Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат | 50 мг |
| вспомогательные вещества: вода для инъекций | |
в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении Мексиданта Cmax в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг Cmax в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7–1,3 ч. В то же время Мексидант быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Фармакодинамика
Мексидант относится к классу 3-оксипиридинов. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозгa. На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Показания
острое нарушение мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма;
дисциркуляторная энцефалопатия;
вегетососудистая дистония;
невротические расстройства с синдромом тревоги;
интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания
повышенная чувствительность или непереносимость препарата;
острые нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: редко — сонливость.
Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
При сочетанном применении Мексидант усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно) в составе комплексной терапии. Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза — 800 мг. Струйно Мексидант вводят в течение 5–7 мин. Для инфузионного введения препарат разводят в физиологическом 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций. Капельно — со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения — в/в (капельно) в дозе 200–500 мг в первые 7–8 дней, а затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях ЦНС — в/в (капельно) в дозе 400–600 мг/сут в течение 7–8 дней с последующим продолжением лечения в/м по 300 мг/сут в течение 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации — в/в струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии — в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах — в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме — в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в (капельно) 1–2 раза в сутки.
При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами — в/в в дозе 50–400 мг/сут.
При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии — в/м в дозе 50–400 мг/сут в течение 14 дней.
Особые указания
В начале лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с действующим веществом — этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.