ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЕСТИН
(Kestine)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ебастин;
1 – 4 (1,1 – диметилетил)феніл – 4 – 4 –(дифенілметокси) – 1 –піперидиніл 1- бутанон;
основні фізико-хімічні властивост: прозорий, безбарвний або жовтуватогокольору розчин із запахом анісу;
склад: 1 мл сиропу містить 1 мг ебастину;
допоміжні речовини: кислота молочна 85%, гліцерину оксистеарат,неогесперидину дигідрохалкон, анетол, натрію пропілпарагідроксибензоат, натріюметилпарагідроксибензоат, гліцерин, сорбітолу розчин 70%, диметилполісилоксан,
натрію гідроксид, вода дистильована.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06AX22.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ебастин оборотно конкурує згістаміном на рівні Н1-рецепторів, що призводить до зниження проникностісудинної стінки, інтенсивності свербежу і тонусу гладких м’язів бронхів ішлунково-кишкового тракту. Уповільнює вивільнення медіаторів з опасистихклітин, пригнічуючи потік іонів кальцію до опасистих клітин і базофілів абовихід іонів кальцію з внутрішньоклітинних структур. Пригнічує алергічні реакціїуповільненого типу, діючи на рівні лейкотрієнів і простагландинів або фактораактивації тромбоцитів.
Після прийому препарату протиалергічна дія починається через годину ітриває 48 годин. Після 5-денного курсу лікування ебастином антигістаміннаактивність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів.Препарат не має значного антихолінергічного та седативного ефекту. Не відміченовпливу ебастину на інтервал QT ЕКГ при застосуванні в дозі до 80 мг.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидковсмоктується та майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись наактивний метаболіт кар- ебастин. Після разового прийому 5 або 10 мг препаратумаксимальна концентрація каребастину в плазмі визначається через 2,8 – 3,4години і становить 108 – 209 нг/мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентраціяв крові зростає до 50%). 60-70% препарату виводиться нирками у виглядікон’югатів. Період напіввиведення (Т½) в нормі становить 15 – 10 годин.При нирковій недостатності Т½ зростає до 23 – 26 годин, при печінковійнедостатності – до 27 годин. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування.
Алергічний риніт сезонний і/або цілорічний, в тому числі при сполученніз алергічним кон’юнктивітом; ідіопатична хронічна кропив’янка.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають 10 – 20 мг (10 – 20 мл задопомогою дозуючого пристрою, що знаходиться в картонній коробці) один раз надобу, після їди.
Дітям від 6 до 11 років – 5 мг (5 мл ) один раз на добу.
Дітям від 2 до 6 років – 2,5 мг (2,5 мл) один раз на добу.
Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежно від терапевтичногоефекта.
Побічна дія.
Іноді можливі головний біль, сухість у роті, диспепсія, нудота,блювання, фарингіт, синусит, безсоння, сонливість.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік до2 років.
Передозування.
Спеціального антидоту препарату не існує. У випадках передозуваннярекомендовано промивання шлунка, спостереження за життєво важливими функціямиорганізму. Симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
З обережністю препарат застосовують при печінковій і/або нирковійнедостатності.
Кестин у терапевтичних дозах не впливає на здатність керуватитранспортними засобами та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не рекомендовано призначати Кестин разом з кетоконазолом та еритроміцином.Кестин не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином,діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до250 С в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.