ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

 верошпІрон

(VEROSPIRON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: спіронолактон;

γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тіоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-iл)пропіонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі круглітаблетки, з фаскою, з характерним запахом меркаптану, з маркуванням“VEROSPIRON” на одному боці;

капсули по 50 мг – дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш;капсула: тверда желатинова, розміром No.3, верхня частина: непрозора, жовтогокольору, нижня частина: непрозора, білого кольору;

капсули по 100 мг – дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш;капсула: тверда желатинова, розміром No.0, верхня частина: непрозора,жовтогарячого кольору, нижня частина: непрозора, жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить 25 мг спіронолактону;

допоміжні речовини: лактоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат,крохмаль кукурудзяний;

склад: 1 капсула містить 50 мг або 100 мг спіронолактону;

допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, крохмалькукурудзяний, лактози моногідрат; титану діоксид, желатин і барвники (у капсуліпо 50 мг Е104, цв.інд.47005, у капсулі по 100 мг Е 104 цв.інд.47005, і Е 110цв.інд.15985).

Форма випуску. Таблетки, капсули.

Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики.

Код АТС C03D A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спіронолактон є калійзберігаючимсечогінним засобом, конкурентним інгібітором альдостерону. Він впливає надистальні звивисті ниркові канальці. Через блокаду рецепторів альдостеронузбільшується екскреція з сечею іонів натрію, хлору і води, зменшуєтьсявиділення іонів калію і водню.

Оскільки він є антагоністом альдостерону, спіронолактон попереджаєзаміщення натрію калієм у дистальних ниркових канальцях і сприяє запобіганнювтрат калію.

Препарат може застосовуватися самостійно або разом з іншимидіуретиками, що діють на проксимальні ниркові канальці.

Гіпотензивна дія спіронолактону зумовлена наявністю сечогінного ефекту.

Фармакокінетика. Добревсмоктується з шлунково-кишкового тракту, характеризується високоюбіодоступністю, майже 90% препарату зв’язується з білками плазми. У процесібіотрансформації спіронолактону утворюються активні метаболіти(7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон), які виводяться переважно з сечею,меншою мірою – з калом. Період напіввиведення становить у середньому 12,5 год.Проникає через плаценту, а також у грудне молоко.

Показання для застосування. Первинний гіперальдостеронізм длявстановлення діагнозу і короткочасного передопераційного лікування. Занеобхідності (у випадку неможливості операційного втручання або відмови відоперації) можна проводити тривалий курс лікування.

Ідиопатичний гіперальдостеронізм (для тривалого лікування).

Набряковий синдром.

Набряки як прояв застійної серцевої недостатності.

Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.

Нефротичний синдром (при неефективності лікування основного захворювання).

Есенціальна гіпертензія. В комбінації з іншими антигіпертензивнимипрепаратами за наявності гіпокаліємії.

Гіпокаліємія. Попередження гіпокаліємії на фоні терапії препаратамидигіталісу, а також застосування при гіпокаліємії у разі неможливостівикористання інших препаратів для корекції електролітного балансу.

Спосіб застосування та дози. Первинний гіперальдостеронізм. У періодпідготовки до операції Верошпірон дорослим призначають 100 – 400 мг на добу.Неоперабельним хворим його можна застосовувати для тривалого підтримуючоголікування при найнижчій ефективній дозі, яка визначається для кожного хворогоіндивідуально (початкову дозу препарату знижують кожні 14 днів до найменшоїефективної дози). Як у дорослих, так і у дітей тривалість курсу лікуванняпрепаратом індивідуальна, може бути навіть кілька років, але завждипідбирається мінімальна ефективна добова доза препарату. При цьому потрібноздійснювати регулярний контроль електролітів сироватки крові і показниківфункції нирок.

При тривалому застосуванні для зменшення ризику виникнення побічнихреакцій Верошпірон доцільно призначати в комбінації з іншими діуретиками.

Набряки у дорослих (серцева недостатність, цироз печінки абонефротичний синдром). Дорослим препарат звичайно призначають у початковійдобовій дозі 100 мг, розподіленій на два прийоми. У подальшому, залежно відклінічної ефективності, добова доза може бути зменшена до 25 мг або збільшенадо 200 мг.

Якщо очікуваний діуретичний ефект не розвивається, доцільно додаткове призначеннядіуретика, що діє на проксимальні відділи ниркових канальців; у такому разідозу Верошпірону рекомендується не змінювати.

Набряки у дітей. Добова доза – 3,0 мг/кг маси тіла (в один або дваприйоми).

Есенціальна гіпертензія. Початкова добова доза для дорослих становить50 – 100 мг і розподіляється на два прийоми.

Верошпірон можна застосовувати разом з іншими діуретиками або іншимигіпотензивними засобами. Лікування слід проводити не менше двох тижнів,оскільки за цей час розвивається максимальний гіпотензивний ефект. Згодомпроводять індивідуальну корекцію дози препарату.

При гіпокаліємії препарат дорослим призначають у дозі 25 – 100 мг надобу, якщо пероральний прийом препаратів калію та інші методи поповнення йогодефіциту неефективні.

Побічна дія. Гіперкаліємія, гіпонатріємія; при триваломузастосуванні можуть виникати гінекомастія і зниження ерекції у чоловіків,порушення менструального циклу та набухання молочних залоз у жінок; можливазміна тембру голосу як у чоловіків, так і у жінок. Можуть виникати такожпорушення функції органів травлення (блювання, пронос, шлункова кровотеча,виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит), розлади діяльностіцентральної нервової системи (загальмованість, атаксія, головний біль), реакціїз боку шкіри (макулопапульозний або еритематозні висипання на шкірі),агранулоцитоз.

Побічна дія, як правило, минає при відміні препарату.

Протипоказання. Анурія, гостра ниркова недостатність із значнимзниженням ниркової функції (клубочкова фільтрація < 10 мл/хв),гіперкаліємія, гіпонатріємія, вагітність, період годування груддю.Гіперчутливість до одного з компонентів препарату.

Передозування. Симптоми: порушення серцевого ритму, сухість у роті,спрага, сонливість.

Лікування: спеціального антидоту немає. Необхідно забезпечити рівновагуводно-електролітного обміну шляхом призначення діуретиків, що сприяютьвиділенню калію, забезпечити парентеральне введення розчину глюкози зінсуліном. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Особливості застосування. Може спостерігатися тимчасове підвищення рівня азотусечовини в сироватці крові, особливо у випадку застосування препарату призниженій функції нирок і гіперкаліємії, а також оборотний гіперхлоремічнийметаболічний ацидоз.

У зв’язку з цим при захворюванні нирок та печінки і в похилому віцівимагається систематичний контроль електролітів сироватки крові та показниківфункції нирок.

Верошпірон утруднює визначення дигоксину в сироватці, кортизолу йадреналіну у плазмі крові.

Хоч препарат прямо не впливає на вуглеводний обмін, його застосуванняхворим на цукровий діабет, особливо за наявності діабетичної нефропатії,вимагає особливої обережності у зв’язку з небезпекою виникнення гіперкаліємії.Верошпірон не слід застосовувати разом з іншими препаратами, які спричиняютьзатримання калію.

У початковому періоді застосування препарату, час якого визначаєтьсяіндивідуально, заборонено керувати автомобілем та виконувати інші складнінебезпечні роботи з механізмами, що вимагають швидкості фізичних та психічнихреакцій. У подальшому можливість їх здійснення визначається індивідуально.

Під час прийому Верошпірону заборонено вживати спиртні напої.

При набряках доцільно застосовувати Верошпірон у комплексі з іншими діуретиками,обмежити вживання кухонної солі і рідини, при необхідності – дотримуватисяпостільного режиму.

Дітям до 6 років препарат призначається у формі таблеток.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Верошпірону з:

саліцилатами відбуваєтьсязменшення діуретичного ефекту;

– іншими діуретиками -збільшення діурезу; препаратами калію;

– калійзберігаючимидіуретиками – підвищується ризик виникнення гіперкаліємії;

– антигіпертензивнимизасобами відбувається посилення гіпотензивного ефекту;

– нестероїднимипротизапальними препаратами - збільшується ризик виникнення ацидозу;

– інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту – збільшується ризик виникненнягіперкаліємії;

– амонію хлоридом –збільшується ризик виникнення ацидозу;

– флудрокортизономвідбувається парадоксальне збільшення канальцевої секреції калію;

– дигоксином - збільшуєтьсячас напіввиведення дигоксину, може посилюватися можливість інтоксикаціїдигоксином;

– мітотаном - зменшуєтьсяефект мітотану;

– антикоагулянтами непрямоїдії – (похідними кумарину) зменшується їх ефективність;

– триптореліном,бузереліном, гонадореліном збільшується їх ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30⁰С, унедоступному для дітей місці.

Термін придатності таблеток – 5 років; капсул – 5 років.