ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Актифед™

(Actifed™)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтого кольору розчин, приємнийна смак;

склад: 5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1,25 мг, псевдоефедринугідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: сироп, гліцерин, метилгідроксибензоат, натріюбензоат, хінолін жовтий, сансет жовтий, натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінний та судинозвужувальний засіб. R01BA52.

Фармакологічні властивості.

Актифед – це комбінований препарат, що складається з блокатора Н₁-гістаміновихрецепторів і засоба, що усуває набряк слизових оболонок верхніх дихальнихшляхів, особливо слизової оболонки носа та синусів. Трипролідин забезпечуєсимптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать відвивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н₁-гістаміновихрецепторів класу алкіламінів з мінімальною антихолінергічною активністю.

Псевдоефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніхдихальних шляхів, тому що є симпатоміметиком прямої та непрямої дії.Псевдоефедрин значно меншою мірою спричинює тахікардію та підвищення кров’яноготиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.

Псевдоефедрин і трипролідин добре абсорбуються з кишечнику післяприймання всередину. Після застосування 10 мл розчину пік концентраціїтрипролідину у плазмі становить приблизно 5,5-6,0 нг/мл і досягається через 1,5години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3,2 години.Тільки близько 1% прийнятої дози трипролідину виводиться у незміненому вигляді.

Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл ідосягається через 1,5 години. Період напіввиведення псевдоефедрину становить5,5 години.

Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивногометаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55-75% дози -у незміненому вигляді. Рівень виділення псевдоефедрину збільшується припідкисленні сечі та відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.

Показання для застосування.

Препарат застосовується для симптоматичного лікування захворюваньверхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, атакож при застуді та грипі.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти 12 років істарші

10 мл (2,5 мг трипролідину гідрохлориду і 60 мг псевдоефедринугідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 40 мл (10 мг трипролідину гідрохлориду та 240мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Діти від 6 до 11 років

5 мл (1,25 трипролідину гідрохлориду і 30 мг псевдоефедринугідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 20 мл (5 мг трипролідину гідрохлориду та 120мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Діти від 2 до 5 років

2,5 мл (0,625 мг трипролідину гідрохлориду і 15 мг псевдоефедринугідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 10 мл (2,5 мг трипролідину гідрохлориду та 60мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Діти до 2 років

Розчин для внутрішнього вживання Актифед не повинен застосовуватись улікуванні дітей до 2 років без призначенння лікаря.

6 місяців – 2 роки

1,25 мл (0,31 мг трипролідину гідрохлориду і 7,5 мг псевдоефедринугідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 5 мл (1,25 мг трипролідину гідрохлориду і 30мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Хворі похилого віку

Застосовуються звичайні дози для дорослих.

Печінкова недостатність

Досвідзастосування препарату свідчить, що при легких і помірних ступенях патологіїпечінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю.Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.

Ниркованедостатність

Потрібно зобережністю призначати розчин Актифед пацієнтам з помірними та тяжкимиступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинноюпатологією.

Побічна дія.

Псевдоефедрин

Можуть спостерігатися симптоми збудливості центральної нервовоїсистеми, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи можутьвиникати шкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримкисечовиділення у чоловіків, які застосовували псевдоефедрин; частіше цеспостерігається при збільшенні передміхурової залози.

Трипролідин

Може спричинюватисонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипання, з подразненням або без.Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.

Протипоказання.

Актифед протипоказаний хворим з гіперчутливістю до препарату,будь-якого з його компонентів або акривастину, пацієнтам з гіпертонічноюхворобою (тяжкий перебіг), тяжкою ішемічною хворобою серця, хворим з тяжкимиураженнями печінки, хворим, що приймають або приймали протягом останніх 2тижнів інгібітори МАО (в тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон).Одночасне застосування псевдоефедрину та цієї групи ліків може призвести допідвищення артеріального тиску.

Особливі застереження.

Хоча в дослідах псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск упацієнтів з нормальним тиском, розчин Актифед повинен з обережністюзастосовуватись у лікуванні пацієнтів з легким і помірним ступенем гіпертензії.

Як і інші симпатоміметичні препарати, розчин Актифед повинен зобережністю застосовуватись у лікуванні пацієнтів з серцевою патологією,діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску та збільшеннямпередміхурової залози.

Актифед може спричинювати сонливість.

Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед,повинні уникати одночасного вживання алкоголю та седативних засобів зцентральним механізмом дії (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськимизасобами”).

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у лікуванні пацієнтів злегкими та помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вонасупроводжується серцево-судинним захворюванням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні Актифеду з трициклічними антидепресантами,симпатоміметиками (деконгестантами, супресорами апетиту, амфетаміновимипсихостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон),що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищеннятиску крові (див. розділ “Протипоказання”). Оскільки Актифед містить псевдоефедрин,він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають насимпатичну активність, у т.ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину,дебрисоквіну, метилдофа, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ “Особливізастереження”).

Хоча об’єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинніуникати одночасного вживання алкоголю або седативних засобів з центральниммеханізмом дії.

Передозування.

Симптоми

Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуваннінормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні розчину Актифедвключають в’ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригніченнядихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність,тремор, судоми, дратівливість, неспокій, серцебиття та гіпертензію.

Лікування

Потрібно провести необхідні заходи щодо підтримання дихання та усуненнясудом. При наявності показань слід зробити промивання шлунка. Може виникнутинеобхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискоритививедення псевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена.Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% усієї дозипсевдоефедрину, отриманої після застосування комбінованого препарату, щомістить 60 мг псевдоефедрину та 8 мг акривастину.

Особливості застосування.

Вагітність

Немає клінічних даних щодо застосування розчину Актифед під часвагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявилипрямої або непрямої шкідливої дії на розвиток ембріону та плоду.

З обережністю необхідно призначати препарат вагітним жінкам.

Лактація

Псевдоефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначнихкількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.

Застосування розчину Актифед матерями, які годують груддю, нерекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищуєбудь-який можливий ризик для дитини.

Фертильність

Інформації про вплив розчину Актифед на фертильність у людей немає.

Дослідження на щурах не виявили впливу псевдоефедрину на фертильність.Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику дляфертильності, пов’язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимахдозування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Розчин Актифедможе спричинювати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, щовимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції наантигістамінні препарати.

Оскільки в осіб, які приймають трипролідину гідрохлорид, можлива появасонливості, перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконаннямзавдань, що можуть представляти небезпеку, їм слід переконатися, що розчинАктифед не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ “Особливізастереження”).

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С, в захищеному від світла місці,недоступному для дітей.

Термін зберігання - 4 роки.