ІН С Т Р У К Ц І Я

длямедичного застосування препарату

КОФЕЇН-БЕНЗОАТНАТРІЮ

 (COFFEININATRII-BENZOATIS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого кольору,плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка міститькофеїн-бензоату натрію 0,2 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукормолочний, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропні засоби. Похидні ксантину. Кофеїн. АТС N06ВС01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка: Кофеїн-Бензоат Натріювикористовується переважно як стимулятор центральної нервової системи. Кофеїнпосилює і регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилює позитивнірефлекси, підвищує рухову активність. Зазначений вплив трансформується упідвищення розумової і фізичної працездатності, зменшення втоми і сонливості.Дія препарату значною мірою залежить від типу вищої нервової діяльності. Крімтого, відзначені ефекти дозозалежні, і у великих дозах кофеїн може призвести довиснаження нервових клітин. Препарат послабляє дію снодійних і наркотичнихзасобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний ісудиноруховий центри. Серцева діяльність посилюється, скорочення міокардастають інтенсивнішими й частішими. Гіпертензивний ефект Кофеїн-Бензоату Натріюспостерігається лише при шокових і колаптоїдних станах. Діурез під впливомКофеїн-Бензоату Натрію трохи підсилюється (головним чином через зменшенняреабсорбції електролітів у ниркових канальцях).

В основі механізму дії препаратулежить пригнічення кофеїном ферменту фосфодіестерази, що призводить донакопичення всередині клітин циклічного аденозинмонофосфату. Останній посилюєглікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, включаючи центральнунервову систему і м''язи. Важливою ланкою в механізмі стимулюючого ефектупрепарату є зв''язування кофеїну з пуриновими рецепторами мозку.

Фармакокінетика: Препарат добревсмоктується з травного тракту. Легко проникає через гематоенцефалічний бар''єр.У процесі біотрансформації піддається деметилюванню та окисленню. Виділяється зорганізму з сечею у вигляді метаболітів, незначна частина (десь 8 %) унезміненому вигляді.

У здорових людей після прийомувнутрішньо 0,1 г кофеїну період напіввиведення становить 3,9-5,3 год,максимальна концентрація – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 год кофеїн повністювиводиться.

Показання для застосування.Кофеїн-БензоатНатрію застосовують при захворюваннях, що супроводжуються пригніченням функційцентральної нервової системи і серцево-судинної системи, гіпотензії,астенічному синдромі, при спазмах судин головного мозку (мігрень), приголовному болі (у комбінації з іншими лікарськими засобами, наприклад, кислотоюацетилсаліциловою). Препарат призначають за необхідності мобілізації резервіворганізму, для підвищення психічної і фізичної працездатності, усуненнясонливості. У дітей Кофеїн-Бензоат Натрію застосовують при енурезі.

Спосіб застосування та дози.        Кофеїн-Бензоат Натрію призначаютьвнутрішньо. Дози препарату підбирають індивідуально. Застосовують 2-3 рази надень. Разова доза для дорослих звичайно складає 0,1-0,2 г; для дітей від 5 до14 років призначають внутрішньо у дозі 0,025-0,1 г 2-3 рази на день.

Вищі дози для дорослих: разова -0,5 г, добова - 1,5 г.

Побічна дія. При застосуванні (особливотривалому) препарату можуть розвинутися безсоння, занепокоєння, нудота,блювання, серцебиття.

Протипоказання. Кофеїн-Бензоат Натріюпротипоказаний при підвищеній збудливості, безсонні, вираженому підвищенніартеріального тиску, атеросклерозі, при органічних захворюванняхсерцево-судинної системи, у похилому віці, та дітям до 5 років, при глаукомі.

Передозування. При передозуванніспостерігаються збудження, запаморочення, прискорене дихання, блювання,тремтіння.

У разі отруєння препаратомшлунок промивають сумішшю вугілля активованого, призначають оксигенотерапію;судоми усувають сибазоном (діазепамом).

Особливості застосування. У випадку тривалогозастосування може розвинутися психічна залежність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препаратсумісний із серцевими глікозидами, атропіном, бронхолітиками, аналгетиками,алкалоїдами ріжків, бромідами.

Несумісний з інгібіторами МАО (ніаламідом). Єантагоністом наркозних, снодійних та інших речовин, що пригнічують центральнунервову систему.

Умови та термін зберігання.Зберігаютьу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температуріне вище 25 ⁰С. Термін зберігання – 4 роки.