ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

МЕРКАЗОЛІЛ-ЗДОРОВ’Я

(MERCAZOLIL-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: thiamazole; 1-метил -2-меркапто-імідазол);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад: 1 таблетка містить метимазолу(тіамазолу) – 5 мг;

допоміжні речовини: крохмалькартопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні засоби. Код АТС Н03ВВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антитиреоїдний засіб, гальмуєутворення гормонів щитовидної залози – тироксину (Т₄) ітрийодтироніну (Т₃).

Механізм тиреостатичної дії зумовлений інгібуванням активностіферменту, який бере участь в утворенні Т₄ і Т₃ –пероксидази, пригніченням процесу йодування тироніну, зниженням інкреціїтироксину.

Препарат нормалізує метаболічні процеси в щитовидній залозі, знижуєосновний обмін (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорюєвиведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу івиділення гіпофізом тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні приводитьдо зникнення тиреостимулюючих імуноглобулінів.

За ефективністю фармакологічної дії перевищує пропілтіоурацил.

Фармакологічний ефект починає виявлятися через 5 днів при прийомі дози40 мг.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і практично повністювсмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 93%.Максимальна концентрація в крові досягається протягом 0,4–2 годин. З білкамикрові практично не зв’язується. Кумулює у щитовидній залозі. Проникає в груднемолоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає концентрації вкрові. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – 3–6 год. Виводитьсянирками та з жовчю. Нирками протягом 24–48 год виводиться до 70% метимазолу,причому 7–12% у незмінному вигляді.

Показники фармакокінетики не залежать від функціонального станущитовидної залози.

У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведеннязбільшується.

Показання для застосування. Дифузний токсичний зоб, гіперфункція щитовидноїзалози, тиреотоксичний криз, гіпертиреоз (базедова хвороба); підготовка дотиреоїдектомії; післяопераційні рецидиви гіпертиреозу; попереднє і проміжнелікування при терапії радіоактивним йодом.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, після їди, нерозжовуючи, запиваючи рідиною.

Початкова і підтримуюча дози встановлюютьсяіндивідуально. Добову дозу призначають у 1 прийом або ділять на 2–3 разовідози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня в суворовизначений час. Підтримуючу дозу приймають в 1 прийом після сніданку.

Гіпертиреоз. Дорослим при легких та середніх формах призначають по 5 мг(1 таблетка) 3–4 рази на день; при тяжкій формі тиреотоксикозу – по 10 мг (2таблетки) 3–4 рази на день. Після настання ремісії (звичайно через 3–6 тижнів)добову дозу зменшують кожні 5–10 днів на 5–10 мг і поступово підбираютьмінімальну підтримуючу дозу до одержання стійкого терапевтичного ефекту – 5 мг(1 таблетка) 1 раз на день, через день або 1 раз у 3 дні.

Вищі дози для дорослих: разова – 10 мг (2 таблетки), добова – 40 мг (8 таблеток).Курс лікування 1–2 роки.

При тяжкій формі тиреотоксикозу можливе збільшення дози до 60 мг/добуза 3–4 прийоми, після поліпшення стану (досягнення еутиреоїдного стану)підтримуюча доза – 5–20 мг/добу.

Підготовка до тиреоїдектомії. Дорослим призначають по 20–40 мг (4–8таблеток) на добу до усунення симптомів гіперфункції щитовидної залози(звичайно – 3–4 тижня, в окремих випадках – більш тривало); прийом закінчуютьза 1 день до операції. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки дооперації, додатково призначають b-адреноблокатори та препарати йоду.

Підготовка до лікування радіоактивним йодом. Дорослим призначають удозі 20–40 мг (4–8 таблеток) на добу до досягнення еутиреоїдного стану.

Латентний період дії радіоактивного йоду (період після променевоїтерапії). Дорослим призначають залежно від тяжкості захворювання по 5–20 мг(1–4 таблетки) на добу до настання дії радіоактивного йоду (4–6 міс.).

Тривала тиреостатична підтримуюча терапія. Дорослим призначають у дозі1,25–10 мг на добу і одночасно левотироксин у невисокій дозі.

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючивипадки застосування йод–вмісних рентгенконтрастних засобів) при латентномутиреотоксикозі, автономних аденомах або тиреотоксикозі в анамнезі. Дорослимпризначають у дозі 10–20 мг (2–4 таблетки) на добу і перхлорат калію в дозі 1г/добу протягом 8–10 днів перед прийомом йод-вмісних засобів.

Дітям старше 13 років призначають у таких же дозах, як і дорослим.

Дітям віком від 3 до 13 років призначають у початковій дозі 0,3–0,5мг/кг/добу, підтримуючі дози – 0,2–0,3 мг/кг/добу (одноразово, вранці післясніданку). Максимальна доза для дітей – 15 мг/добу (3 таблетки). Принеобхідності додатково призначають левотироксин.

При вагітності (тільки у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефектперевищує потенційний ризик для плоду) призначають у мінімально низьких дозах –2,5–10 мг/добу. Вища добова доза – 10 мг (2 таблетки).

Побічна дія. З боку обміну речовин: гіпотиреоз, гіперплазіящитовидної залози, гарячка; рідко – інсуліновий аутоімунний синдром з різкимзниженням концентрації глюкози в крові. З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання; рідко – оборотна зміна смакових відчуттів; дуже рідко– гострезбільшення слинних залоз, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця,гепатит. З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцитоз; рідко – апластичнаанемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія асимптоматична. З боку центральноїта периферичної нервових систем: головний біль, запаморочення; дуже рідко –неврит, поліневропатія. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія, шкірний висип.Інше: артралгія, слабкість, збільшення маси тіла; рідко – збільшенняпісляопераційної кровоточивості щитовидної залози, підвищення температури тіла;дуже рідко – лімфаденопатія, вовчакоподібний синдром, нефрит. Препарат звичайнодобре переноситься. Більшість побічних ефектів дозозалежні і виникають протягомперших 4–8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу абоприпиняють прийом препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або похіднихтіосечовини, гіпотиреоз (за винятком того, що виник у процесі лікуваннятиреостатиками), агранулоцитоз під час терапії карбимазолом або тіамазолом, щопроводилася раніше, гранулоцитопенія (у т. ч. в анамнезі), виражена лейкопенія,дуже великі розміри зобу, наявність вузлів у щитовидній залозі (за виняткомвипадків важкого прогресуючого перебігу захворювання, коли тимчасово неможливаоперація), загруднинне розташування зоба, холестаз перед початком лікування, вагітність,годування груддю. Діти до 3 років.

Передозування. При хронічному передозуванні розвиваєтьсягіпотиреоз. Симптоми: нудота, блювання, запор, слабкість, сухість шкіри,головний біль, сонливість, апатія, замкнутість, біль у м’язах, зміна менструальногоциклу у жінок, збільшення маси тіла, збільшення щитовидної залози. Лікування:відміна препарату. Замісну терапію левотироксином проводять у тому випадку,коли це виправдано ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відмінипрепарату спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.

Особливості застосування. Обмеженням до медичного застосування препарату єпечінкова недостатність, великі струми щитовидної залози з звуженням просвітутрахеї. В останньому випадку препарат призначають тільки короткочасно та вкомбінації з левотироксином при ретельному контролі стану пацієнта (контрольрівня тиреотропного гормону, просвіту трахеї).

При вагітності застосування препарату можливе тільки в тому випадку,коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. Вцьому випадку препарат призначають у мінімально ефективних дозах, що даютьзмогу підтримувати рівень гормонів щитовидної залози на верхній межі норми.

При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, невиключене посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб уникнути цього (придосягненні ремісії або значного поліпшення стану) препарат відміняють іпризначають препарати йоду. Операцію проводять через 2–3 тижні.

Не менше ніж за 5 днів перед запланованим прийомом радіоактивного йодуз діагностичною або терапевтичною метою прийом препарату слід припинити.

В період лікування необхідний регулярний контроль картини периферичноїкрові.

Пацієнт повинен бути попереджений про те, що при раптовій появі в періодтерапії болю в горлі, утрудненого ковтання, підвищення температури тіла,стоматиту, фурункульозу прийом препарату слід припинити і негайно звернутися долікаря.

При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясногогенезу, генералізованого шкірного висипу і свербежу, стійкої нудоти абоблювання, жовтяниці, сильних болів в епігастрії та вираженій слабкості потрібнавідміна препарату.

З метою профілактики гіпотиреозу, при досягненні еутиреозу, додатковопризначають левотироксин (схема “блокуй та заміщай”); при цьому рекомендуєтьсяконтролювати рівень вільного тироксину.

Передчасне припинення лікування може призвести до рецидивузахворювання.

Дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами івиконувати потенційно небезпечні види діяльності відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Мерказоліл-Здоров’яне можна поєднувати з препаратами, що спричиняють лейкопенію: амідопірином тайого аналогами, сульфаніламідами.

Ефективність препарату підвищують: недостача йоду в організмі,препарати літію,

b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальноїтиреоїдектомії), резерпін, аміодарон, гентаміцин; знижують –калію йодид, йод(потрібно підвищити дозу Мерказолілу-Здоров’я). Препарат знижує чутливістьтканини щитовидної залози до променевої терапії, ефективність антикоагулянтів(кумарин, похідні індандіону); підвищує кліренс b-блокаторів. Ризик розвиткулейкопенії зменшується при одночасному застосуванні з лейкогеном та фолієвою кислотою.

У пацієнтів, які приймають Мерказоліл-Здоров’я для лікуваннятиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану може бути необхідною змінадоз препаратів, що застосовуються одночасно: зменшення доз серцевих глікозидів,амінофіліну; збільшення доз варфарину та інших антикоагулянтів (похіднікумарину та індандіону). При одночасному призначенні з аміодароном можевиникнути необхідність у зниженні дози Мерказолілу-Здоров’я.

Слід враховувати, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм таелімінація різних лікарських засобів, що може потребувати корекції режимудозування.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місціпри температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.