Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
3>
Показания— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).
4>
Режим дозированияВзрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таб.) 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
5>
Побочное действиеСо стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: редко - синусит, ринит, астенический синдром.
6>
Противопоказания— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюКестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.
Не следует принимать Кестин в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
9>
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.
0>
Особые указанияИспользование в педиатрии
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг/сут).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
1>
ПередозировкаЛечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
2>
Лекарственное взаимодействиеНе рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
4>
Условия и сроки храненияСпиоск Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.