ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

МІАКАЛЬЦИК®

(MIACALCIC®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: calcitonin (salmon synthetic);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, зі слабкимзапахом оцтової кислоти;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 100 МО синтетичного кальцитонінулосося (1 МО відповідає 0,2 мкг лікарської субстанції);

допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна, натрію ацетату тригідрат,натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що регулюють обмін кальцію. Код АТС Н05ВА01.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Молекули всіх кальцитонінів містять по 32 амінокислотних залишки в одномуполіпептидному ланцюгу, причому послідовність залишків у різних видів різна.Кальцитонін лосося має більш високу спорідненість з рецепторами у порівнянні зсинтетичними кальцитонінами ссавців (включаючи синтетичний кальцитонін людини),тому Міакальцик в клінічному відношенні є більш активним препаратом з більшоютривалістю дії.

Кальцитонін - активна речовина Міакальцику - є одним із основнихфакторів регуляції мінерального обміну і метаболізму у кістковій тканині. Засвоїм впливом на кісткову масу є антагоністом паратгормону, при цьомукальцитонін впливає як на кісткову тканину, так і на гомеостаз кальцію.Міакальцик істотно зменшує вихід кальцію із кісток при станах з підвищеноюшвидкістю резорбції і кісткоутворення, таких як остеопороз, хвороба Педжета,остеоліз при злоякісних новоутвореннях. Відмічається пригнічення активностіостеокластів і, очевидно, збільшення утворення і активності остеобластів.Міакальцик пригнічує остеоліз, що приводить до зниження патологічно підвищеногорівня кальцію у сироватці. Крім того, препарат збільшує виділення кальцію,фосфору і натрію з сечею за рахунок зниження їх реабсорбції в канальцях. Прицьому концентрація кальцію в сироватці не зменшується нижче норми.

Міакальцик справляє аналгетичну дію, особливо при болю кістковогопоходження. Цей ефект має центральний механізм дії, оскільки в деяких ділянкахЦНС виявлені специфічні місця зв’язування кальцитоніну лосося.

Міакальцик зменшує шлункову секрецію і екзокринну функцію підшлунковоїзалози. На цій дії грунтується його клінічна ефективність при гостромупанкреатиті.

Фармакокінетика. Біодоступність Міакальцику становить близько 70%як після внутрішньом’язової, так і після підшкірної ін’єкції. Максимальнаконцентрація в крові досягається в межах 1 години.

Зв’язування з білками плазми становить 30 - 40%. Уявний об’єм розподілустановить 0,15 - 0,3 л/кг. До 95% кальцитоніну і його метаболітів виводиться ізсечею, причому тільки 2% - у незміненому вигляді. Період напіввиведення - від70 до 90 хвилин.

Показання для застосування.

Остеопороз

Постменопаузальний остеопороз на ранніх і пізніх стадіях;

сенільний остеопороз;

вторинний остеопороз, наприклад спричинений лікуваннямглюкокортикоїдами або іммобілізацією.

Біль у кістках, пов’язаний з остеолізом і/абоостеопенією.

Кісткова хвороба Педжета (деформуючий остеїт).

Гіперкальціємія і гіперкальціємічний криз, зумовленітакими факторами:

остеоліз, спричинений злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози,легенів, нирок, мієлома та ін.);

гіперпаратиреоїдизм, іммобілізація, інтоксикація вітаміном D (як длякупірування невідкладних станів, так і для тривалого лікування хронічних станів- доти, доки не виявиться ефект специфічної терапії основного захворювання).

Нейродистрофічні захворювання (синоніми:альгодистрофія або хвороба Зудека), зумовлені різними етіологічними і сприятливими факторами, такими якпосттравматичний болючий остеопороз, рефлекторна дистрофія, синдром“плече-кисть", каузалгії, лікарські нейротрофічні порушення.

Гострий панкреатит.

Спосіб застосування та дози.

Остеопороз. Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 50 -100 МО щоденно або через день (залежно від тяжкості захворювання). У комбінаціїз прийомом адекватних, що відповідають потребам організму, доз препаратівкальцію і вітаміну D - для запобігання прогресуючій втраті кісткової маси.

Біль у кістках, пов’язаний з остеолізом і/абоостеопенією. Дозувстановлюють індивідуально. Внутрішньовенно краплинно (у фізіологічномурозчині), підшкірно або внутрішньом’язево у декілька введень, у добовій дозі100 - 200 МО щоденно - до досягнення задовільного клінічного ефекту.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися декількаднів (при будь-якому шляху введення). При проведенні тривалої терапії добовудозу звичайно зменшують і/або збільшують інтервал між введеннями.

Хвороба Педжета. Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 100МО щоденно або через день.

Тривалість лікування, незалежно від шляху введення, становить мінімум 3місяці; за необхідності вона може бути більшою. Дозу препарату коригують зурахуванням реакції хворого на лікування.

Примітка. При хворобі Педжета, а також при інших хронічних захворюваннях зпідвищеним рівнем метаболізму кісткової тканини тривалість лікуванняМіакальциком повинна становити від декількох місяців до декількох років. Нафоні лікування концентрація лужної фосфатази в крові і екскреціягідроксипроліну із сечею знижуються, а часто і нормалізуються. Однак слід матина увазі, що в окремих випадках після початкового зниження значення цихпоказників можуть знову підвищитися. У цих випадках, вирішуючи питання щодовідміни лікування або часу його відновлення, лікар повинен керуватися клінічноюкартиною. Через один або декілька місяців після відміни лікування порушенняметаболізму кісткової тканини можуть виникнути знову; у цьому випадку необхіднопроведення нового курсу лікування Міакальциком.

Гіперкальціємія.

Невідкладне лікування гіперкальціємічного кризу. Оскількивнутрішньовенна інфузія є найбільш ефективним способом введення, приневідкладних та інших тяжких станах слід віддавати перевагу саме цьому способувведення.

Внутрішньовеннокраплинно (протягом мінімум 6 год) у добовій дозі 5 - 10 МО/кг маси тіла у 500мл фізіологічному розчині. Можливо також в/в струминне повільне введення(добову дозу слід розділити на 2 - 4 введення).

Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії. Підшкірно абовнутрішньом’язево у добовій дозі 5 - 10 МО/кг; кратність введення - 1 - 2 разина добу. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічногостану пацієнта і біохімічних показників. Якщо об’єм Міакальцику, якийвводиться, перевищує 2 мл, перевагу віддають внутрішньом’язевим ін’єкціям, якіслід проводити у різні місця.

Нейродистрофічні захворювання. Дуже важлива рання діагностика і раннійпочаток лікування.

Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 100 МО протягом 2 - 4тижнів. Далі вводять по 100 МО через день майже 6 тижнів, залежно від динамікистану пацієнта.

Гострий панкреатит. Міакальцик застосовують у складі комплексногоконсервативного лікування. Вводять внутрішньовенно краплинно у дозі 300 МО (уфізіологічному розчині) протягом 24 годин до 6 днів підряд.

Примітка. Лікар або медсестра повинні детально проінструктувати хворих, якісамостійно роблять собі підшкірні ін’єкції препарату. При триваломузастосуванні Міакальцику у хворого можуть утворюватися антитіла до кальцитоніну;однак це явище звичайно не впливає на клінічну ефективність. Феномен“зникання", який спостерігається іноді при тривалій терапії, зумовлений,імовірно, насиченням місць зв’язування, а не утворенням антитіл. Після перервив лікуванні терапевтичний ефект Міакальцику відновлюється.

Застосування для лікування дітей. Існує недостатньо данихстосовно тривалого застосування Міакальцику для лікування дітей. У зв’язку зчим не можливо надати рекомендації для цієї вікової групи.

Застосуваннядля лікуванняу осібпохилого віку. Досвід застосування ін’єкційного розчину Міакальцику для лікування осібпохилого віку свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршанняпереносимості препарату чи необхідності змінювати режим дозування. Цестосується і пацієнтів зі зниженою функцією печінки чи нирок, хоча дослідженняспеціально для цих груп хворих не проводилися.

Шляхи введення, рекомендовані при різних показаннях,наведені в таблиці.

Побічна дія. Можуть відмічатися нудота, блювання, запаморочення, незначніприпливи крові до обличчя, що супроводжуються відчуттям тепла, артралгія. Ціефекти залежать від дози і найчастіше відмічаються при внутрішньовенномувведенні у порівнянні з внутрішньом’язовим і підшкірним введенням. Рідко -поліурія, озноб. Ці ефекти звичайно зникають самостійно, і лише в окремихвипадках може знадобитися тимчасове зниження дози.

Рідко Міакальцик може спричинювати розвиток реакцій гіперчутливості: якмісцевих (у місці введення препарату), так і генералізованих шкірних реакцій.Повідомлялося про розвиток реакцій за типом анафілактичних, які виявлялисятахікардією, артеріальною гіпотензією, колапсом.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося абоінших компонентів препарату.

Передозування. Нудота, блювання, запаморочення, припливи крові дообличчя, які виникають при парентеральному введенні Міакальцику, єдозозалежними небажаними ефектами. При передозуванні парентерально введеногоМіакальцику спостерігалися нудота і блювання. Про які-небудь серйозні побічнідії, збумовлені передозуванням, не повідомлялося.

Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид,можливі системні алергічні реакції. Хворим, які схильні до алергічних реакцій,до початку лікування слід провести шкірну пробу.

Міакальцик не проходить крізь плацентарний бар’єр у тварин. Досвідзастосування Міакальцику вагітними жінками відсутній. Під час лікуванняМіакальциком не рекомендується грудне вигодовування. Існують дані, які свідчатьпро те, що кальцитонін проникає у грудне молоко.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз механізмами. Немає данихпро вплив Міакальцику на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати змеханізмами. Міакальцик може спричинювати запаморочення, що може негативновплинути на здатність хворого до швидких реакцій. Лікар повинен попередитихворого, що у випадку виникнення запаморочення йому/їй непотрібно керуватиавтомобілем чи працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не повідомлялося про випадки лікарськоївзаємодії з кальцитоніном лосося.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2 – 8 °С унедоступному для дітей місці. Після розкриття ампули розчин необхідновикористати негайно, оскільки він не містить консервантів. Термін придатності -5 років.