ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
МЕТИЗОЛ
(METIZOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thiamazole; 1-метил-2-меркаптоімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без запаху, округлі,плоскі з обох боків, на одному боці таблетки є гравюра у вигляді літери М;
склад: 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний,полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні препарати. Код АТС Н03В В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метизол належить до групи лікарських засобів, якігальмують синтез гормонів щитовидною залозою, тобто тироксину (Т4)та трийодтироніну (Тз). Механізм його дії полягає в пригніченні активностіпероксидази - ензима, що відповідає за утворення вищевказаних гормонів. ДіяМетизолу проявляється, звичайно, через декілька днів після початку лікування.
Фармакокінетика. Швидко поглинається з травного тракту. Післяодноразового прийому максимальна концентрація в крові встановлюється приблизночерез годину і становить 0,54 мкг/мл та 1,18 мкг/мл, відповідно, для дози 40 та60 мг. Біодоступність тіамазолу, прийнятого у дозі 10 мг, становить 93%.Максимальна концентрація препарату встановлюється в кістковому мозку,надниркових залозах, печінці та селезінці. Тіамазол не зв’язується з білкамикрові. Проникає крізь плаценту. Переходить, у молоко матері, яка годує груддю,несприятливо впливаючи на немовля. Може бути причиною гіпотиреозу та зоба удитини.
Тіамазолметаболізується в печінці. Період напіввиведення тіамазолу становить від 6,4 до13,6 годин. Виводиться з сечею.
Показання для застосування. Гіпертиреоз, тиреотоксичний криз; підготовка хворихна тиреотоксикоз до лікування радіоактивним йодом та передопераційна підготовкадо тиреоїдектомії.
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 13 років під часпершого періоду лікування, залежно від ступеня гіпертиреозу, Метизолпризначають 3 рази на добу (кожні 8 годин) у сумарній дозі:
• 15 мг/добу (3 таблетки на добу) у випадку легкого гіпертиреозу;
• 30 - 40 мг/добу (6 - 8 таблеток на добу) у випадку помірногогіпертиреозу;
• 60 мг/добу (12 таблеток на добу) у тяжких випадках гіпертиреозу;
При підтримуючому лікуванні, звичайно препарат застосовується у дозі 5- 15 мг/добу (1 - 3 таблетки на добу) за один або за два прийоми.
Тривалість курсу лікування залежить від виду та перебігу захворювання івстановлюється індивідуально.
При лікуванні тиреотоксичного кризу призначається доза 60 - 120 мг/добу(12 - 24 таблетки на добу) у розділеній дозі (кожні чотири години).
Дітям молодше 13 років максимальна рекомендована доза Метизолустановить до 6 таблеток на добу, тобто 30 мг/добу. На початку лікуваннязастосовується, звичайно, 0,4 -0,7 мг тіамазолу на 1 кг маси тіла на добу,розділена на 3 прийоми. При підтримуючому лікуванні приймається удвічі меншадоза.
Побічна дія. Більшість побічних ефектів залежить відприйнятої дози та проявляються протягом перших 4 - 8 тижнів лікування.
Найчастішеспостерігаються слабка лейкопенія, шкірні реакції (кропив’янка, свербіж),субфебрильні стани, які проходять під час лікування, біль і запалення суглобів.Також можуть спостерігатися порушення смаку, запаморочення, головний біль, нудота,блювання, біль під грудьми, надмірне випадання волосся, меланоз, м’язоваслабкість, збільшення слинних або лімфатичних залоз.
У поодинокихвипадках спостерігаються агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія,тромбоцитопенія, холестатичний гепатит з жовтяницею, нефротичний синдром,гіпоглікемія та гіпоглікемічна кома, системний червоний вовчак, запаленняпериферичних нервів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тіамазолу або компонентівпрепарату. Виражена лейкопенія і гранулоцитопенія, вузлові форми зоба (виняток– тяжкий, прогресуючий перебіг, через який відкладається операція).
Передозування. Симптоми гострого передозування відсутні.
За необхідності – лікування симптоматичне. Специфічний антидотневідомий.
Особливості застосування. Під час лікування необхідно проводити контрольпериферичної крові.
Хворий, якому призначають Метазол, повинен бути поінформований пронеобхідність обов’язкового звернення до лікаря при появі пропасниці, болю угорлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці прояви можутьбути симптомами агранулоцитозу.
Перед прийомом першої дози, а також під час прийому Метизолу необхіднорегулярно контролювати формулу крові, протромбіновий час, концентраціюбілірубіну в крові. Не менше ніж через 5 днів перед запланованим прийманнямрадіоактивного йоду з діагностичною або терапевтичною метою необхідно припинитиприйом Метизолу.
Приранньому припиненні лікування Метизолом можливий рецидив захворювання.
Припідготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключенепосилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб запобігти цьому (при досягненніремісії або значного покращання стану) прийом Метизолу припиняють і призначаютьпрепарати йоду. Операцію проводять через 2 - 3 тижні.
Вагітність і лактація.
У періодивагітності і лактації Метазол можна призначати тільки тоді, коли його прийманняє абсолютно необхідним, а застосування альтернативних методів неможливо.Призначають мінімально ефективні дози (2,5 - 10 мг на добу). У разінеобхідності застосування більших доз жінкам у період лактації слід припинитигодування груддю.
Вплив на здатність керувати автотранспортними та іншими засобами.
Метазол невпливає на психомоторні реакції (здатність керування транспортними засобами,обслуговування механізмів, виконання потенційно небезпечних робіт).
Взаємодія злікарськими засобами. ЕфектМетизолу підвищують препарати літію, b-адреноблокатори (особливо в періодпідготовки до субтотальної тіреоїдектомії), резерпін, аміодарон. Ризик розвиткулейкопенії збільшують амідопірин і сульфаніламіди.
Дефіцит йодупідвищує, а надлишок послаблює ефект Метизолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухомузахищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С . Термін придатності - 3роки.