Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: propranolol;

(2RS)-1-[(1-метилетил)аміно]-3-(нафтален-1-ілокси)пропан-2-олагідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 1 мг пропранололу гідрохлориду;

допоміжні речовини: лимонна кислота (у перерахуванні на безводнуречовину), натрію метабісульфіт (піросульфіт натрію технічного), динатріюедетат, 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.

Фармакотерапевтична група. Неселективні блокатори β-адренорецепторів.Пропранолол.

Код АТС С07А А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пранолол є некардіоселективнимβ-адреноблокатором, діє як на β₁-, так і на β₂-адренорецептори.Має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію.

Послабляючисимпатичний вплив на β-адренорецептори серця, Пранолол зменшує силу ічастоту серцевих скорочень, має негативну хроно- та інотропну дію. Препаратзменшує скоротливість міокарда і величину серцевого викиду. Знижує потребуміокарда в кисні. Артеріальний тиск під впливом Пранололу знижується. Зниженняартеріального тиску супроводжується змен- шенням серцевого викиду за рахунокзниження частоти серцевих скорочень і зменшення ударного об’єму серця.Периферичний опір судин помірно підвищується. Тонус бронхів у зв''язку зблокадою β₂-адренорецепторів підвищується. Препарат підсилюєспонтанні та спричинені утеротонічними засобами скорочення матки.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введені препарат швидкопотрапляє до органа-мішені. Частково з’єднується з білками плазми крові. Маєвисоку ліпофільність, накопичується в легеневій тканині, головному мозку,нирках, серці. Спостерігається ефект первинного проход- ження через печінку.Метаболізується шляхом глюкуронізування в печінці. Потрапляє разом з жовчю докишечнику, деглюкуронізується, реабсорбується і знову проходить через печінку.Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %, залишковакількість – через кишечник з фекаліями. Не видаляється при гемодіалізі. Періоднапіввиведення препарату з плазми при внутрішньовенному введенні – 2,5 год.Проникає крізь плацентарний бар’єр та в грудне молоко. Терапевтичний ефектрозвивається швидко, уже через 5-10 хв. після внутрішньовенного введення,триває 4-5 год.

Показання для застосування. Інтенсивна терапія при гострому коронарномусиндромі (інфаркті міокарда), параксизмальних суправентрикулярних тахікардіях,тиреотоксичному кризі.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно, струйно, повільно (під контролемАТ та ЕКГ), дорослим, для купірування аритмії, тиреотоксичного кризу, гостроїішемії міокарда – 1 мг протягом 1 хв. При необхідності повторно з інтервалом 2хв. Максимальна добова доза – 10 мг (10 мл).

Побічна дія. З боку серцево-судиної системи: брадикардія, серцеванедостатність, АV-блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу.

З боку крові: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: астенія, головний біль, запаморочення,порушення сну, нічні жахи, зменшення швидкості психічних та рухових реакцій,порушення зору, порушення чутливості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі,діарея або запор, ішемічний коліт.

З боку шкіри: висипання, свербіж, алопеція, загострення псоріазу.

З боку системи дихання: ларинго- та бронхоспазм, кашель, респіраторнийдистрес-синдром.

Протипоказання. Гіперчутливість, препарат протипоказаний хворим ізсинусовою брадикардією (нижче 55 уд/хв), атріовентрикулярною блокадою II і IIIступени, серцевою недостатністью, при бронхіальній астмі, цукровому діабеті зкетоацидозом, порушеннях периферичного артеріального кровообігу.

Передозування. Запаморочення, брадикардія, аритмія, серцеванедостатність, гіпотензія, можливо колапс, ускладнення дихання, акроціаноз,судоми.

Лікування. Атропін підшкірно, транквілізатори, зокрема діазепам або лоразепам.Можливо застосування β-адреноміметиків (ізадрин), допаміну, добутаміну.При рефрактерній до терапії брадикардії можливо проведення тимчасовоїкардіостимуляції.

Особливості застосування. При необхідності багаторазового застосуванняПранололу препарат призначають під ретельним контролем АТ і ЕКГ. При триваломузастосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцієюсерцево-судинної системи, загальним станом хворого. При раптовому припиненніприймання препарату, після тривалого його застосування, можливе збільшенняангінозного синдрому і явищ ішемії міокарда, погіршення толерантності дофізичного навантаження, а також зміна реологічних властивостей крові,збільшення агрегаційної здатності еритроцитів. У період вагітності Пранололпризначають з обережністю, а за 48-72 год до пологів приймання його припиняють.При необхідності призначення препарату в період лактації варто припинити грудневигодовування. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу препарату.

Препарат може впливати на психофізичні здібності організму, послабляючиувагу і сповільнюючи відповідні реакції, особливо при одночасному вживанніспиртних напоїв чи прийманні препаратів, які пригнічують центральну нервовусистему. Для пацієнтів з діагнозом псоріаз у сімейному чи особистому анамнезіпризначення Пранололу слід проводити тільки після аналізу співвідношеннякористі та ризику для хворого. За кілька днів до проведення наркозу хлороформомчи ефіром необхідно припинити приймання препарату.

У хворих нацукровий діабет введення препарату має відбуватися під контролем вмісту глюкозив крові. Помірна брадикардія, що виникає в процесі лікування, не є показаннямдля припинення введення препарату, при посиленні брадикардії – зменшують дозу.При порушеннях функцій печінки і нирок необхідно зменшити дозу препарату.

Необхідновраховувати можливість зниження уваги і швидкості реакції при введенніПранололу пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Пранололу та норадреналіну чи інгібіторівмоноаміноксидази можливе різке підвищення артеріального тиску. Привнутрішньовенній терапії антагоністами кальцію (верапаміл і дилтіазем)протипоказаний прийом блокаторів β-адренорецепторів (виняток – інтенсивнатерапія). При поєднанні Пранололу з трициклічними антидепресантами,барбітуратами, анестезуючими засобами, діуретиками,антигіпертензивними ісудинорозширювальними препаратами можливе різке зниження артеріального тиску.Кардіодепресивна дія Пранололу потенціюється при спільному застосуванні його зантиаритмічними чи місцево анестезуючими засобами.

Негативна хронотропна та дромотропна діяПранололу підсилюється при його прийманні з резерпіном, клонідином,α-метилдопою, гуанфацином і серцевими глікозидами. Лікування клонідиномслід припиняти поступово, за кілька днів до призначення Пранололу. Припризначенні тубокурарину і Пранололу можливо посилення нервово-м''язовоїблокади. При призначенні Пранололу та інсуліну чи пероральних гіпоглікемізуючихпрепаратів маскуються симптоми гіпоглікемії, особливо при фізичномунавантаженні. Циметидин збільшує концентрацію Пранололу в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберiгати у захищенному вiд свiтла та недоступномудля дітей мiсцi, при температурi від 8 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.