Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 или 40 мг; в пластиковых флаконах по 50 шт., в коробке 1 флакон или в мешках полиэтиленовых по 1,3 кг, в пластиковой емкости 1 мешок.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное, утеротонизирующее. Блокирует бета-адренорецепторы.
Показания
Стенокардия, аритмии, артериальная гипертензия, мигрень (профилактика), первичная слабость родовой деятельности.
Противопоказания
AV блокада, застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, бронхоспастический синдром, беременность, лактация.
Побочные действия
Слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
Взаимодействие
Несовместим с нейролептиками и транквилизаторами.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи — 20–40 мг 3–4 раза в день. Средняя суточная доза — 60–480 мг, максимальная — 640 мг. Для стимуляции родовой деятельности — по 20 мг через 30 мин 4–6 раз.
Срок годности
4,5 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
* * *
АНАПРИЛИН ( Аnарrilinum ). (#) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид. Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Анаприлин является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 - , так и на b 2 -адренорецепторы (неизбирательного действия). Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хронои инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 1,5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер. Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни. При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии. Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений. При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии. Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии. Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. -Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием "Оbsilazin" выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат, содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).] Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a -адреноблокатором фентоламином. Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени. Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки. Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 - 4 раза в день. [По имеющимся данным, прием препарата 3 - 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40 - 80 мг в сутки (с промежутками 3 - 4 дня) до общей дозы 320 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3 - 4 приема. Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). Прекращать применение анаприлина (и других b -адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления. Длительное применение b -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов. В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают анаприлин для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 - 6 раз с промежутками 30 мин (80 - 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3 - 5 дней. При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии. В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной правои левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b -адренаблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий. У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b -адренолитики (см.
Тропафен). При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу. При передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 - 2 мг) и b -адреностимулятор -
изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг). Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (1О и 40 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Разработана инъекционная форма анаприлина - 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 10 мг. Вводят медленно. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом выпускается для этой цели 1 % раствор под названием "Тонум" ("Тоnum"). Снижение внутриглазного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.