Состав и форма выпуска
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 амп. (4 мл) |
| месна | 400 мг |
| вспомогательные вещества: натрия эдетат; натрия гидроксид; вода для инъекций | |
в ампулах по 4 мл; в пачке картонной 15 ампул.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| месна | 400 мг |
| | 600 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кальция фосфат двухосновной; кукурузный крахмал; поливидон; магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диокид; кремния диоксид | |
в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Раствор: бесцветная прозрачная жидкость.
Таблетки: продолговатые белые двояковыпуклые таблетки в оболочке с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «М4» для таблеток 400 мг и «М6» для таблеток 600 мг.
Характеристика
Является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов.
Фармакокинетика
При в/в введении быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры.
Максимальное выведение — через 2–3 ч после в/в инъекции. T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе — 0,17 ч, в медленной фазе — 1,08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны, 32% дозы — в виде тиола и 33% — дисульфида.
Фармакодинамика
Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая цистотоксический эффект оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.
Показания
Локальная детоксикация цистотоксического эффекта цитостатиков — производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:
- при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);
- у пациентов группы риска — проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к месне или любому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг массы тела). Редко — флебит в месте введения, аллергические реакции на коже и слизистых оболочках.
Взаимодействие
Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.
Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином. Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы
В/в струйно (медленно), внутрь. Разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции — через 4 и 8 ч после введения оксазафосфорина.
При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида и циклофосфамида Уромитексан следует вводить в дозе, составляющей 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем — в дозе, составляющей 100% от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение Уромитексана продолжают еще 6–12 ч в той же дозе.
Комбинированная в/в и пероральная терапия месной.
В момент инъекции единовременно вводится в дозе, составляющей 20% дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 ч после инъекции перорально принимают по 40% дозы оксазафосфорина в виде таблеток.
Опыт лечения детей с применением таблеток Уромитексана показывает, что целесообразным является индивидуальное с более короткими интервалами (например через каждые 3 ч) и более длительное (например до 6 раз) введение препарата.
Меры предосторожности
Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет других побочных действий цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.
Особые указания
В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче.
Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре ниже 25 °C.