ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

АНАПРИЛІН-ЗДОРОВ’Я

(ANAPRILIN-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: propranolol;(RS)-1-ізопропіламіно-3-нафт-1-ілоксипропан-2-олу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,плоскоциліндричної форми, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить пропранололугідрохлориду 10 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: цукор-рафінад,крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Неселективні блокатори b-адренорецепторів.Пропранолол. Код АТС C07A A05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокує b₁- і b₂-адренорецептори,виявляє мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла,виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і,меншою мірою, в шлуночках. Знижує швидкість проведення збудження ватріовентрикулярному з’єднанні по пучку Кента переважно у антероградномунапрямку. Сповільнює частоту та зменшує силу серцевих скорочень, потребуміокарда в кисні. Знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну,нирковий кліренс і швидкість клубочкової фільтрації. Пригнічує реакціюбарорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.

Пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівнявільних жирних кислот (коефіцієнт атерогенності може збільшуватися). Пригнічуєглікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину втрийодтиронін. Підвищує тонус мускулатури бронхів і скоротливість матки.Підсилює секреторну та моторну активність шлунково-кишкового тракту.

У хворих на ішемічну хворобу серця зменшує частоту нападів стенокардії,підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу у нітрогліцерині.Виявляє кардіопротективну дію, ймовірно знижуючи ризик повторного інфарктуміокарда та раптової смерті на 20–50%.

Після прийому одноразової дози пропранололу спостерігається зниженнясистолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні як лежачи, так істоячи; стійкий гіпотензивний ефект розвивається до кінця другого тижнялікування.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко і майже повністювсмоктується із шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність становить30–40% (ефект “першого проходження” крізь печінку) і залежить від характеру їжіта інтенсивності печінкового кровотоку, збільшується при триваломузастосуванні. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 годпісля прийому внутрішньо. З білками плазми зв’язується на 90–95%, обсягрозподілу 3–5 л/кг. Виявляє високу ліпофільність, накопичується в легеневійтканині, головному мозку, нирках та серці. Проникає крізь гематоенцефалічний іплацентарний бар’єри, в грудне молоко. Метаболізується в печінці шляхомглюкуронування (99%). Період напіввиведення 3–5 год, при тривалому застосуваннітриває до 12 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (до 90 %),у незміненому вигляді – менше 1%. Не видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусоватахікардія (у тому числі при тиреотоксикозі), надшлуночкова і миготливатахікардії, інфаркт міокарда, гіпертрофічна кардіоміопатія (у т. ч.субаортальний стеноз), пролапс мітрального клапана, есенціальний тремор,нейроциркуляторна дистонія, мігрень (профілактика нападів). У складікомбінованої терапії – феохромоцитома (у поєднанні з a-адреноблокаторами),абстинентний синдром (збудження і тремор).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо за 10–30 хв до їди,запиваючи достатньою кількістю рідини. Режим дозування індивідуальний. Дозу ітермін лікування визначає лікар.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази надобу. При необхідності дозу поступово підвищують кожен тиждень до підтримуючоїдобової дози – 160–320 мг за 2–3 прийоми. Максимальна добова доза – 320 мг.

Стенокардія. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази на добу.Підтримуюча добова доза – 120–240 мг за 3–4 прийоми. Максимальна добова доза –240 мг.

Інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск – більше 100 мм рт.ст.) по 20–40 мг 3–4 рази на добу під контролем ЧСС.

Аритмії, тахікардія при хвилюванні, тиреотоксикоз. Призначають по 10–30мг 3–4 рази на добу.

Гіпертрофічна кардіоміопатія. Призначають по 20–40 мг 3–4 рази на добу.

Мігрень, збудження, тремор. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази надобу. Максимальна добова доза – 160 мг.

Феохромоцитома (тільки в комбінації з a-адреноблокатором). Призначають30–60 мг на добу за 2–3 прийоми протягом 3 днів перед операцією; неоперованимхворим – 30–60 мг на добу.

Дітям старше 1 року як антигіпертензивний або антиаритмічний засібпризначають у початковій дозі 0,5–1 мг/кг/добу за 2–4 прийоми, підтримуюча доза– 2–4 мг/кг/добу за два прийоми. Добові дози підбирають індивідуально.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи і кровотворення:артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада,розвиток/прогресування серцевої недостатності, порушення периферичногокровообігу, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцитоз. З бокунервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль,безсоння або сонливість, нічні кошмари, зниження швидкості психічних і руховихреакцій, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочаснаамнезія, парестезії, порушення гостроти зору, зменшення секреції слізноїрідини, сухість та болючість очей, кератокон’юнктивіт, галюцинації, судоми. Збоку системи травлення: нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, діареяабо запор, тромбоз мезентеріальної артерії, ішемічний коліт, порушення функціїпечінки (у тому числі холестаз). З боку дихальної системи: фарингіт, кашель,задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм. З боку ендокринноїсистеми: гіпоглікемія. Алергічні реакції: шкірні реакції, свербіж, гарячка. Збоку шкірних покривів: алопеція, загострення псоріазу. Інші: артралгія,ослаблення лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальнаблокада, синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія (частотасерцевих скорочень менше 50 уд/хв), стенокардія Принцметала, артеріальнагіпотензія, гостра і хронічна серцева недостатність, важкий перебігбронхіальної астми, синдром Рейно та інші облітеруючі захворювання периферичнихсудин, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.

Передозування. Симптоми: запаморочення, виражена гіпотензія,брадикардія, аритмія, серцева недостатність, колапс, акроціаноз, судоми,утруднення дихання, бронхоспазм. Лікування: промивання шлунка, призначенняадсорбуючих засобів. При відсутності ознак набряку легень призначають інфузіїплазмозаміщуючих розчинів, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін;при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, b-адреноміметики, діуретики,глюкагон; при судомах – діазепам, внутрішньовенно; при бронхоспазмі –b-адреностимулятори, інгаляційно або парентерально. При наявності порушенняатріовентрикулярної провідності – 1–2 мг атропіну, внутрішньовенно, при низькійефективності – встановлення тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковійекстрасистолії застосовують лідокаїн (антиаритмічні препарати IА класу незастосовуються). Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Лікування слід проводити при регулярномулікарському контролі. Обмеженнями до медичного застосування препарату єхронічний бронхіт, емфізема, цукровий діабет, гіпоглікемія, метаболічнийацидоз, порушення функції печінки і нирок, псоріаз, спастичний коліт,міастенія, депресія у цей час або в анамнезі, атріовентрикулярна блокада Iступеня, вагітність. У літніх пацієнтів підвищений ризик розвитку побічнихефектів з боку центральної нервової системи. При порушенні функції печінкирекомендується зниження дози і спостереження лікаря в перші чотири тижнітерапії. Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, колиочікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. У випадкувагітності необхідно перервати терапію пропранололом за 48–72 год допередбачуваного терміну пологів з метою запобігання брадикардії, артеріальнойгіпотензії, пригнічення дихання (неонатальна асфіксія) у новонародженого.Новонароджений протягом 48–72 год повинен знаходитися під наглядом лікаря.

Під час лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв. Відмінятипрепарат слід поступово, протягом двох тижнів, через ризик прояву “синдромувідміни”.

За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийомпрепарату або підібрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропноюдією. Препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію) у хворих нацукровий діабет, які приймають інсулін або інші цукрознижуючі препарати. Нафоні обтяженого алергологічного анамнезу можливе посилення вираженості реакціїгіперчутливості та відсутність очікуваного ефекту звичайних доз епінефрину.Пацієнтам з феохромоцитомою слід попередньо призначити блокатори

a-адренорецепторів.

Під час лікування можлива зміна результатів тестів при проведеннілабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз,лактатдегідрогенази).

З обережністю призначають водіям транспортних засобів або при виконанніпотенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку побічнихефектів з боку центральної і серцево-судинної систем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивні засоби (особливо ніфедипін),симпатолітики, гідралазин, нітрати (нітрогліцерин), інгібіторимоноамінооксидази, анестезуючі засоби підвищують, а нестероїдні протизапальнізасоби, глюкокортикостероїди, естрогени, кокаїн знижують гіпотензивну діюпропранололу. При одночасному застосуванні з клонідином, резерпіном, метилдопою– можливий розвиток надмірної гіпотензії та брадикардії. Індукторимікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати), антациди та гепаринзнижують, а фенотіазини і циметидин підвищують концентрацію пропранололу вплазмі крові. При одночасному застосуванні з йодвмісними рентгеноконтрастнимиречовинами (внутрішньовенно) зростає ризик розвитку анафілактичних реакцій; знегідрованими алкалоїдами споринні – ризик розвитку порушень периферичногокровообігу; з верапамілом, дилтіаземом – ризик розвитку або посиленнябрадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності і зупинкисерця, з гіпоглікемічними засобами – підсилюється гіпоглікемічний ефект тамаскуються його симптоми (наприклад, тахікардія). При спільному застосуванні знорепінефрином можливе різке підвищення артеріального тиску. Пропранололподовжує антикоагулянтний ефект кумаринів, гальмує виведення лідокаїну,пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів, сповільнює метаболізм теофіліну(еуфіліну), підвищуючи його концентрацію в крові. При використанні алергенівдля імунотерапії або екстрактів алергенів для шкірних проб на фоні лікуванняпропранололом зростає ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місціпри температурі від 8^оС до 25^оС. Зберігати в недоступномудля дітей місці.

Термін придатності – 4 роки.