ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

АРМОТРАЗ

(ARMOTRAZ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: анастрозол;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, гладкі з обох боків;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини: лактоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят,целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опадрібілий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби.Інгібітори ферментів. Код АТС L02BG03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анастрозол – ефективний і високоселективнийнестероїдний інгібітор ароматази. У жінок в постменопаузі естрадіол в основномупродукується шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону вестрон за участю ферменту ароматази. Естрон надалі перетворюється в естрадіол.Зниження рівня циркулюючого в крові естрадіолу має терапевтичний ефект у жінокіз захворюванням на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі Армотраз удобовій дозі 1 мг обумовлює зниження рівня естрадіолу на 80%. Армотраз не маєпрогестогенної, андрогенної активності. Армотраз у добових дозах до 10 мг невпливає на секрецію кортизолу і альдостерону. Внаслідок цього замісне введеннякортикостероїдів не потрібно.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні анастрозол швидковсмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмідосягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол елімінується повільно, періоднапіврозпаду в плазмі становить близько 50 годин. Їжа трохи зменшує швидкість,але не ступінь всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не впливаютьна постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 мганастрозолу. Приблизно 90–95% від постійної концентрації досягається після 7днів прийому препарату. Відсутні відомості про залежність фармакокінетичнихпараметрів анастрозолу від часу або дози. Фармакокінетика анастрозолу незалежить від віку жінок у постменопаузі. Анастрозол зв’язується з білкамиплазми на 40%. Анастрозол інтенсивно метаболізується, менше 10% дози виводитьсяз сечею в незмінному вигляді протягом 72 годин

після перорального прийому препарату. Метаболізм анастрозолуздійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболітививодяться переважно з сечею. Триазол, основний метаболіт, що визначається вплазмі і сечі, не інгібує ароматазу. Клінічні дослідження показали, що кліренсанастрозолу після перорального прийому в добровольців зі стабілізованим цирозомпечінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренса, щовизначається у здорових добровольців.

Показання для застосування.

Адьювантна терапія в постменопаузі при раку молочної залози впочатковій стадії з позитивним результатом тесту на чутливість рецепторів доестрогенів.

Терапія першої лінії в постменопаузі при місцево поширеному або метастатичномураку молочної залози з позитивним або невстановленим результатом тесту начутливість рецепторів до естрогенів.

Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі зпрогресуванням захворювання на фоні терапії тамоксифеном.

У пацієнток з негативним результатом тесту на рецептори до естрогенів іпри відсутності ефекту від попередньої терапії тамоксифеном ефективністьзастосування анастрозолу спостерігалася рідко.

 Спосіб застосування та дози. Армотраз призначають у дозі 1мг (1 таблетка) один раз на добу. У пацієнтів з поширеним раком молочної залозипрепарат слід застосовувати до припинення прогресування пухлини.

Для адьювантної терапії жінок у постменопаузі при початковій стадіїраку молочної залози оптимальна тривалість терапії не встановлена.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Відсутні дані про безпеку іефективність застосування Армотразу у пацієнтів із вираженими порушеннямифункції печінки або нирок (кліренс креатініну нижче 20 мл/хв).

Пацієнти з нирковою недостатністю. Відсутня необхідність у зміні дозидля пацієнток з незначними і помірними порушеннями функції нирок.

Пацієнти похилого віку. Відсутня необхідність у корекції дози.

Побічна дія.

Армотраз у цілому добре переноситься. Несприятливі явища були восновному легкі і помірні. У поодиноких випадках Армотраз може обумовлювати“приливи”, сухість слизової піхви, витончення волосся, анорексію, нудоту,блювання, діарею, астенію, сонливість, головний біль, висипання на шкірі,артралгію. Не встановлений причинний зв’язок між анастрозолом ітромбоемболітичними порушеннями. У пацієнтів з поширеним раком молочної залозиз метастазами в печінку відзначалося підвищення рівня гама-ГТ і, рідше, лужноїфосфатази. Причинний зв’язок цих змін не встановлювався. Також відзначалосянезначне підвищення рівня холестерину. Дуже рідко в період перших декількохтижнів прийому Армотраз може спричинювати вагінальну кровотечу у пацієнтокпісля відміни передуючої гормональної терапії.

Протипоказання. Гіперчутливість до анастрозолу або до інших складовихпрепарату, вагітність і період лактації.

Передозування. Випадки передозування не описані. Як правило, утерапевтичних дозах препарат добре переноситься. Разова доза Армотразу, яка бпризводила до загрожуючих життю

симптомів, не встановлена. Специфічного антидоту немає. ОскількиАрмотраз мало зв’язується з білками, у випадках передозування ефективним можебути діаліз. При передозуванні показана симптоматична терапія і контроль зафункцією життєво важливих органів і систем.

Особливості застосування. Менопауза повинна підтверджуватись біохімічнимианалізами в разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки. Малоймовірно, щоАрмотраз впливає на здатність керувати транспортними засобами та механзмами,однак у зв’язку з повідомленнями про астенію, сомноленцію, які пов’язані зприйомом Армотразу, рекомендовано уникати керування технікою в період лікуванняАрмотразом.

Армотраз не застосовують для лікування дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічні дослідження щодо лікарськоївзаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасний прийомАрмотразу з вказаними препаратами та іншими препаратами, які метаболізуються заучастю цитохрому Р₄₅₀, навряд чи призведе до клінічно значущоїлікарської взаємодії. Дослідження взаємодії анастрозолу з варфарином не виявилисуттєвого впливу анастрозолу на фармакокінетику і антикоагулянтну активністьварфарину. Клінічні та фармакокінетичні дослідження показали, що тамоксифен неслід одночасно застосовувати з анастрозолом, оскільки він пригнічуєфармакологічну дію останнього. На даний момент відсутні відомості прозастосування Армотразу в комбінації з іншими протипухлинними засобами.Естрогени не повинні призначатись одночасно з Армотразом, оскільки ці препаратимають протилежну фармакологічну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30⁰С унедоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.