ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
КЕСТІН®
(KESTIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ебастин;
1-4-(1,1-Диметилетил)феніл -4-4-(дифенілметоксі)-1-піперидиніл-1-бутанон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми,вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На одному боці таблетки є риска інапис “Е 10”;
склад: 1 таблетка містить ебастину10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікроіонізована,крохмаль маїсовий попередньо желатинізований, лактози моногідрат, натрію карбоксиметилцелюлозаіз сітчастою структурою, магнію стеарат; оболонка: гідроксиметилцелюлоза,поліетиленгліколь, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби длясистемного застосування. Код АТС R06A Х22.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокаторгістамінових Н1-рецепторів. Після прийому препарату внутрішньовиражена протиалергічна дія починається через годину і триває протягом 48годин. Після п’ятиденного курсу лікування ебастином антигістамінна активністьзберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Препарат неспричиняє вираженого антихолінергічного та седативного ефекту. Не відміченовпливу ебастину на інтервал QT ЕКГ навіть у дозі 80 мг.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидковсмоктується та майже повністю метаболізується в печінці, де перетворюється вактивний метаболіт каребастин. Після однократного прийому 10 мг препаратумаксимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 2,6–4 години таскладає 80-100 нг/мл.
При щоденному прийомі 10 мг препарату рівноважнаконцентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. Зв’язуванняз білками плазми ебастину і каребастину - більше 95%. Період напіввиведеннякаребастину с тановить від 15 до 19 годин, 66% препарату виводиться у виглядікон’югатів із сечею.
У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показникисуттєво не змінюються. При нирковій недостатності період напіввиведення зростаєдо 23-26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин, але концентраціяпрепарату при прийомі 10 мг на добу не перевищує терапевтичного значення.
Показання для застосування:
алергічний риніт сезонний та/або цілорічний(спричинений побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськимиалергенами, алергенами смуху тварин);
кропив’янка (спричинена побутовими, пилковими,епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, алергенами смухутварин).
Спосіб застосування та дози. Дорослим при алергічномуриніті Кестін® призначають у добовій дозі 10 мг; при вираженій симптоматиці (вт.ч. при цілорічному алергічному риніті) – 20 мг. При кропив’янці добова дозастановить 10 мг. Кестін® приймають незалежно від прийому їжі. Тривалість курсулікування визначає лікар, залежно від перебігу захворювання та стійкостісимптоматики.
Побічна дія. Головний біль, сухість уроті. В рідких випадках – диспепсія, нудота, безсоння, сонливість.
Протипоказання. Вагітність та періодгрудного вигодовування. Підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Спеціального антидотунемає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичнийнагляд, за необхідності проводять симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Кестін® не впливає на здатністьуправляти транспортними засобами та механізмами.
Вагітність і лактація. Безпека застосування Кестіну®у вагітних не досліджена, тому приймати Кестін® під час вагітності нерекомендується. Жінкам, які годують груддю, не рекомендується приймати Кестін®,оскільки виділення ебастину в грудне молоко не вивчено.
Клінічних даних щодо ефективності і безпекизастосування Кестіну® для лікування дітей до 12 років недостатньо, томупризначення препарату вирішується індивідуально.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Кестін®одночасно з кетоконазолом та еритроміцином. Кестін® не взаємодіє з теофіліном,непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом і препаратами,які містять етанол.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ОС,у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.