ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

МІАКАЛЬЦИК®

(MIACALCIC®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва : calcitonin (salmon synthetic);

склад: 1 доза назального спрею містить 200 МО синтетичного кальцитоніну лосося(1 МО відповідає 0,2 мкг синтетичного кальцитоніну лосося);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, кислота соляна(для регулювання рН), вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що регулюють обмін кальцію. Код АТС Н05ВА01.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Молекули всіх кальцитонінів містять по 32 амінокислотних залишки в одномуполіпептидному ланцюзі, причому послідовність залишків у різних видів різна.Кальцитонін лосося має більш високу спорідненість з рецепторами у порівнянні зсинтетичними кальцитонінами ссавців (включаючи синтетичний кальцитонін людини),тому Міакальцик у клінічному відношенні є більш активним препаратом з більшоютривалістю дії.

Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок дії на специфічнірецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує швидкість обміну в кістковійтканині до нормального рівня при станах з підвищеною швидкістю резорбції,наприклад при остеопорозі. Як у тварин, так і у людини, було показано, щоМіакальцик має аналгетичну активність, яка, можливо, зумовлена безпосередньоюдією на центральну нервову систему.

Вже після одноразового застосування Міакальцику назального спрею улюдини відмічається клінічно значуща відповідна біологічна реакція, якавиявляється підвищенням екскреції із сечею кальцію, фосфору та натрію (зарахунок зниження їх реабсорбції в канальцях) і зниженням екскреціїгідроксипроліну. Тривале застосування Міакальцику приводить до суттєвого татривалого (протягом 5 років лікування) зниження рівня біохомічних маркерівкісткового обміну, таких як, сироваткові С-тілопептиди (sCTX) і кістковіізоферменти лужної фосфотази.

Застосування Міакальцику назального спрею приводить до статистичнозначущого підвищення (на 1-2%) мінеральної щільності кістки у поперековиххребцях, яке визначається вже на першому році лікування та зберігається до 5років. Міакальцик забезпечує підтримку мінеральної щільності в стегновійкістці.

Застосування Міакальцику назального спрею в дозі 200 МО на добуприводить до статистично та клінічно значущого зниження (на 36%) ризику розвиткунових переломів хребців у групі хворих, які отримували Міакальцик (у комбінаціїз препаратами вітаміну D

та кальцію), у порівнянні з таким у групі хворих, які отримувалиплацебо (у комбінації з тими ж препаратами). Крім того, у групі хворих, якілікувалися Міакальциком (у комбінації з препаратами вітаміну D та кальцію), упорівнянні з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими жпрепаратами), відмічено зниження на 35% частоти численних переломів хребців.

Міакальцик зменшує шлункову секрецію і екзокринну функцію підшлунковоїзалози.

Фармакокінетика. Оскільки радіоімунологічні методи, щозастосовувалися дотепер у фармакокінетичних дослідженнях, характеризуютьсянеадекватною чутливістю та невизначеною специфічністю, фармакокінетичніпараметри кальцитоніну лосося, який застосовується інтраназально, важкопіддаються клінічній оцінці. Біодоступність Міакальцику, який застосовуєтьсяінтраназально, становить 3-5% відносно біодоступності препарату, якийзастосовується парентерально. Міакальцик швидко всмоктується через слизовуоболонку носа, та його максимальна концентрація в плазмі досягається протягомпершої години. Період напіввиведення становить 16-43 хв. При повторнихвведеннях препарату кумуляції не відмічено. При застосуванні препарату в дозах,які перевищують рекомендовані, його концентрації в крові були більш високі (щопідтверджувалося збільшенням площі під кривою “концентрація-час”), але відноснабіодоступність при цьому не підвищувалась. Контроль концентрації кальцитонінулосося в плазмі, як і концентрації інших поліптидних гормонів, є малоцінним,оскільки за рівнем концентрації не можна передбачити терапевтичну ефективністьпрепарату. Таким чином, активність Міакальцику треба оцінювати за клінічнимипоказниками ефективності.

Показання для застосування.

Остеопороз.

Лікування постменопаузального остеопорозу.

Біль у кістках, пов’язаний з остеолізом і/абоостеопенією.

Кісткова хвороба Педжета (деформуючий остеїт).

Нейродистрофічні порушення ( подібні до альгодистрофіїабо хвороби Зудека), щовиникають під дією різних етіологічних та зумовлюючих факторів, таких якпосттравматичний больовий остеопороз, рефлекторна дистрофія, синдром“плече-кисть", каузалгії, нейротрофічні порушення при застосуваннілікарських засобів.

Спосіб застосування та дози.

Остеопороз. Рекомендована дозаМіакальцику для лікування остеопорозу становить 200 МО на добу.

Укомбінації з прийомом адекватних, що відповідають потребам організму, дозпрепаратів кальцію і вітаміну D - для запобігання прогресуючій втраті кістковоїмаси.

Лікування треба проводити протягом довготривалого часу.

Більу кістках, пов’язаний з остеолізом і/або остеопенією. 200-400 МО щоденно. Доза, якастановить 200 МО, вводиться за один раз. Більш високі дози треба розділяти надекілька введень.

Дозу треба коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися декількаднів. При проведенні тривалої терапії початкову добову дозу звичайно зменшуютьта/чи збільшують інтервал між введеннями.

Кісткова хвороба Педжета. Препарат застосовують щоденно, в добовій дозі 200МО (в одно чи декілька введень). У деяких випадках на початку лікування можезнадобитися доза 400 МО на добу, яка розподіляється на декілька введень.

Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці; за необхідності вонаможе бути більшою. Дозу треба коригувати з урахуванням індивідуальних потребхворого.

Примітка. При хворобі Педжета тривалістьлікування Міакальциком повинна становити від декількох місяців до декількохроків. На фоні лікування відмічається істотне зниження концентрації лужноїфосфатази в крові та екскреції гідроксипроліну із сечею, іноді до нормальнихзначень. Проте в окремих випадках після початкового зниження значення цих показниківможуть знову підвищитися. У цих випадках лікар, спираючись на клінічну картину,повинен вирішити, чи слід відміняти лікування і коли його можна відновити.

Через один або декілька місяців післявідміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнутизнов; у цьому випадку потрібно буде проведення нового курсу.

Нейродистрофічні захворювання. Надзвичайна важлива рання діагностика.Лікування слід починати відразу ж після підтвердження діагнозу. Призначають по 200МО/добу (в одне введення) щодня, протягом 2-4 тижнів. Можливо додатковезастосування по 200 МО через день, до 6 тижнів, залежно від динаміки станупацієнта.

Примітка. При тривалій терапії можливо утворення антитіл докальцитонінів, проте на клінічну ефективність це, як правило, не впливає.Феномен звикання, який спостерігається в основному у пацієнтів з хворобоюПеджета, які отримували тривалу терапію, може бути наслідком насичення місцьзв’язування і очевидно не має відношення до утворення антитіл. Терапевтичнийефект Міакальцику відновлюється після перерви в лікуванні.

Застосування для лікування дітей. Досвід застосування Міакальцику назальногоспрею для лікування дітей обмежений, у зв’язку з чим не уявляється можливимдати рекомендації для цієї вікової групи.

Застосування для лікування пацієнтівпохилого віку та окремих груп хворих. Широкий досвід застосування Міакальцику назальногоспрею для лікування пацієнтів похилого віку свідчить про те, що в цій віковійгрупі не відмічено погіршання переносимості препарату або необхідностізмінювати режим дозування. Те ж саме стосується хворих із зниженням функціїнирок або печінки, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих непроводилися.

ІНСТРУКЦІЯ для використання.

Побічна дія. Частота побічних реакцій оцінювалася таким чином:дуже часто - =>10%, часто – від =>1% до <10%, іноді =>0,1% до<1%.

Місцеві прояви: дуже часто - риніт (у томучислі сухість у носовій порожнині, набряк і застійні явища у слизовій носа,чхання, алергічний риніт), неспецифічні симптоми з боку носа (наприклад біль,утворення папул, екскоріацій, неприємний запах, подразнення, еритема); часто -виразковий риніт, синусит, носові кровотечі.

Ці явища звичайно слабо виражені (у 80%випадків) і вимагають припинення лікування менше, ніж у 5% випадків.

Системні прояви: часто - припливи до обличчя, запаморочення, головнийбіль, нудота, діарея, болі в животі, болі в кістках і м’язах, фарингіт, стомлюваність,зміна смакових відчуттів; іноді - артеріальна гіпертензія, нудота, блювання,болі в суглобах, кашель, грипоподібні симптоми, набряк (обличчя, кінцівок,генералізовані набряки), розлади зору.

При застосуванні Міакальцику можливий розвиток реакцій гіперчутливості,таких як генералізовані шкірні реакції, припливи, набряки (обличчя, кінцівок,генералізовані набряки), артеріальна гіпертензія, болі у суглобах, свербіж.Повідомлялося про розвиток реакцій за типом анафілактичних, які виявлялися тахікардією,артеріальною гіпотензією, колапсом.

Системні небажані ефектизустрічаються рідше при інтраназальному, ніж при парентеральному застосуванніМіакальцику.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося абоінших компонентів препарату.

Особливості застосування. Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид,можливі системні алергічні реакції. Є повідомлення про алергічні реакції,включаючи окремі випадки анафілактичного шоку, які мали місце у хворих, якіотримували Міакальцик назальний спрей. Хворим, схильним до алергічних реакцій,перед початком лікування слід провести шкірну пробу.

Застосування у періоди вагітності талактації. Оскількидослідження у жінок в періоди вагітності і лактації не проводилися, призначатиМіакальцик назальний спрей даній категорії пацієнтів не рекомендується.Дослідження, проведені у тварин, показали, що Міакальцик не має ембріотоксичнихі тератогенних властивостей. З’ясовано, що у тварин кальцитонін лосося непроникає крізь плацентарний бар’єр.

Невідомо, чи проникає кальцитонін лосося в грудне молоко у людини, томув період лікування препаратом не рекомендується грудне годування.

Вплив на здатність керувати автотранспортом іпрацювати з механізмами. Немаєданих про вплив Міакальцику назального спрею на здатність пацієнта керуватиавтотранспортом і працювати з механізмами. Вплив Міакальцику на ЦНС моженегативно позначитися на здатності хворого швидко реагувати. Лікар повиненпопередити хворого, що у разі виникнення будь-яких явищ з боку центральноїнервової системи, йому/їй не слід керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Випадки лікарської взаємодії з кальцитоніномлосося не відомі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в холодильнику при температурі2-8°С. Не заморожувати. Від початку застосування не зберігати флакон вхолодильнику; використати препарат протягом місяця. Зберігати в недоступномудля дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.