Состав и форма выпуска
1 флакон вместимостью 120 мл со стерильным порошком для приготовления раствора для в/в введения содержит имипенема 500 мг, а также циластатина натрия 500 мг; в коробке 5 флаконов.
1 флакон со стерильным порошком для приготовления суспензии для в/м введения — 500 мг и 500 мг соответственно; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, бактерицидное. Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, циластатин тормозит биотрансформацию имипенема в почках и увеличивает его концентрацию в мочевыводящих путях.
Клиническая фармакология
Оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не показан для лечения менингита. Пациентам с Cl креатинина 5 мл/мин/1,73 м2 и меньше можно назначать, если каждые 48 ч проводится гемодиализ.
Показания
Внутрибрюшинные инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей; септицемия; эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамам — пенициллинам, цефалоспоринам), детский возраст (до 3 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности назначается исключительно по жизненным показаниям. При назначении кормящим матерям грудное вскармливание должно быть приостановлено.
Побочные действия
Диспепсия, изменение количественного содержания форменных элементов крови, повышение активности печеночных ферментов; олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность; эпилептические припадки, миоклония, психические нарушения и спутанность сознания; нарушение вкуса, местные реакции (эритема, боль и инфильтрат в месте введения, тромбофлебит), псевдомембранозный колит, аллергические реакции (зуд, крапивница, лихорадка, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими антибиотиками. В присутствии молочной кислоты инактивируется.
Способ применения и дозы
В/м и в/в. В/в, в виде инфузии: ≤500 мг — в течение 20–30 мин,>500 мг — 40–60 мин. Средняя суточная доза — 2000 мг (4 инъекции). Максимальная суточная доза — 4000 мг (50 мг/кг). Дозу корректируют с учетом тяжести состояния, массы тела и функции почек пациента.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым, в/в — 1000 мг при вводной анестезии и 1000 мг через 3 ч. При очень высокой степени риска послеоперационного инфицирования еще по 500 мг в/в через 8 и 16 ч после наркоза. Детям, в т.ч. массой тела менее 40 кг и при сепсисе, — по 15 мг/кг каждые 6 ч (но не более 2000 мг/сут).
В/м, взрослым — по 500 или 750 мг каждые 12 ч (до 1500 мг/сут).
Меры предосторожности
С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (в особенности колит). В/м формы препарата не должны использоваться для в/в введения, а в/в — для в/м.
Особые указания
Не вводить в одном шприце с другими антибиотиками. Не использовать в качестве растворителя растворы, содержащие лактат.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре 25 °C.
* * *
ТИЕНАМ ( Тienam ) (Название препарата фирмы "MERCK & СО., INC.", Rahway N. J., U.S.A.). Тиенам является сочетанием натриевых солей антибиотика имипинема и ингибитора фермента дигидропептидазы почек (циластатина) в соотношении 1:1. Циластатин (Сilastatin). [6-Карбокси-6-(2,2-диметилциклопропанкарбоксамидо)-5-гексенил]-L-цистеин. Тиенам применяют при различных инфекциях, вызванных чувствительными к имипенему возбудителями, при инфекциях брюшной полости, нижних дыхательных путей, септицемии, инфекциях мочеполовой системы, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов. При менингите применять тиенам не рекомендуется. Вводят внутривенно. Обычная суточная доза для взрослых 1 - 2 г (в 3 - 4 приема). При тяжелых инфекциях доза для взрослых может быть увеличена до 4 г в сутки с дальнейшим ее уменьшением. Вводить в сутки более 4 г не рекомендуется. При нарушении функции почек, препарат применяют в уменьшенных дозах - в зависимости от тяжести поражения по 0,5 - 0,25 г через 6 - 8 - 12 ч. Для внутривенного введения тиенам выпускается во флаконах вместимостью 60 мл, содержащих по 0,25 г (250 мг) имипенема и 0,25 г циластатина, и во флаконах вместимостью 120 мл, содержащих по 0,5 г имипенема и 0,5 г циластатина. Растворяют в буферном растворе натрия гидрокарбоната. Дозу 0,25 г препарата разводят в 50 мл растворителя, а дозу 0,5 г - в 100 мл растворителя. Вводят в вену медленно - в течение 20 - 30 мин. При дозе 1 г, введение раствора производят в течение 40 - 60 мин. Детям с массой тела более 40 кг вводят тиенам в той же дозе, что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг - из расчета 15 мг/кг с перерывами в 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Детям в возрасте до 3 мес тиенам не назначают. Для капельных введений разводят раствор тиенама в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. При необходимости вводят раствор тиенама внутримышечно . Обычная доза для взрослых 0,5 - 0,75 г через каждые 12 ч. Суточная доза не должна превышать 1,5 г. Вводят глубоко в мышцы. Для внутримышечных инъекций препарат выпускается во флаконах, содержащих по 0,5 или 0,75 г имипенема и такое же количество циластатина. Применяют растворитель (2 - 3 мл), к которому добавлен раствор лидокаина. При разведении образуется суспензия белого или слегка желтоватого цвета. Возможные побочные явления в основном такие же, как при применении цефалоспоринов. Хранение: порошок - во флаконах при комнатной температуре. Растворы, приготовленные на изотоническом растворе натрия хлорида, могут храниться при комнатной температуре (25 С) в течение 10 ч, в холодильнике (+ 4 'С) - до 48 ч. Растворы тиенама, приготовленные на 5 % растворе глюкозы, соответственно в течение 4 или 24 ч. Готовая суспензия должна быть использована в течение часа. Растворы тиенама нельзя смешивать с растворами других антибиотиков.