа-Паркінсона-Уайта, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), виражені порушення функції печінки інирок, періоди вагітності і годування груддю, дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При одночасному застосуванні Дилтіазему з блокаторамиb-адренорецепторів може відмічатися прогресування брадикардії і порушенняатріовентрикулярної провідності. Дилтіазем може підвищувати концентраціюдигоксину у сироватці крові на 20 - 60%. Потенціює гіпотензивну дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів;посилює негативнй вплив фторотану на серцеву діяльність. Знижуєконцентрацію діазепаму в крові при одночасному застосуванні; блокаториН2-рецепторів (циметидин) можуть спричинюватипідвищення концентрації Дилтіазему у сироватці крові.
Передозування.При застосуванні Дилтіазему у високих дозах може розвиватисябрадикардія, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, можливісимптоми серцевоїнедостатності.
Для усуненнябрадикардії рекомендується застосування атропіну; атріовентрикулярної блокади -атропіну, а при відсутності ефекту - ізопротеренолу; симптомів серцевої недостатності - введенняінотропних агентів (ізопротеренолу, допаміну або добутаміну та діуретиків);артеріальної гіпотензії - вазопресорних препаратів (допаміну). Вибір терапії тадози залежать від тяжкості клінічної ситуації і визначаються лікарем.
Особливості застосування. Дилтіазем слід прийматидо їди, ковтати не розжовуючи, запиватиневеликою кількістю води. Препарат, особливо на самому початку лікування або при переході з лікування іншими ліками, моженегативно вплинути на діяльність, що потребує підвищеної уваги(керування механічними транспортними засобами, робота на верстатах та ін.). Під час лікування не рекомендується вживатиалкогольні напої. У похилому віці тапри виражених порушеннях функції печінки і нирок дозу препаратузнижують.
Умовита термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати післязакінчення терміну зберігання, зазначеного на упаковці.