Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| холина альфосцерат | 400 мг |
| вспомогательные вещества: очищенная вода — 140 мг; глицерин — 50 мг | |
| состав оболочки капсулы: желатин — 152 мг; эзитол — 41 мг; сорбитанс — 33 мг; этилпарагидроксибензоат натрия — 0,8 мг; пропилпарагидроксибензоат натрия — 0,4 мг; диоксид титана (E171) — 2,4 мг; железа (III) метагидроксид (E172) — 1,1 мг | |
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1 упаковка.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
| холина альфосцерат | 1000 мг |
| растворитель: вода для инъекций — q.s. до 4 мл | |
в ампулах по 4 мл; в коробке 3 ампулы.
Характеристика
Холиномиметик центрального действия (преимущественно влияет на ЦНС). В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нейропротективное.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакодинамика
Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.
При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат.
Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую нейротрансмиссию; пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Показания
острый период черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга);
ишемический (острый и восстановительный период) и геморрагический инсульт (восстановительный период);
дегенеративные или инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания;
изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия;
мультиинфарктная деменция.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность;
грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
Побочные действия
Тошнота (как следствие допаминергической активации), в этом случае следует снизить дозу препарата. Возможны аллергические реакции.
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
При появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.
Способ применения и дозы
Инъекции: в/м или в/в (капельно).
Капсулы: внутрь, до еды.
Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1000 мг/сут (1 амп.) или в/в — 1000–3000 мг/сут. При в/в введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием внутрь капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки.
Продолжительность терапии — 3–6 мес.
Комментарий
Глиатилин, капсулы — расфасовка Фармакор Продакшн (Россия).
Глиатилин, ампулы — упаковка Фармакор Продакшн (Россия).
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.