ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

АРИМІДЕКС

(ARIMIDEX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: anastrozole;2,2’-[5-(1H-1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1,3-фенілен]біс(2-метилпропіононітрил);

основні фізико-хімічнівластивості: круглі,двоопуклі, таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, з логотипом “А“ на одномубоці та маркуванням “Adx 1” – на другому;

склад: 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат,полівідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат,метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 300, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби.Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.

Фармакологічні властивості. Аримідекс є потужним і високо вибірнимінгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол, в основному,продукується шляхом перетворення в периферійних тканинах андростендіону вестрон за допомогою ферменту – ароматази. Естрон далі перетворюється вестрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект ужінок з раком молочної залози. У жінок в постменопаузі Аримідекс у добовій дозі1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Аримідекс не маєпрогестагенної, андрогенної активності. Аримідекс у добових дозах до 10 мг недіє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартноготесту на стимуляцію АКТГ. Отже замісне введення кортикостероїдів робити не треба.У пацієнток з негативним результатом тесту на чутливість до естрогенівефективність препарату не була продемонстрована, крім тих випадків, колиіснувала попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.

Фармакокінетика. Всмоктуванняанастрозолу швидке, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2год. (натще). Анастрозол елімінується повільно. Період напіввиведення з плазми40 – 50 год. Їжа трохи зменшує швидкість зв’язування, але не ступінь йоговсмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не повинні призводити доклінічно значущих ефектів на постійну концентрацію препарату в плазмі прищоденному прийманні 1 таблетки Аримідексу.

Приблизно 90 – 95% від постійноїконцентрації досягається після 7 днів приймання препарату. Немає відомостей прозалежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика анастрозолу незалежить від віку жінок у постменопаузі.

Фармакокінетика анастрозолу удітей не вивчалася.

Анастрозол зв’язується з білкамиплазми на 40%.

Анастрозол екстенсивнометаболізується у жінок у постменопаузі, менше 10% дози виводиться з сечею унезміненому вигляді протягом 72 год. після введення дози препарату. Метаболізманастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання іглюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол – основнийметаболіт, що виявляється у плазмі і сечі, не інгібується ароматазою.

Кліренс анастрозолу, щовизначається після перорального прийому у добровольців зі стабілізованимцирозом печінки або порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу, щовизначається у здорових добровольців.

Показання для застосування. Поширений рак молочної залози у жінок упостменопаузі.

Як допоміжний засіб длялікування ранньої стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі зпозитивним результатом тесту на чутливість до естрогенів, у яких неможливозастосовувати тамоксифен через високий ризик розвитку тромбоемболії абоаномалій ендометрія.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі, включаючи осіб похилоговіку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.

Порушення функції нирок:коригування дози у пацієнток з легкими і помірними порушеннями функції нирок непотрібне.

Порушення функції печінки:коригування дози у пацієнток з незначними порушеннями функції печінки непотрібне.

Побічна дія. Аримідекс загалом добре переноситься.Несприятливі явища були, в основному, легкі та помірні. Лише в декількохвипадках лікування було припинено через виникнення небажаних ефектів. Фармакологічнадія Аримідексу може зумовлювати певні очікувані ефекти, включаючи припливи,сухість піхви та потоншання волосся. Інколи у хворих, які приймають Аримідекс,виникають розлади шлунково-кишкового тракту (анорексія, нудота, блювання тадіарея), астенія, біль у суглобах або зменшення їх рухомості, сонливість,головний біль або висипання, у тому числі у поодиноких випадках – порушення збоку шкіри та слизових оболонок, такі як: поліморфна еритема і синдромСтівенса-Джонсона. Причинного зв’язку між прийманням анастрозолу татромбоемболічними ускладненнями не встановлено. При клінічних випробуваннях небуло встановлено статистичної різниці між частотою тромбоемболічних ускладненьпри прийомі анастрозолу 1 мг і мегестролу ацетату, однак при прийманні анастрозолу10 мг ця частота була дещо менша.

У пацієнток з поширеним ракоммолочної залози, у більшості з яких відмічалися метастази в печінку,відзначалися зміни з боку печінки (підвищення рівня g-ГТ і, рідко, лужноїфосфатази). Причинний зв’язок цих змін не встановлювався. Під час клінічнихдосліджень Аримідексу також відзначався незначний підйом рівня загальногохолестерину.

Протипоказання. Аримідекс протипоказаний у пацієнток:

у пременопаузі;

у періоди вагітності і лактації;

з тяжкими нирковими порушеннями(кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв.);

з печінкової недостатністю;

з відомою гіперчутливістю доанастрозолу або інших речовин, що містяться в препараті, які зазначені наупаковці.

Передозування. Випадки передозування не описані. Аримідексу високих дозах добре переноситься. Лікування: специфічного антидоту немає. Принеобхідності застосовують симптоматичну терапію, загальну підтримуючу терапіюта моніторинг функції життєво важливих органів та систем. Діаліз ефективний.

Особливості застосування. Аримідекс не рекомендується застосовувати удітей.

У разі сумнівів у гормональномустатусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена результатами біохімічнихдосліджень.

Немає даних про безпечністьзастосування Аримідексу у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функціїпечінки та у пацієнтів з тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренскреатиніну нижче 20 мл/хв).

Вплив на здатність керуватиавтомобілем та працювати з механізмами. Малоймовірно, що Аримідекс впливає нацю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов’язаними зприйманням Аримідексу, рекомендується зважено підходити до питання керуванняавтомобілем та праці з механізмами при виявленні цих симптомів.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.

Клінічні дослідження щодолікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночаснезастосування Аримідексу з іншими препаратами навряд чи приведе до клінічнозначущої лікарської взаємодії, обумовленої цитохромом Р 450.

Вивчення бази даних щодобезпечності препарату, накопиченої в ході клінічних досліджень, не виявиловідомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймалиодночасно Аримідекс та інші препарати, що часто призначаються.

На даний момент немає відомостейпро застосування Аримідексу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.

Естрогени не повинніпризначатися одночасно з Аримідексом, оскільки ці препарати мають протилежнуфармакологічну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при температурі нижче 30°С. Термін придатності - 5 років.