ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АКТИФЕД™
(ACTIFED™)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі двоопуклі таблетки;
склад: 1 таблетка містить трипролідину гідрохлорид– 2,5 мг, псевдоефедрину гідрохлорид – 60 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон,магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Системно діючі протинабрякові засоби, якізастосовують при патології порожнини носа. Код АТС R01B A52.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипролідинзабезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частковозалежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентнимантагоністом Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів ізмінімальною антихолінергічною активністю.
Псевдоефедрин ефективно знімає набряк слизової оболонки верхніхдихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії.Псевдоефедрин порівняно з ефедрином значно меншою мірою викликає тахікардію тапідвищення артеріального тиску та значно меншою мірою стимулює центральнунервову систему.
Фармакокінетика. Псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбуються зкишечнику після застосування внутрішньо. Після застосування однієї таблетки пікконцентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6,0 нг/мл тадосягається через 2 години. Період напіввиведення трипролідину становитьприблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1 % застосованої дози трипролідинувиводиться у незмінному стані.
Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягаєтьсячерез 2 години. Період напіввиведення псевдоефедрину досягає 5,5 години.
Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивногометаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75 % дози– у незмінному стані. Рівень виділення псевдоефедрину підвищується припідкисленні сечі та відповідно знижується при збільшенні рН сечі.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких якалергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти віком від 12 років.
1 таблетка – 3-4 рази на день.
Максимальна добова доза: 4 таблетки.
Діти від 6 до 11 років.
½ таблетки – 3-4 рази на день.
Максимальна добова доза: 2 таблетки.
У дітей віком до 6 років таблетки Актифеду не застосовують, для цієївікової групи рекомендують використовувати сироп.
Хворі літнього віку.
Застосовують звичайні дози для дорослих.
Печінкова недостатність.
Досвідзастосування препарату свідчить, що при легких та помірних ступенях патологіїпечінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю.Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.
Ниркованедостатність.
Потрібно зобережністю призначати таблетки Актифеду пацієнтам із помірними та тяжкимиступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинноюпатологією.
Побічна дія.
Трипролідин.
Трипролідин може викликатисонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипи з подразненням або без. Можутьспостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.
Псевдоефедрин.
Можуть спостерігатися симптоми збудження центральної нервової системи,включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи з’являються шкірнівисипи з подразненням або без. Описано випадки затримки сечовиділення учоловіків, які застосовували псевдоефедрин; частіше це спостерігається призбільшенні передміхурової залози.
Протипоказання.
Таблетки Актифеду протипоказані хворим із гіперчутливістю до препарату,будь-якого з його компонентів, з артеріальною гіпертензією (тяжкий перебіг),тяжкою ішемічною хворобою серця, з тяжкими ураженнями печінки, хворим, котрізастосовують або застосовували протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (утому числі антибактеріальний препарат фуразолідон). Одночасне застосуванняпсевдоефедрину та цієї групи ліків може викликати підвищення артеріальноготиску.
Передозування.
Симптоми.
Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуваннінормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні Актифеду включаютьв‘ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання,сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор,судоми, дратівливість, неспокій, відчуття серцебиття та гіпертензію.
Лікування.
Потрібно провести необхідні заходи для підтримання дихання та усуненнясудом. При наявності показань промивати шлунок. Може виникнути необхідністькатетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведенняпсевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефектдіалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годингемодіалізу з організму виводиться приблизно 20 % усієї дози псевдоефедрину,отриманої після вживання комбінованого препарату.
Особливості застосування.
Хоча в дослідах псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск упацієнтів з нормальним тиском, таблетки Актифеду слід з обережністюзастосовувати пацієнтам з легким та помірним ступенем гіпертензії.
Як і інші симпатоміметичні препарати, таблетки Актифеду повинні зобережністю застосовувати пацієнти із серцевою патологією, діабетом,гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску та збільшенням передміхуровоїзалози.
Препарат може викликати сонливість.
Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед,повинні уникати одночасного застосування алкоголю та інших седативних засобівіз центральним механізмом дії (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськимизасобами”).
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з легким тапомірним ступенем патології печінки, особливо якщо вона супроводжуєтьсясерцево-судинним захворюванням.
Вагітність.
Немає клінічних даних щодо застосування таблеток Актифеду в періодвагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявилипрямої або непрямої шкідливої дії на розвиток плода.
Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Лактація.
Псевдоефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначнихкількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.
Застосовувати препарат матерям, які годують груддю, не рекомендується,крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливийризик для плода.
Фертильність.
Інформації про вплив таблеток на фертильність у людей немає.
Дослідження на щурах не виявили впливу псевдоефедрину на фертильність.Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику дляфертильності, пов’язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимахдозування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Таблетки Актифедуможуть викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, щовимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції наантигістамінні препарати.
Оскільки в осіб, які застосовують трипролідину гідрохлорид, можливапоява сонливості, пацієнти перед керуванням автомобілем, іншими механізмами тавиконанням завдань, що можуть становити небезпеку, повинні переконатися, щопрепарат не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ „Особливостізастосування”).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні Актифеду з трициклічними антидепресантами,симпатоміметиками (деконгестантами, супресорами апетиту, амфетаміновимипсихостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон),що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищеннятиску крові (див. розділ „Протипоказання”). Оскільки Актифед міститьпсевдоефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, щовпливають на симпатичну активність, у т.ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину,дебрисоквіну, метилдопи, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ„Особливості застосування”).
Хоча об’єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинніуникати одночасного застосування алкоголю або інших седативних засобів ізцентральним механізмом дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до 25°С у сухому та захищеному від світламісці, недоступному для дітей. Термін придатності - 4 роки.