ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ТЕКСОЛ
(TXOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: anastrozole;альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-тріазол-1ілметил)-м-бензолдіацетонітрил;
основні фізико-хімічні властивості:білі,круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить анастрозолу 1мг;
допоміжні речовини: крохмаль, лактоза,PVPK–30, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат,етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гліцерин, титану діоксид, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів іаналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анастрозолє селективним нестероїдним інгібітором ароматази. В постменопаузі естрадіолутворюється в основному з естрону, який продукується в периферичних тканинахшляхом перетворення з андростендіолу за участі ферменту ароматази. Зниженнярівня циркулюючого естрадіолу створює терапевтичний ефект у жінок, хворих нарак молочної залози. У постменопаузі анастрозол у дозі 1 мг на добу викликаєзниження рівня естрадіолу на 80%. Препарат не має прогестагенної, андрогенної іестрагенної активності; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолуі альдостерону.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидковсмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягаєтьсяпротягом 2 годин (натщесерце). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступіньвсмоктування. Зв’язування з білками плазми становить 40%; Даних про кумуляціюнемає.
Метаболізм препарату здійснюється N-деалкінуванням,гідроксилюванням і глюкозуринізацією. Основний метаболіт тріазол не здійснюєінгібіції ароматази. Анастрозол і його метаболіти виводяться в основному ізсечею (менше 10% - у незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийомуоднократної дози. Період напіввиведення з плазми становить 40-50 годин. Кліренсанастрозолу після прийому внутрішньо у добровольців, хворих на стабілізованийцироз печінки або з порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсуздорових добровольців.
Фармакокінетика анастрозолу у жінок у постменопаузіне залежить від віку. Фармакокінетика препарату у дітей не вивчена.
Показання для застосування.
Рак молочноїзалози в постменопаузі.
Спосіб застосуваннята дози.
Внутрішньо по 1мг 1 раз на добу.
Побічна дія.
З боку ендокринної системи: можливі припливи,сухість піхви і стоншення волосся.
З боку травної системи: можливі анорексія, нудота,блювання, діарея.
З боку ЦНС: можливі астенія, сонливість, головнийбіль.
З боку обміну речовин: можливо незначне підвищеннярівня загального холестерину.
Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі.
Протипоказання.
Періоддоменопаузи, значна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв),вагітність, лактація, підвищена чутливість до анастрозолу.
Передозування.
Відомостей пропередозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапіяповинна бути симптоматичною.
Особливості застосування.
У випадку невизначеності гормональногостатусу пацієнтки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічнимидослідженнями. Безпека застосування Тексолу пацієнтами з помірними порушеннямифункції печінки не з’ясована. Не рекомендується призначення Тексолу дітям. Неслід застосовувати Тексол одночасно з естрогенами.
Під час лікування уникати роботи,яка потребує швидкості реакції і концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Знижуєефективність естрогенів. За даними клінічних досліджень, при одночасному застосуванніТексолу з антипірином і циметидином, лікарська взаємодія, зумовлена індукцієюмікросомальних ферментів печінки, малоймовірна.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25°С у сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.