ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Бромокриптин-РІхтер

(Bromocriptin-Richter)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: бромокриптин;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі таблетки,форми диска з фаскою, з рискою на одному боці і з гравіруванням “2.5” наіншому;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг бромокриптину (у вигляді 2,87 мгбромокриптину мезилату);

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат, тальк, повідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Допамінергічні засоби. Засоби, що застосовуються в гінекології.Код АТС G02C B01, N04B C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бромокриптин пригнічує секрецію пролактину і стимулюєдофамінові рецептори.

Препарат блокує секрецію пролактину не впливаючи на нормальний рівеньінших гормонів передньої долі гіпофіза. У хворих на акромегалію препарат знижуєрівень гормону росту в плазмі крові. Позитивно впливає на толерантність доглюкози.

Препарат запобігає виділенню материнського молока або пригнічуєвиділення материнського молока, що вже розпочалося.

Препарат відновлює залежний від пролактину менструальний цикл іовуляцію. Таким чином, препарат ефективний при лікуванні аменореї та ановуляції(з галактореєю або без неї). Препарат не збільшує ризик появи тромбоемболічнихзахворювань.

Бромокриптин зменшує секрецію пролактину при аденомі гіпофіза. Препаратполіпшує перебіг синдрому полікістозного яєчника. При доброякіснихзахворюваннях молочних залоз, препарат знижує кількість кіст у молочнихзалозах, зменшує біль і нормалізує рівновагу прогестерону та естрогену.

Бромокриптин у зв’язку з дофамінергічою активністю застосовується влікуванні хвороби Паркінсона, як правило в дозах, які перевищують дози, щозастосовуються в ендокринології. Захворювання Паркінсона характеризуєтьсяспецифічним нігростриальним дефіцитом дофаміна. Препарат, шляхом стимуляціїрецепторів дофаміну, відновлює нейрохімічну рівновагу, і на всіх стадіяхзахворювання поліпшує клінічну картину (зменшує тремор, ригідність м’язів,брадикінезію) і депресивний стан хворих.

Фармакокінетика. Після перорального введення, бромокриптин добре ішвидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Бромокриптин метаболізуютьсяв печінці і виділяється з калом, тільки 6 % уведеного бромокриптину виділяєтьсяіз сечею. 96 % бромокриптину зв’язується з білками плазми крові. Максимальнаконцентрація бромокриптина визначається через 1-3 години, а вплив на рівеньпролактину, визначається через 1-2 години після прийому препарату. Через 5годин після прийому виявляється максимальна ефективність препарату, а тривалістьефекту зберігається протягом 8-12 годин. Елімінація материнської сполукидвохфазна, період напіввиведення близько 15 годин.

Літній вік не впливає безпосередньо на фармакокінетичні параметри.Патологічні зміни у печінці уповільнює виділення бромокриптину, тому можез’являтися необхідність у корекції дози препарату.

Показання для застосування.

Попередження виділення жіночого молока або для пригнічення виділеннямолока виключно по медичним показанням.

Лікування гіперпролактинемії жінок і чоловіків (з виділенням молока абобез).

Лікування жіночої безплідності, пов’язаної з гіперпролактинемією.

Лікування безпліддя у жінок, при якому не виявлено гіперпролактинемія.

Препарат є первинним засобом для лікування макроаденом гіпофіза, атакож для лікування мікроаденом, як альтернатива хірургічного втручання(транссфеноїдальна гіпофізектомія).

Доброякісні циклічні захворювання молочних залоз: пов’язані зменструальним циклом напруженість і біль молочних залоз (масталгія), а такождля поліпшення інших ознак, що з’являються перед менструацією (наприклад змінанастрою, метеоризм).

Акромегалія - для зниження рівня гормону росту в крові, як доповненнядо оперативного втручання та/або променевої терапії.

Лікування хвороби Паркінсона, що не піддається лікуванню в монотерапіїабо в комбінації з леводопою, а також лікування пацієнтів з хворобоюПаркінсона, що мають феномен “on – off”. Бромокриптин застосовується у випадкахвідсутності або недостатності реакції на терапію леводопою або принепереносимості леводопи.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки завжди треба приймати під час прийому їжі. У більшостівипадків поступовим підвищенням дози препарату треба досягти оптимальноївідповіді на терапію і знизити до мінімуму побічні ефекти.

Пропонується така загальноприйнята схема прийому:

Початкова доза препарату 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дня дозу требапідвищити до 2,5 мг бромокриптину, препарат необхідно приймати перед сном.Далі, дозу препарату можна підвищувати через кожні 2-3 дні на 1,25 мг, додосягнення дози по 2,5 мг 2 рази на добу. У разі потреби, подальше підвищеннядози препарату можна здійснювати по цій же схемі.

Попередження виділення молока:

У день пологів 2,5 мг, а надалі по 2,5 мг бромокриптину 2 рази на добу,протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.

Пригнічення виділення молока:

У першу добу необхідно прийняти 2,5 мг препарату, а в наступні 2-3 днідозу препарату необхідно підвищити по 2,5 мг бромокриптину 2 рази на добу.Лікування триває протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищеннідози препарату.

Синдром галактореї, безплідність:

Пропонується поступове підвищення дози препарату за вищевказаноюсхемою. Більшість хворих гіпергалактореєю добре реагує на дозу в 7,5 мгбромокриптину на добу, дозу, яку необхідно поділити на 2-3 прийоми. У разіпотреби цю дозу можна підвищити до 30 мг на добу. При безплідності безпідвищення рівня пролактину в крові загальноприйнята доза препарату по 2,5 мг 2рази на добу.

Пролактиноми:

Дозу в 2,5 мг на добу необхідно досягти за загальноприйнятою схемою.Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) варто проводити за наступноюсхемою: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.Терапевтичний ефект очікується до досягнення дози в 30 мг препарату на добу.

Акромегалія:

Дозу в 2,5 мг на добу необхідно досягти за загальноприйнятою схемою.Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дня) варто здійснювати за наступноюсхемою: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.

Доброякісні циклічні захворювання молочних залоз: пов’язані зменструальним циклом напруженість і біль молочних залоз (масталгія), а такождля поліпшення інших ознак, що з’являються перед менструацією (наприклад змінанастрою, метеоризм)

За вищевказаною схемою треба досягти дози препарату по 2,5 мг 2 рази.

Захворювання Паркінсона:

Необхідно проводити схему поступового підвищення дози.

 1 тиждень: 1,25 мг на добу перед сном.

 2 тиждень: 2,5 мг на добу перед сном.

 3 тиждень: 2 рази по 2,5 мг на добу.

 4 тиждень: 3 рази по 2,5 мг на добу.

Після цього, залежно від стану хворого, наступні 3-14 діб дозупрепарату можна підвищувати дозою в 2,5 мг. Підвищення дози можна продовжуватидо досягнення оптимальної дози, що знаходиться в межах 10-40 мг бромокриптинана добу. З підвищенням дози бромокриптину є можливість зниження дози леводопи івстановлення рівноваги у підборі оптимальних доз препаратів.

Літні хворі.

Літній вік не вимагає корекції дози.

Застосування препарату хворим із захворюванням печінки:

При порушенні функції печінки може спостерігатися затримка виділення іпідвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові. У зв’язку з цим може бутинеобхідним зміна дози препарату.

Побічна дія.

У перші дні терапії можуть зустрічатися нудота, блювання, втратаапетиту, головний біль, запаморочення й утома. Ці побічні дії, як правило, невимагають переривання курсу терапії.

Поступовим підвищенням дози та застосовуючи препарат під час прийомуїжі знижують можливість появи побічних ефектів. У разі потреби, дозу препаратуможна тимчасово (на кілька днів) знизити. Після зникнення побічних ефектів,дозу препарату можна заново збільшити.

Препарат може викликати ортостатичну гіпотензію, тому необхідно час відчасу контролювати артеріальний тиск хворого,у положенні стоячи.

При застосуванні високих доз препарату, у хворих, що страждають відхвороби Паркінсона, можуть зустрічатися сонливість, галюцинації, сплутаністьсвідомості (підвищена соромливість), порушення зору, сухість у роті, спазмилиткового м’язу, позаочеревинний фіброз. Ці побічні явища дозозалежні.

При тривалому застосуванні препарату, особливо у хворих, у яких ранішезустрічалися ознаки хвороби Рейно, на пальцях рук і ніг від холоду можутьз’являтися оборотні збліднення шкіри або білі плями.

Дуже рідко, особливо при перериванні відділення молока після пологів,може зустрічатися гіпертензія, інфаркт міокарда, інсульт мозку. Причиннийзв’язок цих явищ із прийомом бромокриптина не доведено. У деяких випадках передінсультом з’явився сильний головний біль та/або минуще порушення зору.

Бромокриптин дуже рідко викликає сон, що виникає зненацька у серединідня.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бромокриптину або доінших алкалоїдів ріжків (похідних ергокриптину), а також підвищена чутливістьдо допоміжних речовин препарату. Препарат не можна призначати при токсикозівагітних, при гіпертензії після пологів, при пуерперальній гіпертензії, пригіпертензії, яку не лікували, при ідіопатичному або сімейному треморі, при хореїХантингтона (Huntington), при тяжких серцево-судинних захворюваннях, при різнихвидах психозу.

Передозування.

При передозуванні препарату можна очікувати різко виражених ознакпорушення дофаминових рецепторів (нудота, блювання, зниження артеріального тиску,конфузний стан, сонливість, галюцинації, втрата свідомості).

Лікування полягає у промиванні шлунка, у підтриманні артеріальноготиску і симптоматичній терапії

Особливості застосування. Препарат не показаний для лікування болю, якийпов’язаний з нагрубанням молочних залоз після пологів.

Препарат не показаний для лікування жінок після пологів або впуерперальному періоді у випадку, якщо є гіпертензія, захворювання коронарнихсудин, та/або в анамнезі є тяжке серцево-судинне або психічне захворювання. Призастосуванні препарату після пологів, особливо в перші дні прийому необхіднорегулярно і ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливо требаконтролювати тих хворих, що приймають або в найближчий час приймали препарати,що впливають на артеріальний тиск. Незважаючи на те, що не доведено взаємодіюпрепарату з іншими алкалоїдами ріжків, їх спільне застосування не показане.Необхідно негайно перервати курс терапії з появою гіпертензії, гострогоголовного болю з порушенням зору або з появою будь-якої ознаки з бокуцентральної нервової системи.

Може спостерігатися гіперпролактинемія - ідіопатична, викликана лікамиабо пов’язана з захворюванням гіпоталамо-гіпофізарної системи. Бромокриптинефективно знижує рівень пролактину в хворих з пухлиною гіпофіза, але приакромегалії, це не виключає необхідність у променевій терапії або вхірургічного втручання.

При лікуванні фертильних жінок, якщо їх захворювання не супроводжуєтьсягіперпролактинемією, препарат треба призначати в найменшій ефективній дозі дляпопередження зниження рівня пролактину в крові нижче нормального значення і дляпопередження порушення лютеїнової фази. Під час курсу терапії бромокриптиномнеобхідно скористатися надійним – не гормональним – методом захисту відвагітності. Пероральні гормональні протизаплідні засоби підвищують рівеньпролактину в сироватці крові.

При тривалому застосуванні препарату, необхідно проводитигінекологічний огляд жінки, з проведенням цитологічного аналізу. Цей оглядварто проводити кожні 6 місяців, при лікуванні жінок у пост клімактеричномуперіоді і щорічно при лікуванні фертильних жінок.

Бромокриптин можна призначати в монотерапії або в комбінації з іншимиантипаркінсонічними препаратами. Застосування бромокриптину в комбінації знижуєпотребу в леводопі, таким чином, загальмовує формування рухових флуктуацій.Застосування бромокриптину дає можливість знизити дози інших антипаркінсонічнихзасобів, у першу чергу дозу леводопи. Таким чином, можна знижувати можливістьпояви таких побічних явищ, як “end of dose”, “on – off” та дискінезії. Препаратпом’якшує ознаки депресії у хворих.

Тих хворих на акромегалію, у яких в анамнезі є виразка шлунка, по міріможливості необхідно лікувати іншими методами. Якщо застосовуєтьсябромокриптин, необхідно звернути увагу хворого на можливість появишлунково-кишкових симптомів, щоб у випадку їхньої появи, хворий негайнозвертався до лікаря.

Великі дози препарату варто призначати обережно хворим, у яких ванамнезі є психічні розлади або тяжкі серцево-судинні захворювання.

При лікуванні хворих на хворобу Паркінсона великими дозами препаратунеобхідно приділити особливу увагу, у випадку, якщо в анамнезі є психічнийрозлад або тяжке серцево-судинне захворювання.

Серед хворих хворобою Паркінсона, які отримували велику дозу препаратутривалий час, іноді спостерігали плевральний інфільтрат. З появою ознакураження плеври або легень неясної етіології, необхідно перервати курс терапіїбромокриптином і провести ретельне обстеження хворого. У деяких випадках, призастосуванні бромокриптину в дозі більше 30 мг на добу, протягом більше одногороку був відзначений заочеревинний фіброз (біль в спині, набряки нижніхкінцівок, знижена функція нирок).

Якщо в анамнезі є плеврит, плевральний інфільтрат, плевральний фіброз,перикардит або перикардіальний інфільтрат після тривалого затосуванняалкалоїдів ріжків, то хворих захворюванням Паркінсона не можна лікуватитаблетками Бромокриптин-Ріхтер або іншими препаратами, до складу яких входятьалкалоїди ріжків.

Необхідно стежити за появою наступних симптомів при лікуванніпрепаратом:

ознаки плевральних або легеневих захворювань: задишка, утрудненедихання, тривалий кашель, біль в грудній клітці;

ниркова недостатність, закупорка сечоводу або черевних судин, що можутьвикликати пахові, болі в області боку і набряк нижньої кінцівки, далі підвищеначутливість або болі при пальпації живота, що можуть вказувати на заочеревиннийфіброз;

серцева недостатність, пов’язана з перикардіальним фіброзом (требавиключити наявність констриктивного перикардиту, з появою таких ознак).

У разі появи їх, лікування необхідно припинити. Перед початком курсутерапії бажано виключити запальні захворювання і перевірити функціональний станнирок.

Необхідний ретельний контроль хворих з огляду появи фибротичних змін. Зпоявою заочеревинних фіброзів або при підозрі на них, необхідно перервати курстерапії.

Застосування бромокриптину може бути пов’язане із появою сонливості абораптового сну. Досить рідко може зустрічатися поява раптового сну під часнормального добового режиму без попереджуючих ознак, які вказували б на це.Треба на це звертати увагу осіб, що керують транспортими засобами або працють вумовах підвищеного травматизму. Тим хворим, у яких відзначається це, забороненоводити транспорт.

Діти:

Дітям віком до 15 років – у зв’язку з недостатністю досвіду – препаратне показаний.

Вагітність, годуваннягруддю.

У випадку вагітності (по можливості після відсутності наступнихмісячних) треба припинити прийом препарату.

Якщо у вагітної жінки є аденома гіпофіза, і був перерваний курс прийомупрепарату, то стан вагітної жінки необхідно суворо контролювати, включаючиконтроль полів зору.

У випадку росту пролактиноми необхідно заново почати терапію. За данимилікування бромокриптином більш ніж 2 000 вагітних, кількість спонтанних абортів,передчасних пологів і вад розвитку немовлят не збільшилося. За даними,бромокриптин не має ембріотоксичної або тератогенної дії.

Вплив препарату накерування транспортом і здатність керувати машинами підвищеного травматизму

Застосування препарату може викликати гіпотензію, порушення зору,запаморочення, особливо в перші дні терапії, тому необхідна обережність прикеруванні транспортом, або при роботі в умовах підвищеного травматизму.

Треба звертати увагу хворого на те, що з появою сонливості або появі раптовогосну, вони повинні утримуватися від керування транспортом, тому що можутьстворити небезпечні ситуації для себе й інших осіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Етанол знижує переносимість бромокриптину. Особливу увагу требаприділити одночасному застосуванню бромокриптину з антигіпертензивнимизасобами. При комбінованому застосуванні бромокриптину з еритроміцином рівеньбромокриптина в плазмі крові може збільшуватися. Препарати, антагоністидофаміну (наприклад бутирофенони, фенотіазіни) знижують ефективністьбромокриптину.

Не слід одночасно приймати з іншими засобами, що містить алкалоїдиріжків.

Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30 ⁰С, узахищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.