ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ -ДАРНИЦЯ
( Cоffein-benzoatеSodium-Darnitsa)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозора , безбарвна або злегка жовтуватарідина;
склад: 1 мл розчину містить кофеїну в перерахуванні на 100% речовину - 0,04 габо 0,08 г та натрію бензоату в перерахуванні на 100% речовину - 0,06 г або0,12 г ;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби, похідніксантину.
Код АТС N06B C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодінаміка. Кофеїн – алкалоїд, який присутній в листках чаю, бобахкави. Фармакологічні властивості Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця розділяють нацентральні та периферичні. Центральні ефекти, в свою чергу, розділяють напсихостимулюючі та аналептичні. Психостимулююча дія Кофеїну-БензоатуНатрію-Дарниця пов’язана з його антагонізмом до дії аденозину на пуринергічні(аденозинові) А-1 та А-2 рецептори в ЦНС. Відомо, що аденозин пригнічує функціїЦНС. Під дією Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця підвищується психічна діяльність,підвищується розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефектперебуває у прямій залежності від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС,великі- пригнічують ( за рахунок виснаження нервових клітин.).
Аналептичні ефекти Кофеїну-БензоатуНатрію-Дарниця пов’язані з його впливом на дихальний та гемодинамічний центридовгастого мозку, Внаслідок чого спостерігається збільшення частоти та глибинидихання. Периферичні ефекти препарату не однозначні і пов’язані з його дозою тарівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровообіг спочаткупосилюється , а потім зменшується, збільшується нирковий кровообіг, звужуютьсясудини черевної порожнини, шкіри. Під впливом Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарницязнижується центральний кровообіг та тиск цереброспинальної рідини, чимпояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна.У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект. У підвищених дозах –позитивний хронотропний ефект. У деяких людей здатний викликати тахікардію інавіть аритмію.
Фармакокінетика. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникаєчерез гематоенцефалічний бар”єр. Більша частина метаболізується в печінці,головним чином за рахунок деметилювання. Виводиться з організму з сечею такалом у вигляді метаболітів, невелика частина ( біля 8 %) у незміненомувигляді.
Показання для застосування. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця застосовуєтьсяпри захворюваннях, які супроводжуються пригніченням функції ЦНС тасерцево-судинної системи, при пригніченнях дихання, при асфіксії, при отруєннінаркотиками та іншими отрутами , які пригнічують ЦНС, при астенічному синдромі, при спазмах судин головного мозку.
Спосіб застосування та дози. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця застосовуєтьсяу вигляді 10% розчину (кофеїну в перерахуванні на 100% речовину 0,04 г танатрію бензоату в перерахуванні на 100% речовину 0,06 г) та 20 % розчину(кофеїну в перерахуванні на 100% речовину 0,08 г та натрію бензоату вперерахуванні на 100% речовину 0,12 г). Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарницяпризначають у вигляді підшкірних ін’єкцій. Дози препарату підбираютьіндивідуально, частота введень - не більше 2-3 раз на добу. Разова доза длядорослих становить 1 мл 10% або 20% розчину. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця дітямрекомендується застосовувати тільки у вигляді 10 % розчину, одноразовопідшкірно. Дітям від 2 до 4 років – 0,25 мл 10 % розчину; від 4 до 6 років -0,5 мл 10 % розчину; від 6 до 10 років –0,75 мл 10 % розчину; від 10 до 14років – 1,0 мл 10 % розчину.
Вища разова доза для дорослих – 4,0 мл 10 %или 2,0 мл 20 % розчину, добова доза для дорослих становить 10,0 мл 10 % або5,0 мл 20 % розчину.
Побічна дія. При застосуванні Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарницяможе розвинутися безсоння, неспокій, нудота, блювання, прискорене серцебиття,порушення ритму серця, загрудинний біль.
Протипоказання. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця протипоказаний призбудженні, порушеннях сну, підвищенні артеріального тиску, атеросклерозі, приорганічних захворюваннях серцево-судинної системи, у похилому віці, приглаукомі. Не застосовувати дітям до 2-х років.
Передозування. Виснаження судиннорухового центру та послабленняскоротливої здатності міокарда, колапс. Збудження, запаморочення, частедихання, блювання, тремтіння. При тривалому застосуванні може розвинутисяпсихічна залежність.
Лікування: відміна препарату, введеннязасобів для наркозу, наркотичних анальгетиків або снодійних препаратів.
Особливості застосування. При застосуванні Кофеїну-БензоатуНатрію-Дарниця не вживати кави, міцного чаю та інших тонізуючих напоїв. Зобережністю застосовувати препарат жінкам у період вагітності та лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця здатнийпотенціювати ефекти інших фармакологічних засобів. У зв’язку з цим він частовикористовується у комбінованих препаратах. Поєднується з серцевимиглікозидами, атропіном, бронхолітиками, анальгетиками, алкалоїдами спорині,бромідами.
Є антагоністом наркозних , снодійних таінших речовин, які пригнічують центральну нервову систему, конкурентнийантагоніст препаратів аденозину, АТФ. Підвищує кліренс і зменшує концентрацію вкрові літію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при температурі від 15 до 25оС .
Термін придатності - 5 років.