ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БРОМКРИПТИН-К®
Bromcrіptіn-K
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: Бромокриптин (Вromocriptin),2-бром-ά-эргокриптина мезилат;
основні фізико-хімічні властивості: напівсинтетичний продукт алколоїда ріжкаергокриптину. Таблетки білого з кремовим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить бромокриптину мезилату у перерахуванні набромокриптин 0,0025 г ;
допоміжні речовини: цукор молочний, аеросил, динатрієва сільетилендіаміну кислоти тетраоцтової, магнію стеарат, кислота малеїнова, крохмалькукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори пролактину. Код АТС G02C B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат належить до специфічних агоністів дофаміновихрецепторів переважно типу Д2, активує кругообіг дофаміну інорадреналіну в ЦНС. Пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої часткигіпофіза пролактину і соматотропину, і не впливає на нормальні рівні іншихгіпофізарних гормонів. У зв’язку з цим ефективний при лікуванні порушеньменструального циклу і безпліддя, обумовлених або сполучених згіперпролактемією. Здатний пригнічувати фізіологічну лактацію. Має позитивнийефект при паркінсонізмі, стимулюючи дофамінові рецептори в corpus strіatum. Дієгіпотензивно, седативно, знижує температуру тіла, викликає спазм периферичнихсудин.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко всмоктується.Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1–3 годин. Зниженнярівня пролактину відзначається вже через 1–2 години після прийому препарату,досягає максимуму протягом 5 годин і триває 8–12 годин. Активнометаболізується, препарат і продукти його перетворення виводяться з організмупереважно з калом і тільки 3–6% із сечею. Біодоступність при прийомі внутрішньоскладає близько 28–30%. Зв’язування з білками плазми крові становить 90–96%.
Показання для застосування. Гіперпролактинова аменорея і безпліддя, загрозалактаційного маститу, для пригнічення післяпологової лактації, хворобаІценко-Кушинга, акромегалія, хвороба Паркінсона, ідиопатичний судиннийпостенцефалічний паркінсонізм.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо під час їди.
При порушеннях менструального циклу разова доза становить ½таблетки (0,00125 г) 2–3 рази на добу. При необхідності добову дозу поступовозбільшують до 2–4 таблеток (0,005–0,01 г). Курс лікування становить 3–6місяців.
Для зниження рівня надмірної лактації приймають по 1 таблетці (0,0025г) 2 рази на добу протягом 10–17 днів.
При хворобі Іценко-Кушинга призначають спочатку по 3 таблетки (0,0075г) на добу, потім дозу поступово зменшують до 1–2 таблеток (0,0025–0,005 г).Через 2–3 тижні переводять пацієнта на підтримуючу дозу: 1 таблетка (0,0025 г)1 раз на добу. Курс лікування 6–8 місяців.
При акромегалії по 2–4 таблетки (0,005–0,01 г) на добу залежно відефективності препарату. Добова доза розподіляється на 3 прийоми. Курс лікуваннявід 3 до 10 місяців.
У всіх випадках тактику лікування (дози, тривалість курсу) визначаєлікар, виходячи з індивідуальної чутливості до препарату, динаміки рівняпролактину в крові пацієнта.
При хворобі Паркінсона і постенцефалічному паркінсонізмі лікуванняпочинають з добової дози ½ таблетки (0,00125 г) протягом 1-го тижня. Принеобхідності дозу препарату підвищують щотижня на 0,00125 г. Добову дозурозподіляють на 2–3 прийоми. Звичайна лікувальна доза препарату становить0,01–0,04 г. Якщо в процесі лікування виникають побічні реакції, Бромкриптин-К®необхідно приймати у зниженій дозі. Після зникнення побічних реакцій дозуможна знову збільшити. Терапевтичний ефект звичайно досягається через 6–8тижнів. У період підтримуючої терапії необхідно підібрати ефективну мінімальнудозу.
Побічна дія. При правильно підібраних дозах препарат зазвичайдобре переноситься. Проте на початкових етапах лікування можуть виникатинудота, блювання і запаморочення.
У поодиноких випадках препарат можевикликати закріп, сухість у роті, ортостатичну гіпотензію, аритмію, сонливість,психомоторне збудження, галюцинації, алергічні реакції.
Ці явища звичайно минають при зниженні дозипрепарату.
Інколи, у період тривалого лікування, особливо у хворих, які ранішестраждали на хворобу Рейно, можлива оборотна блідність пальців рук і ніг уумовах низьких температур.
Протипоказання. Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптинуабо інших алкалоїдів ріжків (ергометрин, метилергометрин та ін.), низькийартеріальний тиск, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, інші тяжкісерцево-судинні захворювання та гіпертонічна хвороба, токсикоз вагітних,виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, психічні розлади абопосилання на них в минулому.
Передозування. Проявляється нудотою, блюванням, запамороченням,ортостатичною гіпотензією, пітливістю, сонливістю і галюцинаціями.
У таких випадках необхідно припинити прийом препарату. Лікуваннясимптоматичне. Для зупинки невпинного блювання може бути використанийметоклопрамід.
Особливості застосування. Протягом перших днів лікування препаратомнеобхідний контроль артеріального тиску і загального стану пацієнта.
При тривалому застосуванні препарату жінкам слід періодично (1 раз нарік) проводити гінекологічне обстеження, бажано з цитологічним дослідженнямтканин шийки матки і ендометрію.
Лікування Бромкриптином-К® може відновлювати нормальнурепродуктивну функцію. Для запобігання небажаної вагітності необхіднаконсультація лікаря відносно використання надійного методу контрацепції.
Алкоголь погіршує переносимість препарату.
При акромегаліїприйом препарату можливий тільки після виключення ерозивно-виразкових дефектівслизової оболонки травного тракту. Додаткове обстеження необхідне для попередженняможливих шлунково-кишкових кровотеч.
При використанні Бромкриптину-К® для лікування паркінсонізмунеобхідно періодично контролювати стан нирок, печінки, системи крові,серцево-судинної системи, органів дихання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не допускається застосування препаратуразом з пероральними контрацептивами, інгібіторами моноаміноксидази іпрепаратами, що пригнічують функції ЦНС.
Одночаснезастосування еритроміцину або джозаміцину може збільшувати концентраціюбромкриптину в плазмі крові.
Комбіноване застосування Бромкриптину-К® і леводопи підсилюєпротипаркінсонічний ефект, що дає змогу зменшити дозу леводопи, до повногоприпинення прийому препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 2 до 8 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки.