ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УРОПРОТ
(Uroprot)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Mesna; 2-меркаптоетансульфонат натрію;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без сторонніх нерозчинених домішок;
склад: 1 мл розчину містить месни 100 мг;
допоміжні речовини: ЕДТА, натрію гідроксид,вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, щозастосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії. Код АТСVO3A F01
Фармакологічні властивості. Месна – антидот акролеїн, метаболітупротипухлинних засобів з групи оксазафосфоринів (іфосфамід, ендоксан), щоподразнює слизову оболонку сечового міхура. Захисні властивості месниобумовлені взаємодією із подвійним зв’язком молекули акролеїну, що призводитьдо виникнення стабільного тіоефіру, і, таким чином, зменшується уротоксична діяоксазафосфоринів. Месна не послаблює їхньої протипухлинної дії. Препарат маєтакож муколітичну активність.
Фармакокінетика.
При внутрішньовенному введенні препарат швидко транспортуєтьсяв нирки, максимальна екскреція через 2 - 3 години після введення.
Розподілення
З альбумінами та імуноглобулінами сироватки зв’язується на9,7%
Виведення
Після внутрішньовенного введення у дозуванні 60мг/кг період напіввиведенняу швидкій фазі становить 0,17 години, у повільній фазі 1,08 години. Повністювиводиться нирками за 8 годин, перші 5 годин виводиться у формі SH-месни.Швидкість екскреції є однаковою при приймані пероральному та парентеральномувведенні.
Показання для застосування.
Профілактика уротоксичних ефектів цитостатиків – похіднихоксазафосфоринів:
при введенні оксазафосфоринів у високих дозах (більше10 мг/кг);
у пацієнтів групи ризику – проведена раніше променева терапія наділянку малого таза, розвиток циститу під час проведення терапіїоксазафосфоринами, захворювання сечовидільної системи в анамнезі.
Спосіб застосування та дози.
Уропрот вводиться внутрішньовенно струминно (повільно). Разова дозастановить 20% разової дози оксазафосфорину. Першу ін’єкцію Уропроту проводятьодночасно із першим введенням оксазафосфорину, другу та третю – через 5 та 8годин після введення оксазафосфорину. Дітям доцільно вводити частіше (до 6разів) з більш короткими інтервалами (кожні 3 години).
Побічна дія.
Можливі нудота, блювання, діарея (при разовій дозі більше 60 мг/кг).
Гематурія, алергічні реакції на шкірі та слизових оболонках, флебіт вмісці введення.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до Месни або інших тіолових сполук.
Передозування.
Під час періоду лікування важко розрізнити симптоми, що викликаніпередозуванням Уропроту від симптомів, пов’язаних із призначеннямоксазафосфоринів, поріг переносимості месни можна перевищити при одноразовомувведенні у дозі 60 - 70 мг/кг. Однак токсичний вплив Уропроту у дозах 70 - 100мг/кг на гемопоез, функії печінки та нирок, ЦНС не відзначається. Антидотумесни поки що не існує.
Особливості застосування. Уропрот має захисну дію лише на сечовивідну систему,тому під час його призначення не варто відміняти допоміжні профілактичні заходиі симптоматичну терапію, які є рекомендованими під час лікування препаратамигрупи оксазафосфоринів. Протягом лікування Уропротом можливі хибно-позитивніреакції на наявність кетонових тіл у сечі. Можливе червонувато-пурпурове забарвленнясечі, яке є нестабільним і відразу зникає при додаванні до сечі крижаноїоцтової кислоти. Уропрот не рекомендовано призначати внутрішньо при можливомублюванні або блювальних позивах (в тому числі тих, які виникають під часлікування цитостатиками, а також на фоні діареї або хірургічного втручання наоргани шлунково-кишкового тракту (ШКТ).
Використання Уропроту у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями повиннобути призначене тільки після аналізів із розрахунком «користь – ризик» та післяприпинення використання інших препаратів, якщо до них також була підвищеначутливість.
Уропрот не слід застосовувати під час вагітності та в період годуваннягруддю.
В експериментальних дослідженнях тератогенні, ембріотоксичні імутагенні властивості Уропроту не виявлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
У водних розчинах месна сумісна із циклофосфамідом та іфосфамідом, ціпрепарати можна вводити в одному розчині, хімічна стабільність препаратів єдостатньою для проведення безперервних тривалих інфузій. Уропрот не можназмішувати із цисплатином в одному інфузійному розчині, оскільки месна, напевно,інактивує цисплатин in vitro, але не іn vivo, якщо препарати вводити окремо.Уропрот не впливає на протипухлинну активність адріаміцину, кармустину,цисплатину, метотрексату, вінкристину, а також на активність серцевихглікозидів. Месну можна застосовувати разом з антибіотиками, за виняткомаміноглікозидів, що знижують її активність.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (+15-25°С), в недоступномудля дітей місці.
Термін придатності – 2 роки